Парацетамол євро р-н д/інф 10мг/мл 100мл №12

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПАРАЦЕТАМОЛ ЄВРО

(PARACETAMOL EURO)

Склад:

діюча речовина: paracetamol;

1 мл розчину містить парацетамолу 10 мг;

допоміжні речовини: глюкоза, моногідрат; кислота оцтова; натрію ацетат, тригідрат; натрію цитрат, дигідрат; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або блідо-солом’яний (палевий) розчин.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Парацетамол чинить болезаспокійливу та жарознижувальну дію, блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I і II тільки в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю й терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію й води) і слизову травного тракту.

Фармакокінетика. Час максимальної концентрації в плазмі крові досягається через 15 хв; максимальна концентрація – 15-30 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 1 л/кг. Парацетамол слабко зв'язується з білками плазми. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Невелика частина (4 %) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетилбензохіноніміну), що у нормальних умовах швидко знешкоджується відновленим глютатіоном і виводиться із сечею після зв'язування з цистеїном і меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає. Період напіввиведення у дорослих – 2,7 години, у дітей – 1,5-2 години, у немовлят – 3,5 години, загальний кліренс – 18 л/год. Парацетамол виводиться головним чином із сечею; 90 % прийнятої дози виводиться нирками протягом 24 годин, в основному у вигляді глюкуроніду (60-80 %) і сульфату (20-30 %). Менше 5 % виводиться в незміненому стані. При тяжкій ниркової недостатності (кліренс креатиніну нижче 10-30 мл/хв) виведення парацетамолу трохи уповільнюється, а період напіввиведення – 2-5,3 години. Швидкість виведення глюкуроніду та сульфату в пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю в 3 рази менше, ніж у здорових осіб. Фармакокінетика у дітей практично не відрізняється від такої у дорослих, за винятком коротшого періоду напіввиведення з плазми крові (1,5-2 години). У дітей віком до 10 років порівняно з дорослими суттєво знижена кон’югація з глюкуроновою кислотою та більш підвищена – із сульфатами.

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі: короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо у післяопераційний період.

Короткотривале лікування гіпертермічних реакцій.

Діти: симптоматичне лікування болю та гіпертермії після операції.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів препарату.

Тяжка гепатоцелюлярна недостатність. Тяжка ниркова недостатність. Дитячий вік до 1 року.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв’язування з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованій терапії з пробенецидом доза парацетамолу повинна бути зниженою.

Саліцилати можуть збільшувати період напіввиведення парацетамолу з організму.

Індуктори мікросомального окиснювання в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) можуть сприяти розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликому передозуванні.

Особливості застосування.

При застосуванні розчину не слід одночасно застосовувати пероральні форми парацетамолу у зв’язку з ризиком передозування.

З обережністю застосовують препарат при наявності у пацієнта:

– гепатоцелюлярної недостатності;

– тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);

– хронічного алкоголізму;

– аліментарного виснаження (зниження резерву глютатіону в печінці);

– зневоднення.

Перевищення рекомендованих доз може призвести до серйозних порушень функції печінки. Клінічні ознаки ушкодження печінки можуть не проявлятися протягом двох діб (максимум 4-6 діб) після призначення препарату. Необхідно якомога скоріше застосувати антидотну терапію.

Ризик розвитку ушкоджень печінки при лікуванні парацетамолом зростає у хворих з алкогольним гепатозом.

Застосування парацетамолу може негативно впливати на результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози та сечової кислоти в плазмі крові.

Під час тривалого лікування потрібен контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Даних щодо негативного впливу парацетамолу для внутрішньовенного застосування на розвиток плода або фетотоксичних ефектів немає. Однак перед застосуванням препарату слід оцінити співвідношення користь/ризик, а протягом застосування препарату за вагітною жінкою слід встановити ретельне спостереження.

Парацетамол здатний проникати у грудне молоко. На час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Спосіб застосування та дози.

Парацетамол Євро застосовують для швидкого зняття больового та/або гіпертермічного синдрому, коли необхідним є виключно внутрішньовенний шлях введення препарату.

При застосуванні препарату дітям перед початком інфузії з флакона набирають надлишок препарату і залишають об’єм розчину, що відповідає разовій дозі.

Тривалість внутрішньовенної інфузії повинна становити 15 хв.

Дорослі та діти з масою тіла 50 кг та більше.

Максимальна разова доза становить 1000 мг парацетамолу.

Максимальна добова доза – 4 г. Інтервал між введенням препарату повинен становити не менше 4 годин. Звичайно застосовують від 1 до 4 інфузій протягом першої доби від початку больового синдрому (післяопераційний період), за необхідності тривалість лікування можна збільшити, однак вона не повинна перевищувати 72 годин (3 діб), загальна кількість інфузій – не більше 12.

Діти з масою тіла від 33 кг до 50 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між введеннями повинен становити 4 години. Тривалість лікування звичайно не перевищує 4 інфузій протягом однієї доби.

Діти з масою тіла від 10 кг до 33 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між введеннями повинен становити 4 години. Тривалість лікування звичайно не перевищує 4 інфузій протягом однієї доби.

У дорослих пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) інтервал між прийомами має зростати до 6 годин. Тривалість лікування не повинна перевищувати 48 годин.

Діти. Не застосовують дітям до 1 року та з масою тіла менше 10 кг.

Передозування.

Ризик токсичної дії препарату зростає в осіб літнього віку, у дітей, пацієнтів з печінковою недостатністю, у випадках хронічного алкоголізму, при наявності аліментарної дистрофії та в осіб із зниженою ферментативною активністю. У зазначених випадках передозування може бути летальним.

Симптоми з’являються протягом перших 24 годин та проявляються нудотою, блюванням, анорексією, блідістю, болем у животі.

Передозування у дорослих може бути при одноразовому введенні дози 7,5 г та більше, у дітей – 140 мг/кг маси тіла. При цьому розвивається цитоліз печінки, печінкова недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатія, що може призвести до коми та смерті пацієнта. Протягом 12-48 годин зростає рівень печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ), лактатдегідрогенази, білірубіну та зменшується рівень протромбіну. Клінічні симптоми ушкодження печінки проявляються після двох діб та досягають максимуму після 4-6 днів.

Лікування: введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону-метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну – через 12 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпотензія.

З боку печінки: рідко – зростання рівня печінкових трансаміназ.

З боку крові: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.

Загальні: рідко – нездужання; дуже рідко – реакції гіперчутливості; поодинокі випадки – анафілактичний шок.

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення простих або уртикарних висипів на шкірі.

Термін придатності. 18 місяців. Відкритий розчин зберіганню не підлягає.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 50 мл або 100 мл у контейнерах. По 1 або 12 контейнерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Ес.Сі. Інфомед Флуідс С.Р.Л.

Місцезнаходження. Сектор 3, вул. Теодора Палладі, №50, Бухарест, 032266, Румунія.