Золацид конц д/iнф р-на 4мг/5мл №1

Склад:

діюча речовина: золедронова кислота;

5 мл концентрату (1 флакон) містять 4 мг кислоти золедронової безводної, що відповідає 4,264 мг кислоти золедронової моногідрату;

1 мл концентрату містить 0,8 мг кислоти золедронової безводної;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію цитрат (Е 331), вода для ін’єкцій.

Показання:

Профілактика симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини (патологічні переломи, компресія хребетного стовпа, ускладнення після хірургічних втручань і променевої терапії або гіперкальціємія, зумовлена злоякісною пухлиною), у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях.

Лікування гіперкальціємії, зумовленої злоякісною пухлиною.

Протипоказання:

Гіперчутливість до діючої речовини (золедронової кислоти), інших бісфосфонатів або до будь-

яких допоміжних речовин, що входять до складу лікарського засобу.

Період вагітності або годування груддю.

Спосіб застосування :

Золацид може вводити лише лікар, який має досвід внутрішньовенного введення бісфосфонатів.

Перед введенням 5 мл концентрату Золациду, що містить 4 мг золедронової кислоти, розводити у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчині глюкози. Готовий розчин Золациду для інфузій вводити у вигляді одноразової внутрішньовенної інфузії протягом щонайменше 15 хвилин.

Концентрат Золацид не можна змішувати з розчинами для інфузій, що містять кальцій або інші двовалентні катіони, такими як лактатний розчин Рінгера, і необхідно вводити у вигляді одноразової внутрішньовенної інфузії з застосуванням окремої інфузійної системи.

Профілактика симптомів, пов'язаних з ураженням кісткової тканини, у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях з ураженням кісток

Дорослі і пацієнти літнього віку

Рекомендована доза Золациду становить 4 мг у вигляді інфузії кожні 3-4 тижні.

Пацієнтам також необхідне щоденне призначення препаратів кальцію перорально у дозі 500 мг і 400 МО вітаміну D на добу.

При прийнятті рішення про лікування пацієнтів із метастатичним ураженням кісток з метою запобігання симптомам, пов’язаним з ураженням кісткової тканини, слід враховувати, що початок ефекту від лікування настає через 2-3 місяці.

Лікування гіперкальціємії, зумовленої злоякісною пухлиною

Дорослі і пацієнти літнього віку

При застосуванні препарату у зв'язку із гіперкальціємією (вміст кальцію в сироватці крові із коригуванням на альбумін ≥ 12,0 мг/дл, або 3,0 ммоль/л) рекомендоване одноразове введення 4 мг золедронової кислоти.

Порушення функції нирок

Гіперкальціємія, зумовлена злоякісною пухлиною

Лікування гіперкальціємії, зумовленої злоякісною пухлиною, у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок можливе після ретельної оцінки ризику застосування препарату та очікуваної користі. Клінічний досвід застосування препарату пацієнтам із рівнем креатиніну в сироватці крові > 400 мкмоль/л, або > 4,5 мг/дл відсутній. Пацієнтам з гіперкальціємією, зумовленою злоякісною пухлиною, з рівнем креатиніну в сироватці крові < 400 мкмоль/л, або < 4,5 мг/дл корекція дози не потрібна.

Профілактика симптомів, пов’язаних з ураженням кісткової тканини, у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях

На початку лікування препаратом пацієнтів з множинною мієломою або метастатичним ураженням кісток внаслідок солідної пухлини слід визначити рівень креатиніну в сироватці крові і кліренс креатиніну. Кліренс креатиніну розраховується за формулою Кокрофта - Голта. Золацид не рекомендується пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок до початку терапії (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). Клінічні дослідження застосування золедронової кислоти пацієнтам із рівнем креатиніну в сироватці крові > 265 мкмоль/л, або > 3 мг/дл, не проводили.

Пацієнтам з метастатичним ураженням кісток при порушенні функції нирок легкого або помірного ступеня тяжкості до початку терапії (кліренс креатиніну 30 - 60 мл/хв) рекомендуються такі дози препарату:

ПОЧАТКОВИЙ РІВЕНЬ КЛІРЕНСУ

КРЕАТИНІНУ (МЛ/ХВ)

РЕКОМЕНДОВАНА ДОЗА ЗОЛАЦИДУ (МГ)*

>60

4 МГ

50-60

3,5 МГ *

40-49

3,3 МГ *

30-39

3 МГ *

*Дози розраховано з припущеним значенням АUC=0,66 мг*год/л (кліренс креатиніну 75 мл/хв). Для пацієнтів з порушенням функції нирок передбачається зменшення дози до рівня, при якому досягається така АUС, як і у пацієнтів із кліренсом креатиніну 75 мл/хв.

Після початку терапії рівень креатиніну в сироватці крові слід вимірювати перед введенням кожної дози Золациду. У разі порушення функції нирок лікування слід відмінити. У ході клінічних досліджень порушення функції нирок визначалося за такими ознаками:

для пацієнтів із нормальним початковим рівнем креатиніну в сироватці крові (< 1,4 мг/дл, або

< 124 мкмоль/л) ̶ підвищення на 0,5 мг/дл або 44 мкмоль/л;

для пацієнтів зі зміненим початковим рівнем креатиніну в сироватці крові (> 1,4 мг/дл, або

> 124 мкмоль/л) ̶ підвищення на 1 мг/дл, або 88 мкмоль/л.

Під час клінічних досліджень терапію золедроновою кислотою відновлювали після повернення рівня креатиніну до початкового рівня у межах 10 % від початкової величини. Терапію Золацидом слід відновлювати в тій же дозі, що й до переривання лікування.

Педіатричні популяції

Безпека та ефективність застосування золедронової кислоти дітям віком від 1 року до 17 років не з’ясовані. Немає рекомендацій щодо способу застосування дітям.

Спосіб приготування розчину для інфузій

Для внутрішньовенного введення.

5 мл концентрату Золацид, що містить 4 мг золедронової кислоти, слід розвести у 100 мл стерильного 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % глюкози для внутрішньовенної інфузії.

Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості рекомендовані знижені дози препарату Золацид.

Інструкція щодо приготування знижених доз Золациду:

Набрати відповідний об’єм концентрату, як вказано нижче:

4,4 мл відповідає 3,5 мг;

4,1 мл відповідає 3,3 мг;

3,8 мл відповідає 3 мг.

Перед введенням Золациду і після цього потрібно забезпечити достатню гідратацію пацієнта.

Діти.

Безпека та ефективність застосування золендронової кислоти дітям не встановлені.