ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

НЕФОПАМ

(NEFOPAM)

Склад:

діюча речовина: nefopam;

1 мл розчину містить нефопаму гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: натрію фосфат дигідрат, натрію гідрофосфат безводний, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Код АТХ N02В G06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нефопам – ненаркотичний аналгетик, структурно несхожий на інші аналгетики. Експериментальні дослідження вказують на центральну дію, що полягає в інгібуванні зворотнього захоплення дофаміну, норадреналіну та серотоніну на рівні синапсів. У тварин нефопам виявив антиноцицептивну активність шляхом можливого зниження вивільнення глутамату на пресинаптичному рівні та активацію рецепторів N-метил-D-аспартату на постсинаптичному рівні. Нефопам у клінічних дослідженнях виявив позитивний ефект щодо післяопераційного тремтіння. Нефопам не чинить протизапальну або антипіретичну дії, не пригнічує дихання та не впливає на перистальтику кишечнику. Нефопам має незначний антихолінергічний ефект.

Фармакокінетика.

Після введення однієї дози 20 мг внутрішньом’язово пік у сироватці крові спостерігається через 30-60 хв, а максимальна концентрація становить 25 нг/мл. Період напіввиведення становить в середньому 5 годин. Після внутрішньовенного введення дози 20 мг період напіввиведення становить 4 години. Зв’язування з білками плазми крові становить 71-76 %. Біотрансформація значуща, ідентифіковано три метаболіти: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронід нефопам.

Десметилнефопам та нефопам N-оксид некон’юговані, не виявляють аналгетичної активності у дослідженнях на тваринах. 87 % введеної дози виводиться нирками, менше 5 % введеної дози виводиться у незміненому вигляді.

Метаболіти, виявлені в сечі, становлять 6 %, 3 % та 36 % відповідно від дози введеної внутрішньовенно.

Клінічні характеристики.

Показання.

Післяопераційна аналгезія у складі мультимодальної аналгезії (нефопам також володіє позитивними властивостями запобігати післяопераційному тремтінню).

Больовий синдром різної етіології та інтенсивності (травми, біль після хірургічних операцій, знеболювання пологів, зубний біль, міалгія, ниркова та печінкова коліки). Премедикація перед болісними медичними процедурами.

Протипоказання.

Гіперчутливість до нефопаму або до інших компонентів препарату. Судоми або їх наявність в анамнезі. Ризик затримки сечі, пов’язаної з уретро простатичними порушеннями. Ризик гострого глаукоматозного нападу. Одночасне застосування інгібіторів МАО.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід взяти до уваги, що значна кількість лікарських засобів може посилювати пригнічення нервової системи за рахунок адитивного ефекту та може знижувати уважність.

Препарати, яких це стосується: опіати (аналгетики, протикашльові препарати, замісні засоби для лікування наркоманії), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові транквілізатори (мепробамат), снотворні, антидепресанти із седативним ефектом (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні блокатори Н₁-гістамінових рецепторів, гіпотензивні засоби центральної дії, баклофен, талідомід.

Особливості застосування.

Нефопам не належить до морфіноподібних препаратів та антагоністів опіатів. Таким чином, припинення лікування морфіноподібними препаратами залежних від них пацієнтів, які вже застосовують Нефопам, підвищує ризик розвитку синдрому відміни. Більш того, нефопам не підвищує дезінтоксикацію пацієнта.

Співвідношення ризик/користь при лікуванні Нефопамом необхідно постійно оцінювати.

Нефопам не слід призначати для лікування хронічних больових синдромів, таких як головний біль.

Слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам із печінковою, нирковою недостатністю, пацієнтам літнього віку.

Слід бути обережним при призначенні пацієнтам із тахікардією.

Можливий ризик фармакологічної залежності у пацієнтів із депресією або у пацієнтів, які мають будь-яку фармакологічну залежність в анамнезі.

Слід уникати застосування алкоголю та медичних засобів, що містять алкоголь, через посилення седативного ефекту при вживанні алкоголю.

Не застосовувати пацієнтам для лікування інфаркту міокарда.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовують у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід враховувати можливий ризик виникнення сонливості під час лікування препаратом, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Терапія має відповідати інтенсивності больового синдрому та реакції пацієнта. Внутрішньом’язове введення. Нефопам слід вводити внутрішньом’язово глибоко. На одне введення рекомендується доза 20 мг. У разі необхідності введення повторюють кожні 6 годин. Максимальна добова доза – 120 мг.

Внутрішньовенне введення. Нефопам слід вводити у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю не більше 5 мг/хв протягом не менше ніж 15 хвилин, пацієнт повинен знаходитися у лежачому положенні. Одноразова доза на одну ін’єкцію – 20 мг. У разі необхідності введення повторюють кожні 4 години. Максимальна добова доза – 120 мг.

Метод введення.

Нефопам можна вводити у звичайному розчині для інфузій (0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози). Оптимальне співвідношення при розведенні – 1 ампула препарату в 50 мл розчину для інфузіїй

Курс лікування – не більше 8-10 днів.

Діти.

Не застосовують дітям віком до 15 років.

Передозування.

Симптоми: тахікардія, судоми, галюцинації, збудження.

Лікування: симптоматичне лікування, кардіологічний та респіраторний моніторинг в умовах стаціонару.

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення*, синкопе, судоми*, тремор, затуманення зору, безсоння, головний біль, парестезії.

З боку психіки: збудженість*, дратівливість*, галюцинації, медикаментозна залежність, сплутаність свідомості.

З боку серця: тахікардія*, артеріальна гіпотензія, пальпітація*.

З боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті*, біль у животі, діарея.

З боку сечовидільної системи: рідко може виникати зміна кольору сечі, затримка сечі.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, набряк Квінке, анафілактичний шок.

Загальні порушення: гіпергідроз*, нездужання, зміни у місці введення.

*Інші атропіноподібні реакції спостерігаються рідко, оскільки нефопам має незначний антихолінергічний ефект.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому місці при температурі 15-25 °С.

Уникати заморожування.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одній ємності.

Упаковка.

По 1 мл в ампулі, по 3 ампули в касеті, по 1 касеті в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

КУПЕР ЕС.ЕЙ

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

64, вул. Арістовулу Афіни, 11853, Греція.