АЛЕРIК НЕО Р-Н 0,5МГ/МЛ 60МЛ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АЛЕРІК Нео

ALERIC^® Neo

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить 0,5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини: гіпромелоза; цукроза; кислота лимонна безводна; натрію цитрат; сорбіту розчин, що не кристалізується; пропіленгліколь; смакова добавка Тутті-фрутті; вода очищена.

Лікарська форма. Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: чистий, прозорий розчин з приємним фруктовим запахом.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин є потужним селективним блокатором периферичних гістамінових Н₁-рецепторів, який не виявляє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину. Після перорального прийому дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові Н₁-рецептори, оскільки дезлоратадин майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної активності, дезлоратадин продемонстрував свої протиалергічні та протизапальні властивості. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі алергічного запалення, а саме:

· виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;

· виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;

· продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;

· адгезію і хемотаксис еозинофілів;

· експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;

· IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;

· гострий алергічний бронхоспазм та алергічний кашель у ході досліджень на тваринах.

Крім прийнятого поділу алергічного риніту на сезонний та цілорічний, за тривалістю симптомів алергічний риніт можна також альтернативно класифікувати на інтермітуючий та персистуючий. Інтермітуючий алергічний риніт визначається як наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів. У разі персистуючого алергічного риніту симптоми спостерігаються впродовж 4 днів або більше на тиждень чи впродовж періоду, що перевищує 4 тижні.

У пацієнтів з алергічним ринітом препарат ефективно усуває такі симптоми: чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння. АЛЕРІК Нео ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Результати досліджень якості життя виявили, що показники тяжкості хвороби при алергічному риніті є помірними, однак вирізняються стійкістю. На тлі застосування дезлоратадину в дозі 5 мг спостерігалося покращення таких показників зниженої якості життя, як енергійність та соціальне функціонування.

У клінічних дослідженнях дезлоратадину продемонстровано, що при лікуванні хронічної ідіопатичної кропив’янки кількість та розміри висипань та показники загальної оцінки симптомів значно зменшуються. Ефективне полегшення симптомів спостерігається вже через добу після початку застосування дезлоратадину і зберігається протягом 24 годин. Лікування дезлоратадином також дозволяє покращити якість сну й повсякденної діяльності пацієнтів, що проявляється у зменшенні негативного впливу симптомів алергії на сон і щоденну активність.

Фармакокінетика.

Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хв після прийому. АЛЕРІК Нео ефективно контролює симптоми алергії упродовж 24 годин. Дезлоратадин добре всмоктується. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається у середньому через 3 год, період напіввиведення становить у середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 год) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83–87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Низька швидкість метаболізму дезлоратадину відмічена у близько 8 % суб’єктів, у яких спостерігалось значне підвищення рівня препарату в плазмі та подовження періоду напіввиведення. Поширеність випадків уповільнення метаболізму може бути зумовлена расовою приналежністю. Цей факт вважається наразі клінічно нерелевантним.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і C_max дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення із носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель.

Для усунення симптомів, пов’язаних із кропив'янкою, таких як свербіж та висипи.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до дезлоратадину або будь-якого допоміжного компонента препарату або лоратадину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Застосування препарату АЛЕРІК Нео необхідно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні препарати можуть попереджати виникнення чи зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.

Особливості застосування.

У хворих з нирковою недостатністю тяжкого ступеня прийом препарату АЛЕРІК Нео слід здійснювати під контролем лікаря. Лікарський засіб містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієнтам із вродженою непереносимістю фруктози.

Дезлоратадин слід призначати з обережністю хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування препарату АЛЕРІК Нео вагітним не встановлена, тому не рекомендується його застосовувати під час вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, застосовувати препарат не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтів слід поінформувати, що у дуже рідких випадках можливе виникнення сонливості, що може вплинути на їхню здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Спосіб застосування та дози.

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистувальним) і кропив’янкою, АЛЕРІК Нео застосовують незалежно від прийому їжі у таких дозах:

дорослі та підлітки (³ 12 років): 10 мл розчину (5 мг дезлоратадину) один раз на добу.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистувальному алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Ефективність і безпека застосування препарату АЛЕРІК Нео дітям віком до 6 місяців не встановлені.

Препарат не рекомендується призначати дітям віком до 6 місяців для лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та дітям віком до 12 місяців для лікування алергічного риніту.

Для лікування застосовується наступний режим дозування:

- дітям віком від 6 до 11 місяців: по 2 мл розчину (1 мг дезлоратадину) один раз на добу;

- віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл розчину (1,25 мг дезлоратадину) один раз на добу;

- віком від 6 до 11 років: по 5 мл розчину (2,5 мг дезлоратадину) один раз на добу.

Передозування.

У разі передозування вживають стандартних заходів, спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовують симптоматичне лікування.

При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході досліджень клінічно значущих ефектів не спостерігалось.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

Побічні реакції.

У ході досліджень застосування дезлоратадину за показаннями, які включали алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, спостерігалися на 5 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомлялося про такі побічні ефекти, як стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). Під час досліджень застосування дезлоратадину дітям віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як у групі, де застосовували сироп дезлоратадину, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найбільш частими (порівняно з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7 %), підвищення температури (2,3 %) і безсоння (2,3 %).

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, наведені у таблиці 1.

Таблиця 1.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. При застосуванні в рекомендованій дозі для дорослих, що становить 5 мг, не відмічалось підвищення показника частоти сонливості порівняно з групою плацебо. В дослідженнях дезлоратадину в одноразовій добовій дозі 7,5 мг не виявляв впливу на психомоторну активність.

Термін придатності.

3 роки.

Після першого відкриття флакона термін придатності становить 6 місяців.

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних температурних умов зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Пляшки по 60 мл та 150 мл, закриті кришечкою, що нагвинчується, із захистом від відкриття дітьми, у комплекті з мірною ложечкою або з мірним шприцом в картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ТОВ ЮС Фармація, Польща/US Pharmacia Sp. z o. o., Poland.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Вул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польща / Ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Заявник.

Unilab, LP / Юнілаб, ЛП.

Місцезнаходження заявника.

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA / 966 Хангерфорд Драйв, офіс 3Б, Роквіль, МД 20850, США.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АЛЕРІК Нео

ALERIC^® Neo

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить 0,5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини: гіпромелоза; цукроза; кислота лимонна безводна; натрію цитрат; сорбіту розчин, що не кристалізується; пропіленгліколь; смакова добавка Тутті-фрутті; вода очищена.

Лікарська форма. Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: чистий, прозорий розчин з приємним фруктовим запахом.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин є потужним селективним блокатором периферичних гістамінових Н₁-рецепторів, який не виявляє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину. Після перорального прийому дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові Н₁-рецептори, оскільки дезлоратадин майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної активності, дезлоратадин продемонстрував свої протиалергічні та протизапальні властивості. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі алергічного запалення, а саме:

· виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;

· виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;

· продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;

· адгезію і хемотаксис еозинофілів;

· експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;

· IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;

· гострий алергічний бронхоспазм та алергічний кашель у ході досліджень на тваринах.

Крім прийнятого поділу алергічного риніту на сезонний та цілорічний, за тривалістю симптомів алергічний риніт можна також альтернативно класифікувати на інтермітуючий та персистуючий. Інтермітуючий алергічний риніт визначається як наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів. У разі персистуючого алергічного риніту симптоми спостерігаються впродовж 4 днів або більше на тиждень чи впродовж періоду, що перевищує 4 тижні.

У пацієнтів з алергічним ринітом препарат ефективно усуває такі симптоми: чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння. АЛЕРІК Нео ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Результати досліджень якості життя виявили, що показники тяжкості хвороби при алергічному риніті є помірними, однак вирізняються стійкістю. На тлі застосування дезлоратадину в дозі 5 мг спостерігалося покращення таких показників зниженої якості життя, як енергійність та соціальне функціонування.

У клінічних дослідженнях дезлоратадину продемонстровано, що при лікуванні хронічної ідіопатичної кропив’янки кількість та розміри висипань та показники загальної оцінки симптомів значно зменшуються. Ефективне полегшення симптомів спостерігається вже через добу після початку застосування дезлоратадину і зберігається протягом 24 годин. Лікування дезлоратадином також дозволяє покращити якість сну й повсякденної діяльності пацієнтів, що проявляється у зменшенні негативного впливу симптомів алергії на сон і щоденну активність.

Фармакокінетика.

Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хв після прийому. АЛЕРІК Нео ефективно контролює симптоми алергії упродовж 24 годин. Дезлоратадин добре всмоктується. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається у середньому через 3 год, період напіввиведення становить у середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 год) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83–87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Низька швидкість метаболізму дезлоратадину відмічена у близько 8 % суб’єктів, у яких спостерігалось значне підвищення рівня препарату в плазмі та подовження періоду напіввиведення. Поширеність випадків уповільнення метаболізму може бути зумовлена расовою приналежністю. Цей факт вважається наразі клінічно нерелевантним.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і C_max дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення із носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель.

Для усунення симптомів, пов'язаних із кропив'янкою, таких як свербіж та висипи.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до дезлоратадину або будь-якого допоміжного компонента препарату або лоратадину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Застосування препарату АЛЕРІК Нео необхідно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні препарати можуть попереджати виникнення чи зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.

Особливості застосування.

У хворих з нирковою недостатністю тяжкого ступеня прийом препарату АЛЕРІК Нео слід здійснювати під контролем лікаря. Лікарський засіб містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієнтам із вродженою непереносимістю фруктози.

Дезлоратадин слід призначати з обережністю хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування препарату АЛЕРІК Нео вагітним не встановлена, тому не рекомендується його застосовувати під час вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, застосовувати препарат не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтів слід поінформувати, що у дуже рідких випадках можливе виникнення сонливості, що може вплинути на їхню здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Спосіб застосування та дози.

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистувальним) і кропив’янкою, АЛЕРІК Нео застосовують незалежно від прийому їжі у таких дозах:

дорослі та підлітки (³ 12 років): 10 мл розчину (5 мг дезлоратадину) один раз на добу.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистувальному алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Ефективність і безпека застосування препарату АЛЕРІК Нео дітям віком до 6 місяців не встановлені.

Препарат не рекомендується призначати дітям віком до 6 місяців для лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та дітям віком до 12 місяців для лікування алергічного риніту.

Для лікування застосовується наступний режим дозування:

- дітям віком від 6 до 11 місяців: по 2 мл розчину (1 мг дезлоратадину) один раз на добу;

- віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл розчину (1,25 мг дезлоратадину) один раз на добу;

- віком від 6 до 11 років: по 5 мл розчину (2,5 мг дезлоратадину) один раз на добу.

Передозування.

У разі передозування вживають стандартних заходів, спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовують симптоматичне лікування.

При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході досліджень клінічно значущих ефектів не спостерігалось.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

Побічні реакції.

У ході досліджень застосування дезлоратадину за показаннями, які включали алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку, небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, спостерігалися на 5 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомлялося про такі побічні ефекти, як стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). Під час досліджень застосування дезлоратадину дітям віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як у групі, де застосовували сироп дезлоратадину, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найбільш частими (порівняно з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7 %), підвищення температури (2,3 %) і безсоння (2,3 %).

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, наведені у таблиці 1.

Таблиця 1.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. При застосуванні в рекомендованій дозі для дорослих, що становить 5 мг, не відмічалось підвищення показника частоти сонливості порівняно з групою плацебо. В дослідженнях дезлоратадину в одноразовій добовій дозі 7,5 мг не виявляв впливу на психомоторну активність.

Термін придатності.

3 роки.

Після першого відкриття флакона термін придатності становить 6 місяців.

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних температурних умов зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Пляшки по 60 мл та 150 мл, закриті кришечкою, що нагвинчується, із захистом від відкриття дітьми, у комплекті з мірною ложечкою або з мірним шприцом в картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

FAMAR A. V. E. AVLON PLANT 49th km NATIONAL ROAD ATHENS-LAMIA /

ФАМАР А.В.Е. ЗАВОД АВЛОН 49-й км ДЕРЖАВНОЇ ДОРОГИ АФІНИ-ЛАМІЯ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

49th km National Road Athens-Lamia, Avlona Attiki, 19011, Greece /

49-й км Державної дороги Афіни-Ламія, Авлона Аттікі, 19011, Греція.

Заявник.

Unilab, LP / Юнілаб, ЛП.

Місцезнаходження заявника.

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA / 966 Хангерфорд Драйв, офіс 3Б, Роквіль, МД 20850, США.