Амбросан табл. 30 мг №20

для медичного застосування лікарського засобу

АМБРОСАН^®

Склад:

діюча речовина: амброксол;

1 таблетка містить 30 мг амброксолу гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, плоскі таблетки, з рискою з одного боку, діаметром близько 9 мм.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Муколітичний (секретолітичний), відхаркувальний засіб. Діюча речовина лікарського засобу – амброксол – збільшує секрецію залоз дихальних шляхів та посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцит типу ІІ в альвеолах та клітинах Клара у бронхіолах, а також стимулює циліарну активність. Це призводить до збільшення секреції та виділення слизу і покращання мукоциліарного кліренсу. Покращання мукоциліарного кліренсу було доведено під час клініко-фармакологічних досліджень. Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та зменшують кашель.

Місцевий анестезуючий ефект амброксолу може пояснюватися властивостями блокування натрієвих каналів. Дослідження in vitro продемонстрували, що амброксол блокує нейронні натрієві канали; зв’язування було оборотним і залежним від концентрації.

Амброксолу гідрохлорид продемонстрував протизапальний ефект in vitro. У дослідженнях in vitro виявили, що амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокіну з крові та тканинне зв’язування мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин.

У результаті клінічних випробувань із залученням пацієнтів із фарингітом доведено значне зменшення болю і почервоніння у горлі при застосуванні препарату.

Ці фармакологічні властивості, що призводять до швидкого послаблення болю та пов’язаного з болем дискомфорту у носовій порожнині, у ділянці вуха і трахеї при вдиханні, відповідають даним допоміжного спостереження симптомів у клінічних дослідженнях ефективності амброксолу при лікуванні верхніх відділів дихальних шляхів.

Після застосування амброксолу гідрохлориду підвищуються концентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну) у бронхолегеневому секреті та в мокротинні.

Фармакокінетика.

Метаболізм та виведення. Приблизно 30 % дози після перорального застосування виводиться через пресистемний метаболізм. Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронізації і розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10 % дози). Клінічні дослідження на мікросомах печінки людини показали, що CYP3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантранілової кислоти. За 3 дні перорального прийому близько 6 % дози виводиться у незміненій формі, тоді як приблизно 26 % дози – у кон’югованій формі із сечею. Період напіввиведення з плазми крові становить 10 годин. Загальний кліренс знаходиться у межах 660 мл/хв, нирковий кліренс становить приблизно 8 % від загального кліренсу. Близько 90 % дози виводиться з організму нирками.

Фармакокінетика у особливих груп хворих. У пацієнтів із порушеннями функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3-2 рази вищий рівень у плазмі крові. Оскільки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду достатньо широкий, змінювати дозування не потрібно.

Вік та стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу, тому будь-яка корекція дози не потрібна.

Вживання їжі не впливає на біодоступність амброксолу гідрохлориду.

Клінічні характеристики.

Показання.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до амброксолу або до будь-якого іншого компонента препарату; у випадку рідкісних природжених станів, через які можлива несумісність із допоміжною речовиною препарату (див. розділ «Особливості застосування»), прийом препарату протипоказаний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування препарату та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.

Особливості застосування.

Таблетки слід проковтнути цілими та запити достатньою кількістю води. Не вживати натще.

Застосування препарату не слід поєднувати із вживанням алкоголю.

Усього кілька повідомлень надійшло про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), що збіглися у часі із застосуванням амброксолу. Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання у пацієнтів і/або одночасним застосуванням іншого препарату. Також на початковій стадії синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла у пацієнтів можуть бути неспецифічні, подібні до ознак початку грипу симптоми, такі як пропасниця, ломота, риніт, кашель і біль у горлі. Помилково при таких неспецифічних, подібних до ознак початку грипу симптомах можна застосувати симптоматичне лікування препаратами проти кашлю і застуди. Тому при появі нових уражень шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування амброксолом. При порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні як первинна циліарна дискінезія) препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу.

Пацієнтам із порушеною функцією нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати препарат тільки після консультації з лікарем. При застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується у печінці, а потім виводиться нирками, відбувається накопичення метаболітів, які утворюються у печінці у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.

Препарат містить лактозу як допоміжну речовину, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатності лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати препарат.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. У результаті клінічних досліджень застосування препарату після 28-го тижня вагітності не виявлено жодного шкідливого впливу на плід. Однак слід дотримуватися звичних застережних заходів прийому ліків у період вагітності. Особливо не рекомендується застосовувати препарат у I триместрі вагітності.

Період годування груддю. Амброксолу гідрохлорид проникає у грудне молоко. Хоча не очікується небажаного впливу на немовлят, препарат не рекомендується застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає даних щодо впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилися.

Спосіб застосування та дози.

Якщо не прописано інакше, рекомендована доза для препарату наступна:

діти віком від 6 або 12 років: зазвичай, доза становить ¹/₂ таблетки 2-3 рази на добу (еквівалентно 30-45 мг амброксолу гідрохлориду/добу);

дорослі та діти віком від 12 років: зазвичай, доза становить 1 таблетку 3 рази на добу протягом перших 2-3 днів (еквівалентно 90 мг амброксолу гідрохлориду/добу). Лікування продовжувати застосуванням 1 таблетки 2 рази на добу (еквівалентно 60 мг амброксолу гідрохлориду/добу).

У разі необхідності терапевтичний ефект для дорослих та дітей віком від 12 років може бути підсилений застосуванням 2 таблеток 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг амброксолу гідрохлориду/добу).

Таблетки слід ковтати цілими з достатньою кількістю рідини (наприклад, вода, чай або фруктовий сік) після вживання їжі. Додатковий прийом будь-якої рідини збільшує муколітичний ефект амброксолу.

Загалом немає обмежень щодо тривалості застосування, але довготривалу терапію слід проводити під медичним наглядом. Препарат не слід застосовувати довше 4-5 днів без консультації з лікарем.

Діти.

Препарат можна застосовувати у педіатричній практиці, зокрема дітям віком від 6 років, які не мають непереносимості сиропу або розчину для інгаляцій та таблеток.

Передозування.

Дотепер час немає повідомлень щодо випадків передозування у людей. Симптоми, відомі з поодиноких повідомлень про передозування та/або випадки помилкового застосування ліків, відповідають відомим побічним ефектам амброксолу гідрохлориду у рекомендованих дозах і потребують симптоматичного лікування. Після передозування амброксолом не спостерігалося тяжких ознак інтоксикації. За аналогією з доклінічними дослідженнями надмірне передозування може призвести до гіперсалівації, позивів до блювання, зниження артеріального тиску, короткотермінового неспокою та діареї.

Лікування. Невідкладні заходи, такі як стимулювання блювання та промивання шлунка, загалом не показані, їх слід використовувати у випадку гострої інтоксикації. У разі появи будь-яких небажаних явищ необхідно порадитися з лікарем.

Побічні реакції.

Для оцінки частоти побічних явищ було використано таку класифікацію:

З боку імунної системи та шкіри і підшкірної клітковини:

рідко – шкірні висипання, кропив’янка;

невідомо – ангіоневротичний набряк, свербіж, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), інші реакції підвищеної чутливості; тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), еритема.

З боку нервової системи:

часто – дисгевзія (розлад смаку).

З боку шлунково-кишкового тракту:

часто – нудота, зниження чутливості у ротовій порожнині;

нечасто – блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, сухість у роті;

дуже рідко – запор, слинотеча;

невідомо – сухість у горлі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

часто – зниження чутливості у глотці;

дуже рідко – ринорея;

невідомо – диспное (як симптом реакції підвищеної чутливості).

З боку сечовидільної системи:

дуже рідко – дизурія.

Загальні розлади:

нечасто – гарячка, реакції з боку слизових оболонок.

При появі будь-яких побічних реакцій слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування амброксолом.

Термін придатності.

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с. (PRO. MED. CS Prahа a. s.).

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Телчска 377/1, Міхле, Прага 4, 140 00, Чеська Республіка.

(Telсska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Czech Republic).