Діюча речовина : Methotrexate

Редакція:

Кравченко Ольга Юріївна

Цензор:

Ткач Михайло Юрійович

Оновлено:

23.04.2025

Перевірено

Діюча речовина Метотрексат

Діюча речовина Метотрексат відноситься до групи цитостатиків та антиметаболітів. За своїм складом Метотрексат є структурним аналогом фолієвої кислоти, що визначає його механізм дії. Він пригнічує активність ферменту дигідрофолатредуктази, порушуючи синтез ДНК і РНК, що особливо згубно для клітин, що швидко діляться, таких як пухлинні або імунні. Метотрексат активно застосовується в онкології (наприклад, при лейкозах, лімфомах), а також у ревматології та дерматології (при ревматоїдному артриті та псоріазі).

Фармакологічні властивості

За складом Метотрексат є антиметаболітом, структурним аналогом фолієвої кислоти, що визначає його основний механізм дії. Препарат вибірково пригнічує фермент дигідрофолатредуктазу, блокуючи відновлення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву. Це порушує синтез пуринових нуклеотидів, зупиняє реплікацію ДНК та пригнічує розподіл клітин.

Найчутливіші до дії ліків на основі Метотрексату клітини, що швидко діляться: злоякісні пухлини, клітини кісткового мозку, слизових оболонок та ембріональні тканини. Крім протипухлинного ефекту, ліки мають імунодепресивну дію, що робить його корисним у терапії аутоімунних захворювань.

Форми випуску

Метотрексат випускається у кількох лікарських формах, що дозволяють застосовувати препарат у різних клінічних ситуаціях. Найбільш поширеною формою є таблетки, що містять 2,5 мг, 5 мг або 10 мг діючої речовини, які використовуються переважно при лікуванні ревматоїдного артриту, псоріазу та інших аутоімунних захворювань. Для парентерального введення існують Метроксан уколи з концентрацією від 10 до 100 мг/мл, який застосовується як внутрішньом'язово, так і внутрішньовенно, особливо при онкологічних захворюваннях, які потребують високодозової терапії. У особливих випадках, таких як ураження центральної нервової системи, метотрексат може вводитися інтратекально.

Показання до застосування

Показання Метотрексату засновані на придушенні синтезу ДНК і проліферації клітин, що швидко діляться, включаючи пухлинні, імунні та запальні, серед них:

• при склеродермії;
• при ревматоїдному артриті;
• при артриті;
• при позаматковій вагітності;
• при хворобі Бехтерєва;
• при псоріазі;
• при лейкозі;
• при лімфомі;
• при системному васкуліті;
• при синдромі Рейтера;
• при синдромі Сезарі;
• при розсіяному склерозі;
• при стероїдзалежній бронхіальній астмі.

Метотрексат — один із ключових препаратів у терапії злоякісних та аутоімунних захворювань завдяки широкому спектру дії та можливості комбінування з іншими ліками.

Інструкція до застосування Метотрексату та препаратів на його основі

Як приймати Метотрексат? При аутоімунних патологіях, таких як ревматоїдний артрит або псоріаз, препарат призначають у таблетках один раз на тиждень, починаючи з мінімальної дози 5-7,5 мг. Надалі дозу Метотрексат 5 мг та Метотрексат 10 мг можуть поступово збільшувати до 10-25 мг на тиждень, але не перевищуючи максимальних 30 мг. Таблетки слід приймати вранці натщесерце, до їжі, запиваючи водою — це забезпечує оптимальне всмоктування діючої речовини. У деяких випадках застосовують дробовий прийом по 2,5 мг з інтервалами в 12 годин тричі поспіль з наступною тижневою перервою.

При онкологічних захворюваннях частіше використовують ін'єкції Метотрексат. Стандартні дози до 100 мг/м2; можуть вводитися внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно, тоді як високодозна терапія (понад 100 мг/м2) вимагає обов'язкового внутрішньовенного краплинного введення під прикриттям кальцію фолінату.

Протипоказання

В інструкції до Метотрексату зазначено, що препарат має низку важливих протипоказань, які необхідно враховувати при призначенні терапії, серед них:

• імунодефіцитні стани;
• асцит;
• інфекційні захворювання, включаючи вітряну віспу та оперізуючий лишай;
• порушення функції печінки та нирок, що виявляються печінковою та/або нирковою недостатністю;
• період вагітності та годування груддю.

Кожен із цих станів вимагає ретельної оцінки ризиків та користі перед початком терапії препаратом Метотрексат.

Можливі побічні ефекти

Метотрексат — це цитостатичний препарат із групи антиметаболітів, який широко застосовується в онкології, ревматології та дерматології. Однак він має значну кількість побічних ефектів, особливо при тривалому застосуванні або високих дозах:

• шлунково-кишкові розлади;
• гематологічні порушення;
• шкірні реакції;
• ураження нирок та сечовидільної системи;
• легеневі ускладнення;
• неврологічні порушення.

При розвитку тяжких побічних дій Метотрексатів потрібна термінова відміна або корекція дози під суворим контролем лікаря.

Лікарська сумісність

Метотрексат потребує особливої ​​обережності при комбінації з іншими препаратами, особливо з антибіотиками. Його сумісність із антибіотиками суттєво варіює залежно від групи лікарських засобів. Найбільш небезпечними є комбінації з сульфаніламідами та тетрациклінами, які значно посилюють мієлотоксичну дію, підвищуючи ризик розвитку тяжкої лейкопенії та тромбоцитопенії. Відносно безпечними вважаються макроліди та цефалоспорини, проте навіть за їх призначення необхідний регулярний контроль показників крові.

На особливу увагу заслуговує сумісність Метотрексату з НПЗЗ, які знижують нирковий кліренс Метотрексату, що може призвести до небезпечного підвищення його концентрації в крові. Важливо пам'ятати, що фолієва кислота, хоч і зменшує токсичність препарату, повинна прийматися з інтервалом не менше 24 годин після Метотрексату, щоб не знижувати його терапевтичну ефективність.

Особливі вказівки

Метотрексат потребує особливої ​​обережності при призначенні. Рецепт на цей препарат виписують тільки після повного обстеження: виключення вагітності, перевірки функцій печінки та нирок, аналізу крові та за необхідності — дослідження кісткового мозку Особливої ​​обережності дотримуються у пацієнтів із зневодненням, подагрою, сечокам'яною хворобою, а також при пригніченні кістковомозкового кровотворення після променевої або хіміотерапії.

Препарати, що містять Methotrexate

• Метотрексат;
• Метортрит;
• Метотаб;
• Методжект.

Протипухлинні препарати, включаючи аналоги Метотрексату, можна купити в інтернет-аптеці Здравиця. Тут великий вибір ліків онлайн, які можна замовити за найкращими цінами та отримати з доставкою по всій Україні. Крім того, можна зробити замовлення в онлайн-аптеці, а забрати його самовивозом з однієї з фізичних аптек мережі, наприклад, у Києві.

Діюча речовина : Methotrexate ціна в інтернет аптеці