ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТРАНЕКСАМОВА КИСЛОТА

(TRANEXAMIC ACID)

Склад:

діюча речовина: транексамова кислота;

1 мл розчину містить транексамову кислоту у перерахуванні на 100 % безводну речовину – 100 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або світло-коричнева рідина.

Фармакотерапевтична група. Антигеморагічні засоби, антифібринолітичні амінокислоти. Інгібітори фібринолізу. Код АТХ B02A A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Транексамова кислота є конкурентним інгібітором активації плазміногену, а у значно вищих концентраціях є неконкурентним інгібітором плазміну, тобто діє подібно до амінокапронової кислоти. Транексамова кислота приблизно у 10 разів більш активна in vitro, ніж амінокапронова кислота.

Транексамова кислота сильніше, ніж амінокапронова кислота, зв’язується з сильними та слабкими рецепторними ділянками молекули плазміногену у співвідношенні, що відповідає різниці активності між сполуками. Транексамова кислота у концентрації 1 мг/мл не спричиняє агрегації тромбоцитів in vitro.

Транексамова кислота, навіть у таких низьких концентраціях, як 1 мг/мл, може подовжувати тромбіновий час. Проте транексамова кислота у концентраціях до 10 мг/мл у крові не впливала на кількість тромбоцитів, час згортання крові або інші фактори згортання у цільній крові чи цитрованій крові здорових осіб.

Зв’язування транексамової кислоти з білками плазми становить приблизно 3 % за умови терапевтичного рівня речовини у плазмі і, ймовірно, повністю відповідає за її зв’язування з плазміногеном. Транексамова кислота не зв’язується з сироватковим альбуміном.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення дози 1 г крива залежності концентрації препарату в плазмі від часу характеризується триекспоненційним зниженням з періодом напіввиведення приблизно 2 години для кінцевої фази виведення. Початковий об’єм розподілу становить приблизно від 9 до 12 літрів. Виведення з сечею є основним шляхом виведення, що відбувається за рахунок клубочкової фільтрації. Загальний нирковий кліренс дорівнює загальному плазмовому кліренсу (110—116 мл/хв), і більш ніж 95 % дози виводиться з сечею у незміненому вигляді. Виведення транексамової кислоти дорівнює приблизно 90 % впродовж 24 годин після внутрішньовенного введення 10 мг/кг маси тіла.

Антифібринолітична концентрація транексамової кислоти підтримується у різних тканинах впродовж приблизно 17 годин, а у сироватці — до 7—8 годин.

Транексамова кислота проникає крізь плаценту. Концентрація у пуповинній крові після внутрішіньовенного введення 10 мг/кг вагітним жінкам становить приблизно 30 мг/л, тобто є настільки ж високою, як і у материнській крові. Транексамова кислота швидко дифундує у синовіальну рідину та синовіальну мембрану. У синовіальній рідині досягаються такі самі концентрації речовини, як і у сироватці. Біологічний період напіввиведення транексамової кислоти з синовіальної рідини становить приблизно 3 години.

Концентрація транексамової кислоти у ряді інших тканин нижче, ніж у крові. Концентрація речовини у грудному молоці становить приблизно 1/100 від максимальної концентрації у сироватці. Концентрація транексамової кислоти у спинномозковій рідині становить приблизно 1/10 від концентрації у плазмі. Лікарський засіб проникає у водянисту вологу ока, причому його концентрація у ній становить приблизно 1/10 від концентрації у плазмі.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікарський засіб «Транексамова кислота» показаний для застосування пацієнтам з гемофілією для короткострокового застосування (впродовж 2—8 днів) з метою зменшення або профілактики кровотеч, а також зменшення потреби у замісній терапії під час та після видалення зубів.

Протипоказання.

- Набуте порушення колірного зору (це виключає можливість вимірювання однієї кінцевої точки, яку слід відстежувати як показник токсичності).

- Субарахноїдальний крововилив (транексамова кислота може спричинити набряк мозку та церебральний інфаркт).

- Активне внутрішньосудинне згортання крові.

- Гіперчутливість до транексамової кислоти або до допоміжної речовини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодій транексамової кислоти та інших лікарських засобів не проводилися.

Особливості застосування.

Доза лікарського засобу «Транексамова кислота» має бути зменшена для пацієнтів з нирковою недостатністю через ризик накопичення (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

У пацієнтів з кровотечею з верхніх відділів сечових шляхів, які отримували лікування транексамовою кислотою, відзначалися випадки закупорки сечоводу у зв’язку з утворенням тромбу.

У пацієнтів, яким застосовували транексамову кислоту, спостерігалися випадки венозного чи артеріального тромбозу або тромбоемболії. До того ж були зафіксовані випадки закупорки центральної артерії сітківки та центральної вени сітківки.

Пацієнти з тромбоемболічною хворобою в анамнезі мають підвищений ризик розвитку венозного або артеріального тромбозу.

Транексамову кислоту не слід застосовувати одночасно з концентратами комплексу фактора IX або концентратами антиінгібіторних коагулянтів через підвищення ризику тромбозу.

Пацієнти з синдромом дисемінованого внутрішньосудинного згортання, які потребують лікування «Транексамовою кислотою», повинні знаходитися під ретельним наглядом лікаря, що має досвід у лікуванні цієї хвороби.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Транексамова кислота проникає крізь плаценту та виявляється у пуповинній крові у концентраціях, приблизно рівних концентрації речовини у матері. Цей лікарський засіб слід застосовувати у період вагітності лише за умови нагальної потреби.

Дані, які б дозволили оцінити вплив транексамової кислоти на фертильність, відсутні.

Транексамова кислота присутня у материнському молоці у концентрації, що становить приблизно 1/100 від відповідного рівня у сироватці. Слід з обережністю призначати «Транексамову кислоту» жінкам, які годують немовлят груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Транексамова кислота може спричиняти запаморочення, і тому може вплинути на здатність керувати автотранспортом або використовувати механізми.

Спосіб застосування та дози.

Безпосередньо перед видаленням зуба у пацієнтів з гемофілією слід ввести 10 мг/кг маси тіла транексамової кислоти внутрішньовенно разом із замісною терапією (див. розділ «Особливості застосування»). Внутрішньовенне лікування цим лікарським засобом у дозі 10 мг/кг маси тіла 3—4 рази на добу можна застосовувати впродовж 2—8 днів після видалення зуба.

Примітка. Для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок рекомендуються наведені нижче дози лікарського засобу:

Для внутрішньовенної інфузії «Транексамова кислота» може бути змішана з більшістю інфузійних розчинів, таких як розчини електролітів, розчини вуглеводів, розчини амінокислот, а також розчини декстрану. До «Транексамової кислоти» можна додавати гепарин. Транексамову кислоту НЕ слід змішувати з кров’ю. Цей лікарський засіб є синтетичною амінокислотою, і його НЕ рекомендується змішувати з розчинами, які містять пеніцилін.

Пацієнти похилого віку.

Для осіб похилого віку дозу слід підбирати з обережністю, починаючи з найменшої у діапазоні доз, що зумовлено більшою частотою порушень функцій печінки, нирок та серця, супутніми хворобами, іншим медикаментозним лікуванням.

Цей лікарський засіб виводиться в основному нирками, тому ризик токсичних реакцій на нього може бути підвищений у пацієнтів з порушенням функції нирок. Оскільки у пацієнтів похилого віку зниження функції нирок є більш імовірним, їм слід з обережністю підбирати дозу, також може бути доцільним контроль функції нирок (див. розділи «Фармакологічні властивості» і «Спосіб застосування та дози»).

Діти.

Застосування цього лікарського засобу дітям є обмеженим і призначається переважно у зв’язку з видаленням зубів.

Передозування.

У разі передозування можуть виникати симптоми з боку кишково-шлункового тракту, наприклад: нудота, блювання, діарея; можуть спостерігатися також гіпотензивні, наприклад, ортостатичні симптоми; тромбоемболічні симптоми, наприклад: артеріальні, венозні, емболічні; неврологічні симптоми, наприклад: порушення зору, конвульсії, головний біль, зміни психічного стану; міоклонія; шкірний висип.

Побічні реакції.

Можуть виникати порушення з боку кишково-шлункового тракту (нудота, блювання, діарея), проте вони зникають у разі зменшення дози. Час від часу спостерігалися алергічний дерматит, запаморочення та гіпотензія. Гіпотензія відзначалася у випадках, коли внутрішньовенна ін’єкція здійснювалася надто швидко. Для уникнення цієї реакції розчин слід вводити зі швидкістю не більше 1 мл/хв.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5 мл у ампулі, по 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Приватне акціонерне товариство «Лекхiм-Харкiв».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.