ТРАНЕСТАТ р-н д/iн 100мг/мл амп 5мл №6

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТРАНЕСТАТ

(TRANESTAT)

Склад:

діюча речовина: tranexamic acid;

1 мл розчину містить транексамової кислоти 100 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: стерильний розчин для ін’єкцій прозорого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу. Код АТХ В02А А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Транестат – антифібринолітичний засіб. Транексамова кислота конкурентно інгібує активацію плазміногену та його перетворення на плазмін. Чинить гемостатичну дію при кровотечах, пов’язаних із підвищенням фібринолізу, а також протиалергічну та протизапальну дію за рахунок стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, які беруть участь в алергічних та запальних реакціях.

Фармакокінетика.

Виводиться нирками – 90 % виділяється із сечею у незміненому стані протягом доби.

Клінічні характеристики.

Показання.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого (кровотеча під час і після операції на передміхуровій залозі, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого (маткова, шлунково-кишкова кровотеча, кровотеча після простатектомії, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до кислоти транексамової та компонентів, які входять до складу препарату. Гострий венозний або артеріальний тромбоз (див. розділ «Особливості застосування»), тромбоемболічні захворювання в анамнезі, високий ризик тромбоутворення, тяжка ниркова недостатність, макроскопічна гематурія, інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив, коагулопатія внаслідок диcимінованого внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗ-синдром) без значної активації фібринолізу, порушення кольорового зору. Судоми в анамнезі. Протипоказане проведення інтратекальних та інтравентрикулярних ін’єкцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Через обмеженість даних високоактивні протромбінові комплекси та інші антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою. Транексамову кислоту можна змішувати з більшістю розчинів (електроліти, розчин глюкози, протишоковий розчин).

При внутрішньовенному краплинному введенні можна додавати гепарини.

Сумісна терапія хлорпромазином і транексамовою кислотою у пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження церебрального кровообігу.

Препарат не сумісний з урокіназою, норадреналіну бітартратом, дезоксіепінефрину гідрохлоридом, дипіридамолом, діазепамом.

З обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують антифібринолітичну терапію.

При одночасному застосуванні з естрогенами підвищується ризик утворення тромбів.

Особливості застосування.

Внутрішньовенні ін’єкції вводити повільно. Препарат не слід вводити внутрішньом’язово.

При швидкому внутрішньовенному введенні можливі запаморочення та артеріальна гіпотензія, для уникнення артеріальної гіпотензії препарат слід вводити повільно і в кількості не більше 1 мг на хвилину.

При нирковій недостатності залежно від ступеня підвищення креатиніну сироватки крові зменшують дозу і кількість введень, при тяжкій нирковій недостатності препарат протипоказаний.

При лікуванні гематурії ниркового генезу зростає ризик механічної анурії внаслідок утворення згустка в уретрі.

Перед застосуванням транексамової кислоти необхідно оцінити фактори ризику тромбоемболічних захворювань.

Спостерігалися випадки венозного та артеріального тромбозу чи тромбоемболії у пацієнтів, які застосовували транексамову кислоту. Крім того, повідомлялося про випадки закупорення судин сітківки і центральної ретинальної вени. У пацієнтів з тромбоемболічною хворобою або наявністю в анамнезі спадкових тромбоемболічних захворювань існує підвищений ризик виникнення венозних чи артеріальних тромбозів.

Транестат не слід застосовувати одночасно з препаратом «Фактор IX комплекс (Factor IX complex)» або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки підвищується ризик утворення тромбозів.

Пацієнти з ДВЗ-синдромом, яким необхідне лікування Транестатом, повинні перебувати під наглядом лікаря, який має досвід терапії таких захворювань.

У пацієнтів із ДВЗ-синдромом лікування повинно бути обмежене тільки у випадку переважання активації фібринолітичної системи при гострих тяжких кровотечах.

Для пацієнтів з високим ризиком розвитку тромбоемболії можливе застосування транексамової кислоти разом з гепарином. Транексамова кислота не впливає на механізм дії гепарину.

Під час лікування протягом кількох днів необхідне спостереження офтальмолога з перевіркою гостроти зору, полів зору і кольорового зору, оглядом очного дна.

З обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, оскільки підвищується ризик виникнення тромбозів.

При застосуванні транексамової кислоти повідомлялося про випадки судом. Більшість із цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосування транексамової кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування (АКШ). При застосуванні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти частота виникнення випадків судом після операцій така ж, як і у пацієнтів, які не отримували транексамову кислоту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає достатніх клінічних даних щодо застосування препарату у період вагітності, тому препарат можна застосовувати лише у випадках, коли існує загроза життю вагітної.

Транексамова кислота проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У випадках виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи та/або органів зору слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Вводять внутрішньовенно (краплинно, струминно).

Режим дозування індивідуальний залежно від клінічної ситуації.

При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення – 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходять на прийом таблетованої форми транексамової кислоти до зникнення макрогематурії.

Якщо існує великий ризик розвитку кровотечі, при системній запальній реакції рекомендується застосовувати препарат у дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хв до втручання.

Хворим на коагулопатію перед екстракцією зуба препарат вводять у дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначають прийом внутрішньо таблетованої форми транексамової кислоти.

У випадках порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування: при концентрації креатиніну в крові 120-250 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг 2 рази на добу; при концентрації 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз на добу; при концентрації більше 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз на добу.

Пацієнти літнього віку.

У випадку відсутності порушень видільної функції нирок корекція дози не потрібна.

Діти.

Разова доза для дітей становить 10 мг/кг, яку вводять 2 рази на добу.

Передозування.

У поодиноких випадках можуть спостерігатися нудота, блювання, ортостатичні симптоми, артеріальна гіпотензія, запаморочення, головний біль, судоми або посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез. Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, печія, відчуття дискомфорту у шлунку та кишечнику.

З боку нервової системи: судоми, запаморочення, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (особливо після швидкого внутрішньовенного введення), ортостатична гіпотензія, тахікардія, біль у грудній клітці, тромбоемболії, тромбоз глибоких вен, емболія легень, тромбоз судин головного мозку.

З боку сечовидільної системи: гострий некроз коркового шару нирок.

З боку органів зору: порушення/нечіткість зору, хроматопсія.

Можливі слабкість, реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, шкірні висипання, алергічний дерматит, свербіж, кропив’янку.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка.

6 ампул по 5 мл у контурній чарунковій упаковці у пачці з картону;

3 ампули по 5 мл у контурній чарунковій упаковці, 2 контурні чарункові упаковки у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Нанг Куанг Фармасьютікал Ко. Лтд.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

№ 1001 та № 1001-1, Зхонгшан Рд., Хінхуа Діст., Тайнян Сіті 712, Тайвань (Р.О.Сі.).