Рестасiс емул оч 0,5мг/мл 4мл №30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

РЕСТАCІС^®

(RESTASIS^®)

Склад:

діюча речовина: |утримує|циклоспорин;

1 мл емульсії містить |утримує|циклоспорину 0,5 мг;

допоміжні речовини: олія рицинова, гліцерин, полісорбат-80, карбомер, натрію гідроксид, вода очищена.

Лікарська форма. Емульсія очна.

Основні фізико-хімічні властивості: напівпрозора або каламутна однорідна емульсія білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Інші офтальмологічні засоби|кошти|. Код АТХ S01X A18.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Циклоспорин – речовина, що сприяє імуносупресивній дії при системному введенні. При передбачуваному пригніченні продукування сльози у хворих із сухим кератокон'юнктивітом вважають, що емульсія циклоспорину діє частково як імуномодулятор. Точний механізм дії не встановлений.

Фармакокінетика.

Концентрація циклоспорину в крові визначалася методом кількісного аналізу ВЕРХ-MSD (високоефективна рідинна хроматографія і мас-детекторна спектрофотометрія). Концентрація циклоспорину в усіх відібраних зразках після місцевого застосування у дорослих препарату Рестасіс^® у концентрації 0,5 мг/мл 2 рази/добу тривалістю до 12 місяців була нижче визначуваного рівня – 0,1 нг/мл. Не відзначено кумуляції циклоспорину у крові при лікуванні емульсією очною Рестасіс^®.

Клінічні характеристики.

Показання.

Збільшення продукування сльози у пацієнтів з|із| передбачуваним зниженням сльозопродукування унаслідок|внаслідок| запального ураження|поразки| очей, пов'язаного із сухим кератокон'юнктивітом (синдромом сухого ока).

Протипоказання.

Наявність гострої очної інфекції. Відома або підозрювана підвищена чутливість до циклоспорину| або до будь-якої з допоміжних речовин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дані про взаємодію циклоспорину у даній лікарській формі відсутні. Але при застосуванні емульсії очної не можна виключити взаємодію, характерну для циклоспорину при системному застосуванні.

Препарати, які посилюють нефротоксичність циклоспорину.

Аміноглікозидні антибіотики, амфотерицин Б, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхіцин, цефалоспоринові антибіотики, нестероїдні протизапальні засоби і АСЕ інгібітори, циметидин, ранітидин, такролімус.

Препарати, які посилюють дію циклоспорину.

Хінідин і його похідні, теофілін і його похідні, вальпроат натрію і його похідні.

Лікарські препарати, які підвищують концентрацію циклоспорину в крові за рахунок інгібування ферментів (головним чином, цитохрому СУР ІІІ А), які беруть участь у його метаболізмі і виведенні: пероральні протизаплідні засоби, глюкокортикоїди, макролідні антибіотики (еритроміцин, іосаміцин, кларитроміцин), імідазолові і триазолові протигрибкові засоби (метронідазол, флюконазол, ітраконазол, кетоконазол), антагоністи Н₂-рецепторів (ранітидин, циметидин), антагоністи кальцію (дилтіазем, ніфедипін, німодипін, нікардипін, верапаміл), фторхінолон, пристонаміцин, доксициклін, пропафенон, алопуринол, бромокриптин, даназол, метоклопрамід.

При одночасному застосуванні вищезгаданих лікарських засобів і циклоспорину спостерігається підвищення частоти побічних ефектів, насамперед нефротоксичність.

Препарати, які знижують концентрацію циклоспорину в крові за рахунок індукції ферментів, насамперед цитохрому СУР 3А, які відповідають за метаболізм і виділення циклоспорину.

Протиепілептичні засоби (небарбітурати - фенітоїн, карбамазепін), барбітурати, бензодіазепіни, бутирофенон і його похідні, гестагени й естрогени, включаючи їх комбінації, октреотид, тиклопідин, аміноглютетимід, фенотіазин, рифампіцин, ізоніазид, метамізол, триметоприм і сульфамідин, який вводиться внутрішньовенно, а також препарати, які містять Hypericum perforatum (звіробій продірявлений).

Слід з обережністю застосовувати Рестасіс^® одночасно з вищезгаданими лікарськими засобами. При їх застосуванні необхідно частіше контролювати рівні циклоспорину в крові і рівні креатиніну в сироватці крові.

Препарати, які підвищують ризик появи міопатії при одночасному застосуванні з циклоспорином.

При одночасному прийомі циклоспорину з колхіцином і ловастатином підвищується ризик розвитку міопатій. Якщо при застосуванні комбінації вищезгаданих препаратів з’явиться біль у м’язах або м’язова слабкість, необхідно визначити рівень креатинкінази, оскільки існує ризик розвитку рабдоміолізу і гострої ниркової недостатності.

З урахуванням того, що ніфедипін може спричинити гіпертрофію ясен, його не слід застосовувати пацієнтам, у яких ясна були уражені під час лікування циклоспорином.

При лікуванні циклоспорином може знизитися ефективність вакцинації. Тому при лікуванні препаратом Рестасіс^® слід уникати застосування живих ослаблених вакцин.

З огляду на те, що препарат може іноді спричиняти гіперкаліємію або загострення вже існуючої гіперкаліємії, слід ретельно контролювати застосування препаратів, які містять калій, або препаратів, що сприяють підвищенню рівня калію в сироватці. Тому рекомендується контролювати рівень калію в сироватці, особливо у пацієнтів зі значним порушеннями функції нирок.

При сумісному застосуванні препаратів циклоспорин/іміпенем/циластатин необхідно враховувати підвищення концентрації циклоспорину, який спричиняє симптоми нейротоксичності (розгубленість, тремтіння, збудження). Тому необхідно частіше слідкувати за рівнем циклоспорину в крові при застосуванні вищенаведеної комбінації препаратів, а також спостерігати за загальним станом пацієнта з метою запобігання можливим розладам центральної нервової системи.

При одночасному застосуванні циклоспорину й інших імунодепресивних препаратів підвищується ризик розвитку інфекційних і лімфопроліферативних захворювань. Тому не слід застосовувати циклоспорин одночасно з вищезгаданими лікарськими препаратами, за винятком кортикоїдів (низькі дози преднізону) та азатіоприну. При одночасному прийомі циклоспорину і вищезгаданих лікарських препаратів необхідно відповідно знизити дози циклоспорину. У разі застосування комбінації всіх трьох препаратів необхідно вести спостереження за пацієнтом з урахуванням вищезгаданого ризику.

Біологічна доступність циклоспорину, який орально застосовується у дітей, значно підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину та альфа-токоферил-поліетилен-гліколю 100 (TRGS) – водорозчинної форми вітаміну Е.

Одночасне застосування лікарських препаратів, які взаємодіють із системою цитохрому Р-450, може вплинути на метаболізм циклоспорину. Індуктори цитохрому Р-450 зменшують концентрацію циклоспорину в крові, між тим як інгібітори цитохрому Р-450 її підвищують. Грейпфрутовий сік також впливає на метаболізм циклоспорину, тому пацієнтам не рекомендують його вживати.

Можна застосовувати у комбінації з препаратами, що містять штучні сльози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Особливості застосування.

У пацієнтів із|із| герпесвірусним кератитом в анамнезі застосування|застосування| препарату не вивчено.

Застосування Рестасісу^® не вивчали у пацієнтів із|із| порушеннями функції печінки і нирок.

Не встановлено|установлений| відмінностей в ефективності та безпеці препарату у |немолодих| пацієнтів літнього віку (від 65 років) порівняно з пацієнтами молодого і середнього віку.

Емульсію, що міститься|утримується| в одному флаконі для індивідуального застосування|застосування|, слід використати одразу після|потім| розкриття флакона – закапувати препарат в обидва ока. Кількість препарату, що залишилася у флаконі-крапельниці,|капельниці| підлягає утилізації одразу після|потім| застосування|застосування|.

Для уникнення інфікування очей, не слід торкатися ока краєм флакона. Не слід торкатися краєм флакона очей та будь-якої поверхні, щоб уникнути інфікування вмісту флакона.

Залишки препарату слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Не слід застосовувати Рестасіс^® при використанні контактних лінз. Якщо лінзи все ж пацієнт |все же таки|використовує, їх необхідно зняти до застосування|застосування| емульсії. Знов|знову,щойно| лінзи можна одягнути через 15 хвилин|мінути| після|потім| застосування|застосування| препарату Рестасіс^®.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Адекватних і сурово контрольованих досліджень препарату Рестасіс^® у вагітних жінок не проводилося.

В період годування груддю: відомо, що циклоспорин| проникає в грудне молоко при системному введенні|вступі| препарату, екскреція в грудне молоко при місцевому застосуванні|застосуванні| не вивчалася.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Можливе короткочасне погіршення зору одразу після|потім| введення|вступу| препарату, у зв'язку з цим хворий повинен зачекати деякий час до відновлення зору, перш ніж розпочинати керувати транспортним засобом або управляти іншими механізмами. Також слід враховувати можливість розвитку запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза: 1 краплю препарату Рестасіс^®|краплина| закапувати у кожне око 2 рази на добу з|із| інтервалом 12 годин.

Перед застосуванням|застосуванням| слід струсити флакон кілька разів до отримання однорідної непрозорої емульсії білого кольору|цвіту|. Рестасіс^® можна застосовувати у комбінації з|із| препаратами, що містять|утримують| штучну сльозу,|вступами| дотримуючись інтервалу між введеннями у 15 хвилин|мінути|.

Діти.

Ефективність і безпеку застосування препарату дітям не вивчали, тому не рекомендується застосовувати препарат цій категорії пацієнтів.

Передозування.

Про випадки передозування препарату Рестасіс^® не повідомлялося. При місцевому введенні|вступі| препарату у вигляді емульсії очної передозування маловірогідне|малоймовірне|. Унаслідок|внаслідок| низької системної концентрації циклоспорину| в плазмі крові при місцевому застосуванні|застосуванні| системна інтоксикація не передбачається.

Терапія симптоматична і підтримуюча.

Побічні реакції.

Об’єднані дані базових клінічних досліджень фази ІІІ свідчать, що побічні реакції у перший рік лікування виникли приблизно у 29 % пацієнтів, які проходили курс лікування. Більшість із них були з боку органів зору, мали легку форму і жодна не була тяжкою. Найчастішими побічними реакціями, про які повідомлялося, були печіння приблизно у 17 % пацієнтів у перший рік, на другий рік повідомлялося про зменшення випадків до 5 %. Частота побічних реакцій наведена нижче.

Дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000).

Постмаркетингові дані.

Додатково надходила наступна інформація щодо побічних реакцій у постмаркетинговий період застосування препарату: набряк очей, підвищена чутливість, тяжкий ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, набряк язика, набряк гортані, диспное, поверхневе подразнення ока (при торканні ока краєм флакона під час введення), відчуття печіння, свербіж, кропив’янка, алергічні реакції.

Оскільки у постмаркетинговий період звіти щодо побічних реакцій надходили у добровільній формі з невизначеною кількістю, неможливо точно визначити частоту цих реакцій.

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі від 15 °С до 25 °С.

Зберігати невикористані флакони в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

0,4 мл препарату в стерильному однодозованому| флаконі з поліетилену низької щільності|із| місткістю 0,9 мл, без консерванта. По 30 флаконів разом з інструкцією в упаковці з|із| поліпропілену, що запечатана мембраною з|із| алюмінієвої фольги і закрита|зачиняти| кришкою з|із| полістиролу.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Аллерган Сейлc ЛЛС.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

8301 Марс Драйв, Уейко, Техас 76712, США.

Заявник. Місцезнаходження заявника.

Аллерган, Інк., 2525 Дюпонт Драйв, Ірвайн, Каліфорнія 92612, США.