Действующее вещество : Methotrexate

Редакция:

Кравченко Ольга Юрьевна

Цензор:

Ткач Михаил Юрьевич

Обновлено:

23.04.2025

Проверено

Действующее вещество Метотрексат

Действующее вещество Метотрексат относится к группе цитостатиков и антиметаболитов. По своему составу Метотрексат является структурным аналогом фолиевой кислоты, что и определяет его механизм действия. Он подавляет активность фермента дигидрофолатредуктазы, нарушая синтез ДНК и РНК, что особенно губительно для быстро делящихся клеток, таких как опухолевые или иммунные. Метотрексат активно применяется в онкологии (например, при лейкозах, лимфомах), а также в ревматологии и дерматологии (при ревматоидном артрите и псориазе).

Фармакологические свойства

По составу Метотрексат является антиметаболитом, структурным аналогом фолиевой кислоты, что определяет его основной механизм действия. Препарат избирательно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, блокируя восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Это нарушает синтез пуриновых нуклеотидов, останавливает репликацию ДНК и подавляет деление клеток.

Наиболее чувствительны к действию лекарств на основе Метотрексата быстро делящиеся клетки: злокачественные опухоли, клетки костного мозга, слизистых оболочек и эмбриональные ткани. Помимо противоопухолевого эффекта, лекарство оказывает иммунодепрессивное действие, что делает его полезным в терапии аутоиммунных заболеваний.

Формы выпуска

Метотрексат выпускается в нескольких лекарственных формах, позволяющих применять препарат в различных клинических ситуациях. Наиболее распространенной формой являются таблетки, содержащие 2,5 мг, 5 мг или 10 мг действующего вещества, которые используются преимущественно при лечении ревматоидного артрита, псориаза и других аутоиммунных заболеваний. Для парентерального введения существуют Метроксан уколы с концентрацией от 10 до 100 мг/мл, который применяется как внутримышечно, так и внутривенно, особенно при онкологических заболеваниях, требующих высокодозной терапии. В особых случаях, таких как поражение центральной нервной системы, Метотрексат может вводиться интратекально.

Показания к применению

Показания Метотрексата основаны на подавлении синтеза ДНК и пролиферации быстро делящихся клеток, включая опухолевые, иммунные и воспалительные, среди них:

• при склеродермии;
• при ревматоидном артрите;
• при артрите;
• при внематочной беременности;
• при болезни Бехтерева;
• при псориазе;
• при лейкозе;
• при лимфоме;
• при системном васкулите;
• при синдроме Рейтера;
• при синдроме Сезари;
• при рассеянном склерозе;
• при стероидзависимой бронхиальной астме.

Метотрексат — один из ключевых препаратов в терапии злокачественных и аутоиммунных заболеваний благодаря широкому спектру действия и возможности комбинирования с другими лекарствами.

Инструкция по применению Метотрексат и препаратов на его основе

Как принимать Метотрексат? При аутоиммунных патологиях, таких как ревматоидный артрит или псориаз, препарат обычно назначают в таблетках один раз в неделю, начиная с минимальной дозы 5-7,5 мг. В дальнейшем дозу Метотрексат 5 мг и Метотрексат 10 мг могут постепенно увеличивать до 10-25 мг в неделю, но не превышая максимальные 30 мг. Таблетки следует принимать утром натощак, до еды, запивая водой — это обеспечивает оптимальное всасывание действующего вещества. В некоторых случаях применяют дробный прием по 2,5 мг с интервалами в 12 часов три раза подряд с последующим недельным перерывом.

При онкологических заболеваниях чаще используют инъекции Метотрексат . Стандартные дозы до 100 мг/м² могут вводиться внутримышечно или внутривенно струйно, тогда как высокодозная терапия (свыше 100 мг/м²) требует обязательного внутривенного капельного введения под прикрытием кальция фолината.

Противопоказания

В инструкции к Метотрексату указано, что препарат имеет ряд важных противопоказаний, которые необходимо учитывать при назначении терапии, среди них:

• иммунодефицитные состояния;
• асцит;
• инфекционные заболевания, включая ветряную оспу и опоясывающий лишай;
• нарушение функции печени и почек, проявляющиеся печеночной и/или почечной недостаточностью;
• период беременности и кормления грудью.

Каждое из этих состояний требует тщательной оценки рисков и пользы перед началом терапии препаратом Метотрексат.

Возможные побочные эффекты

Метотрексат — это цитостатический препарат из группы антиметаболитов, который широко применяется в онкологии, ревматологии и дерматологии. Однако он обладает значительным числом побочных эффектов, особенно при длительном применении или высоких дозах:

• желудочно-кишечные расстройства;
• гематологические нарушения;
• кожные реакции;
• поражение почек и мочевыделительной системы;
• легочные осложнения;
• неврологические нарушения.

При развитии тяжелых побочных действий Метотрексатов требуется срочная отмена или коррекция дозы под строгим контролем врача.

Лекарственная совместимость

Метотрексат требует особой осторожности при комбинации с другими препаратами, особенно с антибиотиками. Его совместимость с антибиотиками существенно варьирует в зависимости от группы лекарственных средств. Наиболее опасными являются комбинации с сульфаниламидами и тетрациклинами, которые значительно усиливают миелотоксическое действие, повышая риск развития тяжелой лейкопении и тромбоцитопении. Относительно безопасными считаются макролиды и цефалоспорины, однако даже при их назначении необходим регулярный контроль показателей крови.

Особого внимания заслуживает совместимость Метотрексата с НПВС, которые снижают почечный клиренс Метотрексата, что может привести к опасному повышению его концентрации в крови. Важно помнить, что фолиевая кислота, хотя и уменьшает токсичность препарата, должна приниматься с временным интервалом не менее 24 часов после Метотрексата, чтобы не снижать его терапевтическую эффективность.

Особые указания

Метотрексат требует особой осторожности при назначении. Рецепт на этот препарат выписывают только после полного обследования: исключения беременности, проверки функций печени и почек, анализа крови и при необходимости — исследования костного мозга. Особую осторожность соблюдают у пациентов с обезвоживанием, подагрой, мочекаменной болезнью, а также при угнетении костномозгового кроветворения после лучевой или химиотерапии.

Препараты, содержащие Methotrexate

• Метотрексат;
• Метортрит;
• Метотаб;
• Методжект.

Противоопухолевые препараты, включая аналоги Метотрексата, можно купить в интернет-аптеке Здравица. Здесь большой выбор лекарств онлайн, которые можно заказать по лучшим ценам и получить с доставкой по всей Украине. Кроме того, можно сделать заказ в онлайн-аптеке, а забрать его самовывозом из одной из физических аптек сети, например, в Киеве.

Действующее вещество : Methotrexate цена в интернет аптеке