ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: etodolac;

1 таблетка містить етодолаку 400 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, повідон;

покриття Opadry II pink (85F240035): спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), поліетиленгліколь 4000, тальк.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки блідо-рожевого кольору, вкриті оболонкою, з лінією розлому з одного боку та тисненням « NOBEL» – з іншого.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти і споріднені сполуки. Код АТХ М01А В08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Етодолак – нестероїдний протизапальний засіб, похідна індолоцтової кислоти, що відрізняється від інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) наявністю ядра тетрагідропіраноїндолу. Етодолак має протизапальні, аналгетичні та жарознижувальні властивості. Препарат знижує синтез простагландинів (ПГ) з арахідонової кислоти, інгібуючи фермент циклооксигеназу (ЦОГ), завдяки чому зменшується чутливість рецепторів до медіаторів болю (гістаміну, брадикініну), зменшується ексудація, міграція лейкоцитів, а також чутливість гіпоталамічних центрів терморегуляції до дії ендогенних пірогенів (інтерлейкіну-1). Етодолак має помірну селективність щодо ЦОГ-2, тому діє переважно у вогнищі запалення.

Фармакокінетика.

При застосуванні внутрішньо етодолак швидко абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 годину і становить 18 мкг/мл. Зв’язування з білками плазми крові становить 95 %, вільна фракція становить 1,2-4,7 %.

Період напіввиведення з плазми крові – приблизно 7 годин. Етодолак метаболізується у печінці і виводиться переважно нирками (до 60 % у вигляді метаболітів). Об’єм розподілу – 0,4 л/кг, плазмовий кліренс – 41 мл/год/кг. Біодоступність етодолаку становить не менше 80 %. Прийом їжі та антацидів не впливає на біодоступність.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для невідкладного або тривалого лікування остеоартритів, ревматоїдних артритів, анкілозивних спондилітів.

Больовий синдром різного походження.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату; наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості (наприклад, нападів бронхіальної астми, кропив’янки, риніту, ангіоневротичного набряку) внаслідок прийому ацетилсаліцилової кислоти, ібупрофену або інших НПЗЗ; активна або рецидивна пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі); шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана з попередньою терапією НПЗЗ в анамнезі; цитопенія, тяжка печінкова, ниркова, серцева недостатність.

Протипоказаний для лікування болю при аортокоронарному шунтуванні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Оскільки етодолак зв’язується з білками крові, може бути необхідною зміна дози інших лікарських засобів, що також добре зв’язуються з білками крові.

Інші аналгетики, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2. Уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), оскільки підвищується ризик виникнення побічних ефектів (див. розділ «Особливості застосування»).

Антигіпертензивні лікарські засоби. Знижує гіпотензивну дію.

Діуретики. Знижує діуретичну дію. Діуретики підвищують ризик нефротоксичності НПЗЗ.

Серцеві глікозиди. НПЗЗ можуть загострювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації і підвищувати рівень глікозидів у крові.

Літій. Знижується виведення літію.

Метотрексат. Знижується виведення метотрексату.

Циклоспорин. Може підвищуватися нефротоксичність, пов’язана з циклоспорином.

Міфепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знижувати дію міфепристону.

Кортикостероїди. Підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової виразки чи кровотечі (див. розділ «Особливості застосування»).

Антикоагулянти. НПЗЗ можуть посилити дію антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливості застосування»). Може подовжуватися протромбіновий час при застосуванні етодолаку з іншими НПЗЗ, тому при застосуванні з варфарином підвищується ризик кровотечі.

Хінолонові антибіотики. Дослідження на тваринах показують, що НПЗЗ підвищують ризик судом, пов’язаних із прийомом хінолонових антибіотиків. У пацієнтів, які приймають НПЗЗ і хінолонові антибіотики, підвищується ризик розвитку судом.

Антитромботичні лікарські засоби і інгібітори селективного захоплення серотоніну. Підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч (див. розділ «Особливості застосування»).

Такролімус. При одночасному застосуванні НПЗЗ з такролімусом підвищується ризик нефротоксичності.

Зидовудин. Підвищується ризик гематотоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ із зидовудином. Існують докази підвищеного ризику гемартрозу і гематоми у ВІЛ- позитивних пацієнтів з гемофілією, які одночасно приймають зидовудин та ібупрофен.

Фенілбутазон. Не рекомендоване одночасне застосування фенілбутазону та етодолаку, оскільки фенілбутазон підвищує (приблизно до 80 %) вільну фракцію етодолаку. Дослідження in vivo не проводилися.

Антациди. При одночасному застосуванні антацидів відсутній вплив на загальне всмоктування етодолаку. Антациди можуть знижувати пікову концентрацію етодолаку на 15-20 %, проте визначального впливу на пікову концентрацію вони не чинять.

Лабораторні дані. При застосуванні етодолаку можливий помилковий позитивний результат аналізу на білірубін внаслідок наявності фенольних метаболітів етодолаку в сечі.

Особливості застосування.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та інформацію щодо шлунково-кишкових та серцево-судинних ризиків нижче).

Слід уникати одночасного застосування етодолаку з НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Дихальні розлади.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні етодолаку пацієнтам з бронхіальною астмою, у тому числі в анамнезі, оскільки НПЗЗ можуть спричинити бронхоспазм у таких пацієнтів.

Серцево-судинна, ниркова і печінкова недостатність.

У пацієнтів при застосуванні НПЗЗ може відзначатися дозозалежне зниження утворення простагландинів і сприяти розвитку декомпенсації нирок. Високий ризик розвитку цих реакцій мають пацієнти з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки, пацієнти, які приймають діуретики та інгібітори АПФ, пацієнти літнього віку. Необхідно знизити дозу препарату і контролювати функцію нирок у цих пацієнтів (див. розділ «Протипоказання»).

Етодолак необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам із затримкою рідини, артеріальною гіпертензією чи серцевою недостатністю.

При тривалому застосуванні етодолаку необхідно регулярно контролювати функцію печінки, нирок, периферичної крові.

Тромбоцити.

Хоча НПЗЗ не мають прямого впливу на тромбоцити, так як аспірин, всі ці лікарські засоби можуть пригнічувати біосинтез простагландинів, що можуть впливати на функцію тромбоцитів. Необхідно спостерігати за пацієнтами, у яких можливий негативний вплив на функцію тромбоцитів.

Літній вік.

Загалом відсутня необхідність у корекції дози пацієнтам літнього віку. Проте слід дотримуватися обережності при підборі дози, особливо при підвищенні дози. У пацієнтів літнього віку підвищується частота розвитку побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Серцево-судинні та цереброваскулярні порушення.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або із застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі рекомендується ретельне спостереження, оскільки при терапії НПЗЗ спостерігалися затримка рідини та набряк.

Дані досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) пов’язане з підвищенням ризику розвитку судинних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньо даних для виключення такого ризику при застосуванні етодолаку.

У пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, периферичним артеріальним захворюванням та/або цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію етодолаком лише після ретельного аналізу.

Подібний аналіз необхідний до початку довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

Шлунково-кишкові порушення.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі лікування незалежно від наявності попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози НПЗЗ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), та у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід розпочинати лікування з найменшої ефективної дози. Для таких пацієнтів, а також для пацієнтів, які потребують сумісного застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими засобами (такими як мізопростол або інгібітори протонної помпи) (див. інформацію нижче та розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнтам зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо пацієнтам літнього віку, слід повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування.

Слід виявляти обережність відносно пацієнтів, які одночасно застосовують лікарські засоби, що підвищують ризик виразки або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну чи антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які застосовують етодолак, слід відмінити лікування.

НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися (див. розділ «Побічні реакції»).

Системний червоний вовчак і захворювання сполучної тканини.

У пацієнтів із системним червоним вовчаком і захворюваннями сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту (див. розділ «Побічні реакції»).

Порушення з боку шкіри.

При застосуванні НПЗЗ дуже рідко спостерігалися серйозні шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Побічні реакції»). Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігався на початку лікування, при цьому у більшості випадків такі реакції з’являлися протягом першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипів, уражень слизових оболонок або інших ознак гіперчутливості необхідно припинити застосування етодолаку.

Фертильність.

Етодолак може впливати на репродуктивну функцію. Препарат не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення застосування етодолаку.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази Лаппа або порушенні мальабсорбції глюкози-галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний для застосування у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Застосування етодолаку може спричинити розвиток запаморочення, сонливості, слабкості і розладів зору (порушення зору). Це слід враховувати пацієнтам при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами. У разі виникнення таких реакцій, пацієнтам слід уникати керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі: рекомендована разова доза препарату Етол Форт становить 400 мг. Препарат застосовують 2 рази на добу: по 1 таблетці вранці і ввечері після прийому їжі.

Максимальна добова доза – 1000 мг.

При ревматичних захворюваннях курс лікування залежить від ефективності терапії і характеру захворювання. За умови тривалого курсу терапії дозу необхідно коригувати через кожні 2-3 тижні застосування препарату.

При лікуванні больових станів внаслідок гострих запальних процесів (таких як зубний біль, міозити, тендиніти), а також після операційних больових синдромів курс лікування становить 5 діб. При головному і менструальному болях Етол Форт приймають по 1-2 таблетці на добу за необхідності не більше 3 діб.

Діти.

Безпека та ефективність етодолаку не оцінювалася у дітей, тому його не застосовують у педіатричній практиці.

Передозування.

Симптоми.

Симптоми передозування включають головний біль, нудоту, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкову кровотечу, рідко діарею, дезорієнтацію, збудження, кому, сонливість, запаморочення, шум у вухах, зомління, іноді судоми. У разі значного передозування можлива гостра ниркова недостатність і пошкодження печінки.

Лікування.

Симптоматичне лікування. Протягом 1 години після прийому потенційно токсичної кількості препарату необхідно прийняти активоване вугілля. У дорослих протягом 1 години після прийому кількості препарату, що загрожує життю, необхідно провести промивання шлунка. Необхідно забезпечити достатній діурез. Необхідно контролювати функцію нирок та печінки. Необхідно спостерігати за пацієнтами щонайменше протягом 4 годин після прийому потенційно токсичної кількості препарату. У разі виникнення частих та тривалих судом необхідне внутрішньовенне введення діазепаму. Залежно від клінічного стану пацієнта можуть бути необхідні інші заходи.

Побічні реакції.

Найчастішими побічними реакціями були шлунково-кишкові розлади.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, анемія, апластична анемія, гемолітична анемія, подовження часу кровотечі, лімфаденопатія.

З боку нервової системи: депресія, головний біль, запаморочення, безсоння, сплутаність свідомості, порушення свідомості, галюцинації, дезорієнтація (див. розділ «Особливості застосування»), парестезія, тремор, слабкість, нервозність, збудження, судоми, кома, сонливість, зміна смаку, асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями, такими як системний червоний вовчак, захворювання сполучної тканини) з такими симптомами, як ригідність м’язів потилиці, головний біль, нудота, блювання.

З боку органів зору: розлади очей (порушення зору), неврит зорового нерва, затуманення зору, фотофобія, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах, вертиго, глухота.

З боку серцево-судинної системи: набряки, артеріальна гіпертензія, аритмія, серцебиття, серцева недостатність, васкуліт, припливи крові до обличчя.

Дані досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) пов’язане з підвищенням ризику розвитку судинних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку травного тракту: пептична виразка, перфорація чи шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»), нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль в епігастрії, біль у животі, виразковий стоматит, запор, метеоризм, блювання кров’ю, мелена, виразки шлунково-кишкового тракту, порушення травлення, печія, ректальна кровотеча, загострення коліту та хвороба Крона (див. розділ «Особливості застосування»), гастрит, панкреатит, глосит, спрага, сухість у роті, анорексія, відрижка, дуоденіт, езофагіт із стриктурами або кардіоспазмом чи без таких.

З боку гепатобіларної системи: порушення функції печінки (білірубінурія), підвищення активності ферментів печінки, гепатит, холестатичний гепатит, жовтяниця, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність, некроз печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість, підвищене потовиділення, гіперпігментація, алопеція, лущення шкіри, екхімози.

З боку нирок та сечовидільних шляхів: дизурія, почастішання сечовипускання, нефротоксичність у різних формах, включаючи інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, ниркова недостатність, підвищення рівня сечовини, підвищення рівня креатиніну, папілярний некроз нирок, олігурія/поліурія, протеїнурія, гематурія, цистит, камені в нирках.

З боку дихальної системи: інфільтрація легеневої системи з еозинофілією, бронхіт, фарингіт, риніт, синусит, пригнічення дихання, пневмонія, носова кровотеча.

Загальні розлади: підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, озноб, підвищення температури тіла, порушення водно-електролітного балансу, гіпернатріємія, гіперкаліємія.

Інші: лейкорея, нерегулярна маткова кровотеча, гіперглікемія у пацієнтів з контрольованим рівнем цукру у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, зміна маси тіла, інфекції, сепсис, летальні випадки.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 14 таблеток у блістері. По 1 або по 2 блістери в картонній упаковці.

По 4 таблетки у блістері. По 1 блістеру в картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Квартал Санкаклар, пр. Ескі Акчакоджа, №299, 81100 м. Дюздже, Туреччина.