Спілактон таб в/о 25мг №20

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

СПІЛАКТОН

(SPYLACTON)

Склад:

діюча речовина: spironolactone;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 25 мг, 50 мг або 100 мг спіронолактону;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; кремнію діоксид колоїдний безводний; повідон К30; кальцію гідрофосфат, дигідрат; магнію стеарат;

плівкове покриття:

таблетки по 25 мг: Opadry II Yellow 85F220095 (спирт полівініловий; титану діоксид (E 171); макрогол; тальк; заліза оксид жовтий (Е 172); тартразин алюмінієвий лак (E 102); жовтий захід FCF алюмінієвий лак (E 110));

таблетки по 50 мг: Opadry II Orange 85F230047 (спирт полівініловий; титану діоксид (E 171); макрогол; тальк; заліза оксид жовтий (E 172); заліза оксид червоний (E 172));

таблетки по 100 мг: Opadry II Orange 85F230020 (спирт полівініловий; титану діоксид (E 171); макрогол; тальк; заліза оксид жовтий (E 172); заліза оксид червоний (E 172)).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 25 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору, з розподільною рискою з одного боку;

таблетки по 50 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від світло-оранжевого до оранжевого кольору, з розподільною рискою з одного боку;

таблетки по 100 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтувато-оранжевого кольору, з розподільною рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група.

Калійзберігаючі діуретики. Код АТХ C03D A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Спіронолактон є конкурентним антагоністом альдостерону. Збільшує екскрецію натрію при одночасному зниженні екскреції калію в дистальних канальцях нирок. Чинить поступову та тривалу дію.

Фармакокінетика.

Спіронолактон добре всмоктується після прийому всередину та переважно метаболізується з утворенням активних метаболітів: сірковмісних (80 %) і частково канренону (20 %).

Період напіввиведення (Т_1/2) спіронолактону короткий (1,3 години), період напіввиведення (Т_1/2) активних метаболітів триваліший (від 2,8 до 11,2 години). Виведення метаболітів відбувається, в основному, нирками, решта виводиться через кишечник. Спіронолактон і його метаболіти проникають через плаценту та у грудне молоко.

При призначенні 100 мг спіронолактону в день протягом 15 днів не натще здоровим добровольцям T_max становив 2,6 години, C_max – 80 нг/мл і Т_1/2 – приблизно 1,4 години. Для 7-альфа-(тіометіл)-спіронолактону та канренону T_max становили 3,2 і 4,3 години, C_max – 391 нг/мл і 181 нг/мл і Т_1/2 – 13,8 години і 16,5 години відповідно.

Дія на нирки одноразової дози спіронолактону досягає свого піка через 7 годин, активність зберігається протягом, як мінімум, 24 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Застійна серцева недостатність.
• Цироз печінки, що супроводжується набряками та асцитом.
• Злоякісний асцит.
• Нефротичний синдром.
• Діагностування та лікування первинного гіперальдостеронізму.

Протипоказання.

• Гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.
• Гостра ниркова недостатність, виражене порушення азотовидільної функції нирок, анурія.
• Хвороба Аддісона.
• Гіперкаліємія.
• Гіпонатріємія.
• Застосування дітям з помірним або тяжким порушенням функцій нирок.
• Застосування пацієнтам, які одночасно отримують еплеренон або інші калійзберігаючі діуретики.
• Період вагітності.
• Період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

З іншими калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), антагоністами рецепторів ангіотензину II, блокаторами альдостерону, гепарином, низькомолекулярними гепаринами, добавками калію, з іншими засобами або за наявності умов, що здатні викликати підвищення рівня калію в плазмі крові (дієта, багата калієм) – ризик розвитку тяжкої гіперкаліємії. Крім того, одночасне застосування спіронолактону з триметопримом/сульфаметоксазолом може зумовити розвиток клінічно значущої гіперкаліємії.

З дигоксином – збільшення періоду напіввиведення дигоксину. Також спіронолактон може впливати на процес визначення концентрації дигоксину в плазмі крові. При одночасному застосуванні цих засобів відповідь організму на дигоксин слід контролювати методами, що не залежать від застосування спіронолактону. Слід ретельно контролювати стан пацієнта та у разі необхідності провести корекцію дозування дигоксину.

З антигіпертензивними засобами – потенціювання ефекту останніх. Слід зменшити дозу антигіпертензивних засобів при додаванні до терапевтичної схеми спіронолактону та у подальшому відкоригувати дозу антигіпертензивних засобів у разі необхідності. Крім того, оскільки інгібітори АПФ зменшують синтез альдостерону, їх одночасне регулярне застосування зі спіронолактоном не рекомендується, особливо хворим з нирковою недостатністю.

З карбеноксолоном – зниження ефективності спіронолактону через затриму натрію. Слід уникати одночасного застосування цих засобів.

З нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), зокрема, ацетилсаліциловою кислотою, індометацином та мефенаміновою кислотою – зменшення діуретичної активності спіронолактону внаслідок інгібування інтраренального синтезу простагландинів.

З норадреналіном – спіронолактон зменшує судинну реакцію на норадреналін. Слід дотримуватися обережності при проведенні анестезії у пацієнтів, що застосовують спіронолактон.

З антипірином – підвищення метаболізму останнього.

При проведенні флуорометричних аналізів спіронолактон може перешкоджати оцінці з'єднань з аналогічними характеристиками флуоресценції.

Особливості застосування.

Вплив на водно-електролітний баланс.

Під час застосування препарату слід регулярно контролювати водно-електролітний баланс, особливо літнім пацієнтам та пацієнтам з порушенням функцій нирок та печінки.

У разі порушень функцій нирок або надмірного споживання калію можливий розвиток гіперкаліємії, що може зумовити серцеві порушення, у тому числі летальні.

У разі розвитку гіперкаліємії слід припинити застосування препарату та, якщо необхідно, вжити заходів для зменшення рівня калію у плазмі крові.

Також повідомлялось, що при застосуванні спіронолактону у деяких пацієнтів з декомпенсованим цирозом печінки у зв'язку з гіперкаліємією, навіть при нормальному функціонуванні нирок, може виникнути оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз.

Вплив на сечовидільну систему.

Під час застосування спіронолактону повідомлялось про тимчасове підвищення рівня азоту сечовини в плазмі крові, особливо при порушенні функцій нирок.

Застосування пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю.

Гіперкаліємія у таких пацієнтів може бути небезпечною для життя. Під час застосування препарату дуже важливо ретельно контролювати рівень калію в плазмі крові. Рекомендується здійснювати моніторинг рівня калію і креатиніну в плазмі крові через 1 тиждень після початку лікування або збільшення дози спіронолактону, щомісяця протягом перших 3 місяців терапії, потім щокварталу протягом року, в подальшому – кожні 6 місяців. Не слід застосовувати добавки калію, інші калійзберігаючі діуретики хворим з рівнем калію вище 3,5 ммоль/л. У разі збільшення рівня калію у плазмі крові до 5 ммоль/л або рівня креатиніну до 4 мг/дл та вище слід припинити застосування препарату.

Застосування дітям.

Застосування спіронолактону дітям слід здійснювати лише під керівництвом лікаря-педіатра, оскільки наявні обмежені дані щодо застосування цій категорії пацієнтів.

Калійзберігаючі діуретики, у тому числі спіронолактон, слід з обережністю застосовувати дітям з гіпертензією та нирковою недостатністю слабкого ступеня через ризик розвитку гіперкаліємії. Препарат протипоказано застосовувати дітям з порушенням функцій нирок помірного та тяжкого ступеня.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Спіронолактон та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр та виділяються у грудне молоко.

Препарат протипоказаний у період вагітності.

У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Фертильність.

При застосуванні тваринам спіронолактон викликав фемінізацію у плодів чоловічої статі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час застосування спіронолактону повідомлялось про розвиток сонливості та запаморочення. На початковій стадії лікування слід дотримуватися обережності, доки не буде встановлена реакція пацієнта на препарат.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі.

Застійна серцева недостатність з набряком.

Для зниження набряку початкова добова доза препарату становить 100 мг одноразово або за 2 прийоми, але може варіювати від 25 мг до 200 мг на добу. Підтримуючу дозу визначають індивідуально.

Тяжка серцева недостатність (NYHA, клас III– IV).

У поєднанні зі стандартною терапією рекомендована початкова доза препарату становить 25 мг 1 раз в добу при рівні калію ≤ 5,0 мг-екв/л та креатиніну в плазмі крові ≤ 2,5 мг/дл. При гарній переносимості лікування за клінічними показаннями дозу збільшують до 50 мг 1 раз на добу. Якщо препарат переноситься пацієнтом погано, дозу зменшують до 25 мг через день.

Цироз печінки, що супроводжується набряками та асцитом.

Якщо Na⁺/K⁺ в сечі більше 1,0, добова доза препарату становить 100 мг на добу. Якщо Na⁺/K⁺ в сечі менше 1,0, добова доза препарату становить 200–400 мг на добу. Для кожного пацієнта дозу спіронолактону визначають індивідуально.

Злоякісний асцит.

Звичайна доза препарату становить 100–200 мг на добу. У тяжких випадках дозу можна поступово збільшувати до 400 мг на добу. На підставі динаміки розвитку набрякового синдрому підтримуючу дозу визначають індивідуально.

Нефротичний синдром.

Звичайна доза препарату становить 100–200 мг на добу. Спіронолактон не впливає на основний патологічний процес. Його призначення рекомендується тільки при неефективності лікування глюкокортикостероїдами.

Діагностування та лікування первинного гіперальдостеронізму.

Спіронолактон можна застосовувати як вихідний діагностичний тест для визначення первинного гіперальдостеронізму у пацієнтів, що знаходяться на стандартному раціоні.

Довгий тест: препарат призначають у дозі 400 мг на добу протягом 3–4 тижнів. Корекція гіпокаліємії і артеріальної гіпертензії дає підставу припускати діагноз первинного гіперальдостеронізму.

Короткий тест: препарат призначають в добовій дозі 400 мг протягом 4 днів. Якщо рівень

калію збільшується під час застосування спіронолактону та зменшується при його відміні, слід розглянути передбачуваний діагноз первинного гіперальдостеронізму.

Пацієнти літнього віку.

Лікування препаратом рекомендується починати з низьких доз з подальшим титруванням до досягнення максимального ефекту. Слід проявляти обережність при тяжкій печінковій і нирковій недостатності, які змінюють метаболізм і виведення спіронолактону.

Діти.

Початкова добова доза препарату становить 3 мг/кг маси тіла за 2 прийоми. Дозування слід коригувати на основі відповіді на лікування та переносимості препарату.

Діти.

Застосування препарату дітям слід здійснювати лише під керівництвом лікаря-педіатра, оскільки наявні обмежені дані щодо застосування цій категорії пацієнтів.

Передозування.

Симптоми.

Симптоми гострого передозування спіронолактону включають сонливість, сплутаність свідомості, нудоту, блювання, запаморочення та діарею. Можливий розвиток гіпонатріємії або гіперкаліємії. Гіперкаліємія може проявлятися у вигляді парестезії, слабкості, млявого паралічу або спазму м'язів, та її може бути важко клінічно відрізнити від гіпокаліємії. Електрокардіографічні зміни є найбільш ранніми специфічними ознаками порушень обміну калію.

Лікування.

Слід припинити застосування спіронолактону. Рекомендується проводити підтримуючу терапію, включаючи відновлення водно-електролітного дисбалансу. Гіперкаліємію можна лікувати шляхом обмеження споживання калію, застосування діуретиків, що виводять калій, іонообмінних смол та парентерально введення глюкози з інсуліном. Cпецифічного антидоту не виявлено.

Побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія (включаючи агранулоцитоз), тромбоцитопенія.

З боку метаболізму та харчування: електролітний дисбаланс, гіперкаліємія.

З боку психіки: зміна лібідо, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: запаморочення.

З боку травного тракту: шлунково-кишкові розлади, нудота.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функцій печінки.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, синдром Стівенса–Джонсона (SJS), токсичний епідермальний некроліз (TEN), висипання, що супроводжуються еозинофілією та системними симптомами (DRESS), алопеція, гіпертрихоз, свербіж, висипання, кропив'янка, пемфігоїд.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність.

З боку опорно-рухового апарату: спазми литкових м'язів.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: болючість молочних залоз, порушення менструальної функції.

Новоутворення доброякісні, злоякісні та неуточнені (в тому числі кісти та поліпи): доброякісні пухлини молочної залози.

Загальні розлади: загальна слабкість.

При застосуванні спіронолактону можливий розвиток гінекомастії. Її виникнення залежить від дози та тривалості лікування. Як правило, гінекомастія транзиторна та зникає після припинення прийому препарату. У рідкісних випадках деяке збільшення грудних залоз може зберігатися.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюнешлі Багджилар/Стамбул, Туреччина / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД / WORLD MEDICINE LTD.