ВIНПОЦЕТИН конц д/п iнф р-ну 5мг/мл 2мл №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ВІНПОЦЕТИН

(VINPOCETINЕ)

Склад:

діюча речовина: вінпоцетин;

1 мл препарату містить 5 мг вінпоцетину (у перерахуванні на 100 % суху речовину);

допоміжні речовини: кислота аскорбінова, натрію метабісульфіт (Е 223), кислота винна, спирт бензиловий, сорбіт (Е 420), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка зеленувата рідина.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Вінпоцетин. Код АТХ N06В Х18.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Вінпоцетин поліпшує мозковий кровообіг і мозковий метаболізм, підвищує переносимість ішемії мозку. Вибірково та інтенсивно посилює мозковий кровообіг, знижує опір судин головного мозку, не впливаючи на параметри загального кровообігу (артеріальний тиск, хвилинний об’єм крові, частота пульсу, загальний периферичний опір судин). Посилює насамперед кровопостачання ураженої, ішемізованої ділянки головного мозку, не спричиняючи феномену «обкрадання»; при цьому кровопостачання інтактної ділянки не змінюється. Поліпшує мікроциркуляцію в головному мозку, гальмує агрегацію тромбоцитів, знижує підвищену в'язкість крові, підвищує деформованість еритроцитів і блокує поглинання ними аденозину. Підвищує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспортуванню кисню до тканин. Посилює поглинання і метаболізм глюкози, який переключається на енергетично вигідніший аеробний шлях, стимулює також і анаеробний метаболізм глюкози шляхом гальмування фосфодіестерази та активації аденілатциклази, що призводить до підвищення концентрації цАМФ і катехоламінів у мозку.

Фармакокінетика.

Розподіл: концентрація вінпоцетину у тканинах головного мозку не перевищує його концентрації в крові. В організмі людини 66 % вінпоцетину зв'язується з білками, об’єм розподілу – 246,7±88,5 л, що вказує на гарний розподіл у тканинах. Кліренс, що становить 66,7 л/год, перевищує плазмовий об’єм печінки (50 л/год) і свідчить про позапечінковий метаболізм вінпоцетину.

Біотрансформація: головний метаболіт вінпоцетину, апо-вінкамінова кислота (АВК), утворюється в організмі людини в кількості 25-30 % при першому проходженні вінпоцетину через печінку. Іншими метаболітами вінпоцетину є: гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідрокси-апо-вінкамінової кислоти та їх сульфатні і глюкуронідні кон’югати. Захворювання печінки і нирок не впливають на метаболізм вінпоцетину.

Виведення: період напіввиведення у людини – 4,83±1,29 години. Виводиться із сечею і калом у співвідношенні 3:2. Виведення АВК здійснюється шляхом клубочкової фільтрації. Період напіввиведення залежить від дози вінпоцетину і режиму дозування.

Пацієнти літнього віку: за даними клінічних досліджень істотних відмінностей у кінетиці препарату у людей літнього віку та молодих пацієнтів немає, препарат не кумулюється. Пацієнтам із захворюваннями печінки і/або нирок препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дозволяє проводити тривалі курси лікування.

Клінічні характеристики.

Показання.

Неврологія. Різні форми цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярна недостатність, судинна деменція, церебральний атеросклероз, посттравматична і гіпертензивна енцефалопатія. Сприяє ослабленню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.

Офтальмологія. Хронічні судинні захворювання судинної оболонки і сітківки ока (наприклад, тромбоз, обструкція центральної артерії або вени сітківки).

Оториноларингологія. Стареча туговухість при гострій судинній патології, токсичні (медикаментозні) ураження слуху або ураження слуху іншого генезу (ідіопатичні, внаслідок шумового впливу), хвороба Меньєра і шум у вухах.

Протипоказання.

· Підвищена чутливість до вінпоцетину або до будь-якого компонента препарату;

· гостра стадія геморагічного інсульту;

· тяжка ішемічна хвороба серця;

· тяжкі форми аритмій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні:

- з α-метилдопою можливе посилення гіпотензивного ефекту, тому при такій комбінації необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск;

- з гепарином можливе підвищення ризику розвитку кровотеч;

- з β-блокаторами (хлоранололом, піндололом), клопамідом, глібенкламідом, дігоксином, аценокумаролом або гідрохлортіазидом взаємодії між ними не виявлено;

- з препаратами, що діють на центральну нервову систему, протиаритмічними, антикоагулянтними, фібринолітичними засобами слід дотримуватися обережності.

Застосування препарату не сумісне з вживанням алкоголю.

Особливості застосування.

Не допускається підшкірне, внутрішньом’язове введення та у концентрованому вигляді – внутрішньовенне введення.

Препарат застосовують парентерально, як правило, у гострих стадіях до покращення клінічної картини, потім переходять на прийом пероральних форм вінпоцетину.

При геморагічному церебральному інсульті введення припустиме тільки після стихання гострих явищ (зазвичай – через 5-7 днів).

Слід дотримуватися обережності при призначенні лікарського засобу пацієнтам із брадикардією, у яких на ЕКГ спостерігається подовження інтервалу QT.

У випадку підвищення внутрішньочерепного тиску, внутрішньоочного тиску, аритмій, подовження інтервалу QT, при прийомі протиаритмічних засобів перед застосуванням препарату слід ретельно зважити співвідношення користь/ризик терапії.

За наявності синдрому пролонгованого інтервалу QT або при застосуванні препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT, слід проводити періодичний контроль ЕКГ.

З обережністю призначати пацієнтам, які приймають гіпотензивні препарати, а також пацієнтам з поганою переносимістю алкалоїдів барвінку малого (Vinca minor) та пацієнтам з печінковою недостатністю.

У пацієнтів літнього віку чутливість мозкових судин до релаксуючої дії препарату зростає, що може призвести до підвищення ризику розвитку побічних явищ у цієї групи пацієнтів.

Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам із лабільним артеріальним тиском та низьким судинним тонусом.

Ін’єкційний розчин Вінпоцетину містить сорбіт, тому при наявності у хворого цукрового діабету необхідно періодично контролювати рівень цукру в крові.

У випадку непереносимості фруктози або дефіциту 1,6-дифосфатази фруктози застосування препарату слід уникати.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосування препарату протипоказано.

Вінпоцетин проникає через плаценту. Тератогенного або ембріотоксичного ефекту відзначено не було. У дослідженнях на тваринах введення великих доз вінпоцетину супроводжувалося у деяких випадках плацентарною кровотечею і викиднем, переважно у результаті посилення плацентарного кровообігу.

Вінпоцетин проникає у грудне молоко. У дослідженнях із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була в 10 разів вища, ніж крові матері. Кількість, що проникає у грудне молоко впродовж 1 години, становить 0,25 % від введеної дози препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Відсутні дані про здатність вінпоцетину впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами, але слід враховувати можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати тільки для лікування дорослих у вигляді повільної внутрішньовенної крапельної інфузії (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 крапель/хвилину).

Препарат протипоказано вводити підшкірно, внутрішньом’язово та у концентрованому вигляді внутрішньовенно!

Вінпоцетин можна розводити 0,9 % розчином натрію хлориду або розчинами для інфузій, що містять глюкозу. Готовий розчин для інфузії слід використати протягом 3 годин після приготування.

Початкова добова доза дорослим зазвичай становить 20 мг (4 мл, 2 ампули) в 500 мл розчину для інфузії. Ця доза може бути збільшена до максимальної – 1 мг/кг маси тіла на добу впродовж 2-3 днів, залежно від переносимості препарату пацієнтом.

Середній курс лікування становить 10-14 днів, середня добова доза – 50 мг (вміст 5 ампул) у 500 мл інфузійного розчину з розрахунку на масу тіла 70 кг.

Після досягнення клінічного поліпшення дозу слід поступово знижувати і переходити на прийом таблетованих форм вінпоцетину.

Пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок не потрібна корекція дози препарату.

Діти.

Через відсутність клінічних даних препарат дітям не застосовувати.

Передозування.

Передозування препаратом може супроводжуватися посиленням проявів побічних реакцій.

За даними літератури доза 1 мг/кг/добу є безпечною.

Перевищення рекомендованих доз не допускається через відсутність даних, що підтверджують їх безпеку.

Побічні реакції.

Кров та лімфатична система: лейкопенія, тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів, анемія; у поодиноких випадках можливий розвиток агранулоцитозу.

Порушення метаболізму: гіперхолестеринемія, цукровий діабет, анорексія.

Серцево-судинна система: депресія сегмента ST, подовження інтервалів PR, QT, інші зміни ЕКГ; дискомфорт у ділянці грудної клітини, брадикардія/тахікардія, екстрасистолія, аритмія, ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, відчуття серцебиття, фібриляція передсердь, серцева недостатність.

Артеріальна гіпотензія/гіпертензія, коливання артеріального тиску (частіше – зниження), гіперемія шкіри (припливи), венозна недостатність.

Нервова система: порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), слабкість, запаморочення, головний біль, тремор, геміпарези, загальмованість, стан перед втратою свідомості, втрата свідомості (симптоми можуть бути проявами основного захворювання).

Психічні порушення: ейфорія, занепокоєння, збудження, депресія, дратівливість.

Органи зору: гіфема, гіперметропія, зниження гостроти зору, міопія, гіперемія кон’юнктиви, набряк соска зорового нерва, диплопія.

Органи слуху: порушення слуху, гіперакузія, гіпоакузія, вертиго, шум у вухах.

Травний тракт: диспепсія, дискомфорт у животі, нудота, блювання, печія, гіперсекреція слини/сухість у роті.

Імунна система, шкіра та підшкірна клітковина: реакції гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату, в т.ч. шкірні реакції підвищеної чутливості (у т.ч. свербіж, висипання, еритема, кропив’янка); дерматит, гіпергідроз.

Загальні порушення та реакції у місці введення: астенія, утруднення дихання, відчуття жару, запалення, флебіт/тромбофлебіт/тромбоз, зміни у місці введення.

Лабораторні дослідження: підвищення рівнів сечовини, лактатдегідрогенази, печінкових ферментів у крові.

Термін придатності. 4 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Розчин вінпоцетину хімічно несумісний з гепарином та його низькомолекулярними аналогами, тому забороняється їх введення в одній системі для внутрішньовенного введення, в одному шприці.

Розчин вінпоцетину хімічно несумісний з інфузійними розчинами, що містять амінокислоти, тому їх не можна використовувати для його розведення.

Упаковка.

По 2 мл в ампулі, по 5 ампул у касеті, по 2 касети в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.