Фоксеро таб в/о 100мг №10

для медичного застосування препарату

ФОКСЕРО^®

(FOXERO^®)

Склад:

діюча речовина: cefpodoxime;

1 таблетка містить цефподоксиму проксетил еквівалентно цефподоксиму 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; кальцію кармелоза; гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена; натрію лаурилсульфат; опадрай білий 03A28718 (гіпромелоза (E 464); титану діоксид (E 171); тальк).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Код АТC J01D D13.

Клінічні характеристики.

Інфекції, спричинені чутливими до цефподоксиму збудниками:

– ЛОР-органів (включаючи синусит, тонзиліт, фарингіт); для лікування тонзиліту і фарингіту цефподоксим призначають у разі хронічної або рецидивуючої інфекції, а також у випадках відомої або підозрюваної нечутливості збудника до широкозастосовуваних антибіотиків;

– дихальних шляхів (включаючи гострий бронхіт, рецидиви або загострення хронiчного бронхіту, бактеріальну пневмонію);

– неускладнені інфекції верхніх і нижніх сечовивідних шляхів (включаючи гострий пієлонефрит і цистит);

– шкіри та м'яких тканин (абсцеси, целюліт, інфіковані рани, фурункули, фолікуліт, пароніхія, карбункули і виразки);

– неускладнений гонококовий уретрит.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефподоксиму, інших цефалоспоринів або до будь-якого з компонентів препарату.

Рідкісна спадкова непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Спосіб застосування та дози.

Для вживання внутрішньо. Таблетки слід приймати під час їжі для оптимальної абсорбції.

Дорослі із нормальною нирковою функцією.

Синусит: 200 мг 2 рази на добу.

Тонзиліт і фарингіт: 100 мг 2 рази на добу.

Гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту і бактеріальна пневмонія: 100-200 мг 2 рази на добу, залежно від тяжкості інфекції.

Неускладнені інфекції нижніх сечовивідних шляхів: 100 мг 2 рази на добу.

Неускладнені інфекції верхніх сечовивідних шляхів: 200 мг 2 рази на добу.

Інфекції шкіри і м'яких тканин: 200 мг 2 рази на добу.

Неускладнений гонококовий уретрит: 200 мг у вигляді разової дози.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози для літніх пацієнтів з нормальною функцією нирок не потрібна.

Діти.

Таблетки призначають дітям віком від 12 років по 100 мг 2 рази на добу. Дітям до 12 років рекомендується застосовувати Фоксеро^®, порошок для пероральної суспензії.

Печінкова недостатність.

Корекція дози для пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібна.

Ниркова недостатність.

Корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну більше 40 мл/хв/1,73м² не потрібна. Якщо значення кліренсу креатиніну нижче цього показника, дозу необхідно коректувати відповідним чином (див. Таблицю).

Таблиця

Примітка:

¹Уніфікована доза становить 100 мг або 200 мг, залежно від типу інфекції.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально.

Побічні реакції.

Побічні реакції класифіковано за основними системами і органами та за частотою їх виникнення: дуже часто (> 1 / 10); часто (³ 1 / 100 до <1 / 10); нечасто (³ 1 / 1 000 до <1 / 100), рідко (³ 1 / 10000 до <1 / 1 000), дуже рідко (<1 / 10 000); частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).

Інфекції та інвазії:

рідко – суперінфекція, спричинена деякими грибами роду Candida, нечутливими до цефподоксиму;

дуже рідко – коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи:

рідко – еозинофілія;

дуже рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, агранулоцитоз, зниження концентрації гемоглобіну, гемолітична анемія.

З боку імунної системи:

рідко – гіперчутливість;

дуже рідко – анафілактичні реакції.

Метаболічні порушення:

рідко – зневоднення, подагра, периферійний набряк, збільшення маси тіла.

З боку кістково-м’язової системи:

рідко – міалгія.

З боку нервової системи:

нечасто – головний біль;

рідко – запаморочення;

дуже рідко – вертиго, безсоння, сонливість, невроз, роздратованість, нервозність, незвичні сновидіння, погіршання зору, сплутаність свідомості, нічні жахи, парестезія.

З боку дихальної системи:

рідко – астма, кашель, носова кровотеча, риніт, свистяче дихання, бронхіт, задуха, плевральний випіт, пневмонія, синусит.

З боку травного тракту:

часто – діарея;

нечасто – біль у животі, нудота;

рідко – відчуття спраги, тенезми, здуття живота, блювання, диспепсія, сухість у роті, зменшення апетиту, запор, кандидозний стоматит, анорексія, відрижка, гастрит, виразки у роті, псевдомембранозний коліт.

При виникненні тяжкої персистувальної діареї під час терапії препаратом або після завершення курсу лікування необхідно мати на увазі ризик розвитку псевдомембранозного ентероколіту (див. розділ «Особливості застосування»).

Гепатобіліарні порушення:

дуже рідко – холестатичне ураження печінки.

З боку шкіри та її похідних:

рідко – висипання, свербіж, кропив’янка, підвищена пітливість, макульозні висипання, грибковий дерматит, злущування, сухість шкіри, випадання волосся, везикульозні висипання, сонячна еритема, пурпура, бульозні реакції (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

З боку нирок і сечовивідних шляхів:

рідко – гематурія, інфекції сечових шляхів, метрорагія, дизурія, часті сечовипускання, протеїнурія, вагінальний кандидоз.

Були зареєстровані зміни функції нирок при застосуванні антибіотиків з тієї ж групи, що і цефподоксим, особливо при одночасному застосуванні з аміноглікозидами і/або потужними сечогінними засобами.

З боку серцево-судинної системи:

рідко – застійна серцева недостатність, мігрень, прискорене серцебиття, вазодилатація, гематома, артеріальна гіпертензія або гіпотензія.

З боку органів чуття:

рідко – порушення смакових відчуттів, подразнення очей, нечасто – шум у вухах.

Загальні розлади і порушення у місці введення:

рідко – дискомфорт, нездужання, втомлюваність, астенія, медикаментозна гарячка, біль у грудях (біль може віддавати у поперек), гарячка, генералізований біль, кандидоз, абсцес, алергічна реакція, набряк обличчя, бактеріальні інфекції, паразитарні інфекції.

Лабораторні показники:

рідко – підвищення показників функціональних печінкових тестів АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази, білірубіну, сечовини і креатиніну, псевдопозитивна реакція Кумбса.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея. У випадках передозування, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, можливий розвиток енцефалопатії. Енцефалопатія, як правило, оборотна і зникає при зниженні рівня цефподоксиму в плазмі.

Лікування. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз. Підтримувальна і симптоматична терапія.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Фоксеро^® можна застосовувати в період вагітності лише в разі обґрунтованої необхідності.

Цефподоксим проникає в грудне молоко, тому у разі необхідності його застосування слід припинити годування груддю.

Діти.

Таблетки призначають дітям віком від 12 років. Дітям до 12 років рекомендується застосовувати Фоксеро^®, порошок для пероральної суспензії.

Особливості застосування.

До призначення цефалоспоринів необхідно вивчити анамнез щодо наявності алергії на пеніцилін, оскільки перехресні алергічні реакції на пеніциліни відбуваються в 5-10 % випадків.

Слід дотримуватися особливої обережності пацієнтам з алергічними реакціями на пеніцилін.

Щодо пацієнтів з алергічними реакціями на інші цефалоспорини слід мати на увазі імовірність виникнення перехресних алергічних реакцій на цефподоксим. Пацієнтам з реакціями гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини в анамнезі не слід призначати цефподоксим.

Алергічні реакції (анафілаксія) на β-лактамні антибіотики можуть бути серйозними, іноді навіть із смертельним наслідком.

При виникненні будь-яких проявів гіперчутливості слід припинити лікування.

У випадках тяжкої ниркової недостатності може виникнути необхідність зниження дози залежно від кліренсу креатиніну.

Можливі побічні ефекти включають шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання і біль в животі. Слід обережно призначати антибіотики пацієнтам із захворюваннями травного тракту (особливо з колітом) в анамнезі.

Цефподоксим може викликати пронос, антибіотик-асоційований коліт і псевдомембранозний коліт. Ці побічні ефекти, що частіше виникають у пацієнтів, що отримували високі дози впродовж тривалого періоду, слід розглядати як потенційно серйозні.

Слід провести дослідження на наявність C. difficile. У разі загрози коліту лікування слід негайно припинити. Необхідно підтвердити діагноз сигмо- і ректоскопією та у разі клінічної необхідності призначити інший антибіотик (ванкоміцин). Слід уникати застосування препаратів, які спричиняють затримку фекальних мас. При застосуванні препаратів широкого спектра дії, таких як цефалоспорини, існує підвищений ризик розвитку псевдомембранозного коліту.

Як і при застосуванні інших β-лактамних антибіотиків, може розвинутися нейтропенія, рідше – агранулоцитоз, особливо при тривалому лікуванні. Якщо лікування триває більше 10 днів, слід провести аналіз крові, і за наявності нейтропенії лікування слід припинити.

Цефалоспорини можуть індукувати позитивну пробу Кумбса і, дуже рідко, можуть призвести до розвитку гемолітичної анемії. При такій реакції може виникнути перехресна реактивність з пеніцилінами.

При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними препаратами, такими як аміноглікозиди, і/або з потужними сечогінними засобами (фуросемід) необхідно контролювати ниркову функцію.

Тривале застосування цефподоксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів. Пероральні антибіотики можуть змінити нормальну мікробну флору товстої кишки, що призводить до розростання клостридію з подальшим псевдомембранозним колітом.

1 таблетка по 100 мг містить лактози, моногідрату 9 мг.

1 таблетка по 200 мг містить лактози, моногідрату 18 мг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід звернути увагу на ризик виникнення запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антагоністи Н₂-рецепторів гістаміну і антацидні засоби знижують біодоступність цефподоксиму. Пробенецид знижує виведення цефалоспоринів. Цефалоспорини можуть посилити антикоагулянтний ефект кумаринів і знизити контрацептивний ефект естрогену.

Були зареєстровані окремі випадки позитивного тесту Кумбса (див. розділ «Особливості застосування»).

При одночасному застосуванні цефподоксиму з препаратами, які нейтралізують шлунковий рН або інгібують секрецію шлункової кислоти, знижується біодоступність приблизно на

30 %. Тому такі препарати, як антациди мінерального типу, і Н₂-блокатори, такі як ранітидин, які можуть призвести до збільшення рН шлунка, слід приймати через 2-3 години після прийому цефподоксиму.

Біодоступність збільшується при прийомі препарату під час їжі.

Псевдопозитивна реакція на глюкозу у сечі може бути виявлена при застосуванні розчинів Бенедикта/Фелінга або мідного купоросу, але така реакція не була виявлена при застосуванні тестів, що ґрунтуються на ферментативних глюкозо-оксидазних реакціях.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефподоксиму проксетил – β-лактамний антибіотик III покоління цефалоспоринів для прийому внутрішньо, є проліками цефподоксиму.

Механізм дії цефподоксиму обумовлений пригнобленням синтезу бактеріальної стінки мікроорганізмів. Стійкий до численних β-лактамаз.

В умовах in vitro цефподоксим має бактерицидну дію відносно численних грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Цефподоксим високоактивний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae; Streptococci групи A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F і G; інші streptococci (S. mitis, S. sanguis і S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим високоактивний відносно грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzaе (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Haemophilus para-influenzaе (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella Spp. (K. Pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим помірночутливий відносно: метицилін-чутливі staphylococci, штами, що продукують і не продукують пеніциліназу (S. aureus і S. epidermidis).

Стійкі до цефподоксиму: Enterococci; метицилін-стійкі staphylococci (S. aureus і S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa і Pseudomonas Spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis та споріднені види.

Якщо це можливо, чутливість має бути визначена тестуванням в умовах in vitro.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Цефподоксиму проксетил всмоктується у кишечнику і гідролізується у свій активний метаболіт цефподоксим. При прийомі цефподоксиму проксетилу (таблетка, що містить 100 мг цефподоксиму) перорально натщесерце всмоктування препарату становить 51,1%. Прийом їжі збільшує період всмоктування.

Розподіл. Об'єм розподілу – 32,3 л. Максимальний рівень цефподоксиму досягається протягом 2-3 годин після прийому. Максимальна концентрація у плазмі становить 1,2 мг/л після прийому у дозі 100 мг та 2,5 мг/л після прийому у дозі 200 мг. Після прийому в дозах 100 мг і 200 мг 2 рази на добу впродовж 14,5 дня, фармакокінетичні параметри цефподоксиму у плазмі не змінювалися.

Зв'язування з білками сироватки становить 40 %, головним чином з альбуміном. Зв'язування з білками є ненасичуваним.

Цефподоксим проникає у паренхіму легенів, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, мигдалики, міжклітинну рідину і тканини простати. Хороша дифузія цефподоксиму також спостерігалася у нирковій тканині.

Виводиться переважно з сечею, у якій утворюються високі концентрації.

Метаболізм. Цефподоксиму проксетил є проліками цефподоксиму. В основному весь препарат, який всмоктується, піддається деетерифікацї, пресистемно у тонкому кишечнику і перетворюється на його активну форму. Цефподоксим не піддається значному метаболізму і виводиться у незміненому вигляді, в основному з сечею.

Виведення. Основний шлях виведення препарату – нирки, 80 % виводиться у незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення – близько 2,4 години.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 100 мг:

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з тисненням "100" на одному боці і без тиснення на іншому;

таблетки по 200 мг:

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з тисненням "200" на одному боці і без тиснення на іншому.

Термін придатності.

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25º С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з алюмінієвої фольги.

1 або 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Алкалоїд АД-Скоп’є/Аlkaloid AD-Skopje.

Місцезнаходження.

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп’є, 1000, Республіка Македонія/

Bulevar Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of Macedonia.