для медичного застосування лікарського засобу

САЛОФАЛЬК

(SALOFALK^®)

Склад:

діюча речовина: месалазин;

1 супозиторій містить 250 мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);

допоміжна речовина: жир твердий.

1 супозиторій містить 500 мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);

допоміжні речовини: жир твердий, спирт цетиловий, натрію докузат.

Лікарська форма. Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії від білого до кремового кольору, торпедоподібної форми, з однорідною консистенцією та непошкодженою, гладенькою поверхнею.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази.

Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.

Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з просвіту кишок.

Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях щодо безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності для репродуктивної системи, не вказують про особливу небезпеку для людини.

Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрона) в дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома.

Фармакокінетика.

Загальні властивості месалазину

Поглинання

Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.

Біотрансформація

Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.

Виведення/екскреція

Пік концентрації в плазмі 5-АСК після одноразового застосування, а також при терапії впродовж декількох тижнів 500 мг месалазину 3 рази на день у вигляді супозиторіїв Салофальку варіював від 0,1 до 1,0 мкг/мл, тоді як для основного метаболіту N-Aц-5-АСК – від 0,3 до 1,6 мкг/мл. У деяких випадках пік концентрації 5-АСК в плазмі досягався у межах 1 години після застосування.

Виведення

Після одноразового застосування 500 мг месалазину у вигляді супозиторія Салофальку приблизно 11 % (впродовж 72 годин) і після кількатижневої терапії 500 мг месалазину 3 рази на день у вигляді супозиторіїв Салофальку приблизно 13 % від уведеної дози 5-АСК виводились із сечею. Приблизно 10 % від уведеної дози виводилось із жовчю.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.

Протипоказання.

Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилось.

Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати.

Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину.

Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин може потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунка, зменшувати всмоктування дигоксину.

Особливості застосування.

Під час та після лікування необхідно проводити аналізи крові (розгорнутий аналіз крові; параметри функції печінки, такі як АЛТ або АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування і потім ще 2-3 рази з інтервалами 4 тижні.

Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки можуть проводитись 4 рази на рік, але при появі інших додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново.

З обережністю слід застосовувати хворим з порушенням функції печінки.

Потрібно з обережністю застосовувати супозиторії Салофальку хворим з порушеннями функцій нирок. Необхідно регулярно контролювати функцію нирок, а саме вимірювати рівень азоту сечовини крові, креатиніну у пацієнтів з протеїнурією. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок.

Хворі з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, повинні знаходитись під наглядом лікаря протягом курсу лікування супозиторіями Салофальку.

Хворі, які мають реакції гіперчутливості, включаючи судоми, гострий біль у животі, гарячку, сильний головний біль та висипання, на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під наглядом лікаря з самого початку лікувального курсу із застосуванням супозиторіїв Салофальку. У випадку виникнення гострих симптомів непереносимості терапію слід негайно припинити.

Немає потреби зменшувати дози пацієнтам літнього віку.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Даних про застосування супозиторіїв Салофальку у вагітних жінок недостатньо, проте дані про застосування у обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні ніякі інші епідеміологічні дані, що мають відношення до препарату, недоступні. В одному-єдиному випадку після тривалого застосування впродовж вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого. Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин.

Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток.

Супозиторії Салофальку необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважає можливий ризик.

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування у жінок у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості у грудної дитини, таких як діарея. Отже супозиторії Салофальку мають застосовуватись у період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь для матері переважатиме можливий ризик для дитини. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалось. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Салофальк, супозиторії по 250 мг, 500 мг

Цей лікарський засіб призначений для ректального введення.

Дорослі

Лікування загострень виразкового коліту:

залежно від індивідуальної клінічної потреби 2 супозиторії Салофальку 250 мг або

1 супозиторій Салофальку 500 мг вводять до прямої кишки 3 рази на добу (еквівалентно 1500 мг месалазину на добу).

Профілактика рецидивів виразкового коліту:

1 супозиторій Салофальку 250 мг 3 рази на добу (еквівалентно 750 мг месалазину на добу).

Діти. Немає достатніх даних про застосування цього лікарського засобу дітям.

Загальні інструкції щодо дозування

Коли супозиторії Салофальку призначені для застосування 3 рази на добу, їх вводять до прямої кишки вранці, вдень і увечері.

Бажаний лікувальний результат можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіїв Салофальку.

Зазвичай загострення виразкового коліту стихають протягом 8-12 тижнів.

Тривалість застосування визначає лікар.

Передозування.

Дотепер про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось. Є дані про випадки передозування (наприклад, навмисне самогубство високою пероральною дозою месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним. У разі необхідності застосовують внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Побічні реакції.

Також можливі: втома, парестезії, метгемоглобінемія, тривалий пронос, погіршення симптомів коліту.

Механізм розвитку міокардиту, перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту у зв’язку із застосуванням месалазину невідомий; він може мати алергічну етіологію.

Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити самим запаленням кишечнику.

Термін придатності. 3 роки.

Не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.

Упаковка. По 5 супозиторіїв у стрипі, по 2 стрипи в коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Німеччина.