Офтан тимолол крап очнi 0,5% 5мл

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОФТАН^® ТИМОЛОЛ

(OFTAN^® TIMOLOL)

Склад: тимололу малеат

діюча речовина: 1 мл крапель очних містить: тимололу малеат 6,84 мг, що відповідає 5,0 мг тимололу;

допоміжні речовини: натрію дигідрофосфат, дигідрат; натрію гідрофосфат додекагідрат; бензалконію хлорид; натрію гідроксид; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів. Код АТХ S01E D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тимолола малеат є неселективним бета-адреноблокатором, який не має значної внутрішньої симпатоміметичної, безпосередньо пригнічуючої міокард або місцево-анестезуючої активності. Тимолола малеат зворотньо поєднується з бета-адренорецептором, і таке поєднання пригнічує звичайний біологічний відгук, який би виник при стимуляції такого рецептора. Такий специфічний конкурентний антагонізм блокує стимуляцію активності бета-адренергічних агоністів, незважаючи на те, чи надходять вони з ендогенного або екзогенного джерела. Зняття такої блокади можна досягти шляхом збільшення концентрації агоніста, який відновить звичайний біологічний відгук.

На відміну від міотиків, Офтан^® Тимолол знижує внутрішньоочний тиск (IOP), не впливаючи в значній мірі або зовсім не впливаючи на акомодацію або розмір зіниці.

Повідомлялося про слабкий відгук після тривалого лікування препаратом Офтан^® Тимолол у деяких пацієнтів.

Фармакокінетика.

Початок зниження внутрішньоочного тиску можна виявити протягом тридцяти хвилин після застосування однократної дози. Максимальний ефект досягається через одну або дві години; суттєве зниження внутрішньоочного тиску (IOT) може підтримуватися протягом аж 24 годин після застосування однократної дози.

Клінічні характеристики.

Показання.

Розчин крапель очних Офтан^® Тимолол це бета-адренорецептор, що застосовується місцево для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при різних захворюваннях, а саме: пацієнти з очною гіпертензією; пацієнти з хронічною відкритокутовою глаукомою, включаючи пацієнтів із афакічним зором; деякі пацієнти з вторинною глаукомою.

Протипоказання.

Реактивне захворювання дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму або бронхіальну астму в анамнезі, тяжке хронічне обструктивне захворювання легень; синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада серця, антріовентрикулярна блокада другого і третього ступеня, що не контролюється кардіостимулятором, виражена серцева недостатність, кардіогенний шок.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ніякі дослідження по специфічній взаємодії тимололу малеат з іншими лікарськими засобами не проводилися.

Зниження артеріального тиску та/або виражена брадикардія можуть потенціюватися при сумісному застосуванні офтальмологічного розчину бета-блокатора з пероральними антагоністами кальцію (блокатори кальцієвих каналів), бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами (в тому числі аміодарон), глікозидами наперстянки, парасимпатомиметиками або гуанетидіном, алкалоїдами раувольфії.

Незважаючи на те, що Офтан^® Тимолол сам по собі чинить незначний вплив або не чинить впливу на розмір зіниці, іноді повідомлялося про розширення зіниць (мідріаз) в результаті одночасного застосування офтальмологічних бета-блокаторів і адреналіну (епінефрину).

Під час комбінованого лікування інгібіторами CYP 2D6 (наприклад, хінідин, флуоксетин, пароксетин) та тимололом, повідомлялося про посилену системну бета-блокаторну дію препарату (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія).

Пероральні бета-адреноблокатори можуть посилювати «рикошетну» гіпертензію, що може виникнути після припинення прийому клофеліну/клонідину.

Рекомендується ретельний нагляд за пацієнтом, коли бета-блокатор призначається пацієнтам, які отримують препарати, що пригнічують дію катехоламінів, такі як резерпін, що пов’язано з можливим адитивним ефектом і виникненням гіпотензії та/або вираженої брадикардії, які можуть викликати вертиго (запаморочення), непритомність або ортостатичну артеріальну гіпотензію.

Пероральні блокатори кальцієвих каналів можуть використовуватися у комбінації з бета-адреноблокаторами при нормальній роботі серця, але такого поєднання слід уникати пацієнтам із порушеною функцією серця.

Можливе виникнення гіпотензії, порушення АВ-проведення імпульсу та недостатність лівого шлуночка у пацієнтів, які отримують бета-блокатор, коли до схеми лікування додається пероральний блокатор кальцієвих каналів. Характер будь-яких серцево-судинних небажаних реакцій (побічних дій), як правило, залежить від типу використовуваного блокатора кальцієвих каналів. Похідні дігідропіридину, такі як ніфедипін, можуть викликати гіпотензію, в той час як верапаміл або ділтіазем мають більшу схильність викликати порушення АВ-проведення імпульсу або недостатність лівого шлуночка при застосуванні з бета-блокатором.

Внутрішньовенні блокатори кальцієвих каналів слід із обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори.

Одночасне застосування бета-адреноблокаторів і наперстянки з ділтіаземом або верапамілом може мати адитивний ефект на подовження часу АВ-проведення імпульсу.

Як і інші офтальмологічні препарати, що застосовуються місцево, тимолол системно абсорбується. Через бета-адренергічний компонент, тимолол, можуть виникати такі ж серцево-судинні, легеневі та інші побічні реакції, як і при застосуванні системних бета-адреноблокаторів. Частота виникнення системних побічних реакцій після місцевого офтальмологічного застосування нижча, ніж при системному застосуванні. Для зниження системної абсорбції див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Інші бета-блокатори

Вплив на внутрішньоочний тиск або відомі впливи системних бета-блокаторів можуть посилюватися, коли тимолол застосовується пацієнтами, які вже отримують пероральний бета-блокатор. Слід ретельно спостерігати за реакцією таких пацієнтів. Не рекомендується використання двох місцевих бета-адреноблокаторів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Порушення з боку серця

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічна хвороба серця, вазоспастична (спонтанна) стенокардія і серцева недостатність) та гіпотензією, лікування бета-блокаторами потрібно серйозно оцінити і слід розглянути лікування іншими діючими речовинами. Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями повинні знаходитись під наглядом на предмет погіршення їх стану та будь-яких побічних реакцій.

Через їх негативний вплив на час проведення імпульсу, бета-блокатори слід призначати з обережністю тільки тим пацієнтам, які мають блокаду серця першого ступеня.

Серцеву недостатність слід належним чином контролювати перед початком лікування препаратом Офтан^® Тимолол. Пацієнти з тяжкою хворобою серця в анамнезі повинні знаходитись під наглядом на предмет виникнення ознак серцевої недостатності, та контролювати у них частоту пульсу.

Порушення з боку судин

Пацієнтів із тяжким периферичним порушенням/порушеннями кровообігу (тобто тяжкі форми хвороби Рейно або синдром Рейно) необхідно лікувати з обережністю.

Порушення з боку дихальної системи

Повідомлялося про побічні реакції з боку дихальної системи, включаючи смерть, через бронхоспазм у пацієнтів із астмою після застосування деяких офтальмологічних бета-блокаторів. Препарат Офтан^® Тимолол слід використовувати з обережністю пацієнтам із легким/помірним хронічним обструктивним захворюванням легенів (ХОЗЛ) і тільки, якщо потенційна користь перевищує потенційний ризик.

Анафілактичні реакції

Під час прийому бета-блокаторів, пацієнти з атопією в анамнезі або наявністю в анамнезі тяжкої анафілактичної реакції на цілий ряд різноманітних алергенів можуть реагувати на повторні ознаки таких алергенів і не реагувати на звичайну дозу епінефріну (адреналіну), що використовується для лікування анафілактичних реакцій.

Хірургічні втручання з анестезією

Офтальмологічні бета-блокатори можуть блокувати системну дію бета-агоністів, наприклад, епінефріну (адреналіну). Анестезіологу слід повідомити, якщо пацієнт отримував тимолол.

Гіпоглікемія/цукровий діабет

Бета-блокатори слід призначати з обережністю пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії або пацієнтам із лабільним діабетом, оскільки бета-блокатори можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії.

Гіпертиреоз (гіперфункція щитовидної залози)

Бета-блокатори можуть маскувати симптоми гіпертиреозу.

Міастенія гравіс

У пацієнтів із міастенією гравіс описувалося погіршення загального стану при використанні очних крапель тимолол.

Слабкість м’язів

Повідомлялося, що бета-адреноблокатори посилюють слабкість м’язів, що пов’язано з певними симптомами міастенії (наприклад, диплопія, птоз та загальна слабкість).

Захворювання рогівки

Офтальмологічні бета-блокатори можуть викликати сухість очей. Пацієнтів із захворюваннями рогівки слід лікувати з обережністю.

Відшарування хоріону(судинна оболонка ока)

Повідомлялося про відшарування хоріону при призначенні лікування офтальмологічними супресивними лікарськими засобами (наприклад, тимолол, ацетазоламід) після фільтруючих процедур.

Повідомлялося про шкірні висипання і/або сухість очей, пов’язані з використанням бета-адреноблокаторів. Повідомлена частота виникнення була невеликою і в більшості випадків симптоми зникли при припиненні лікування. Слід розглянути припинення прийому препарату, якщо будь-яка така реакція не пояснена іншим чином. Припинення лікування з використанням бета-блокаторів повинно бути поступовим.

Використання контактних лінз

Офтан^® Тимолол в цілому добре переноситься пацієнтами з глаукомою, які носять звичайні тверді контактні лінзи. Офтан^® Тимолол не вивчався у пацієнтів, які носять лінзи, зроблені з будь-якого іншого матеріалу, окрім поліметилметакрилату (PMMA), який використовується для виробництва твердих контактних лінз.

Краплі очні Офтан^® Тимолол містять бензалконію хлорид як консервант, який може осідати на м’яких контактних лінзах; отже, Офтан^® Тимолол не потрібно застосовувати під час використання контактних лінз. Перед закапуванням крапель лінзи необхідно зняти та знову одягнути їх не раніше ніж через 15 хвилин після застосування препарату.

У пацієнтів із закритокутовою глаукомою, негайна мета лікування полягає у повторному відкриванні кута. Це вимагає звуження зіниці міотичним засобом. Офтан^® Тимолол чинить незначний вплив або не чинить впливу на зіницю. Коли Офтан^® Тимолол використовується для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, його слід застосовувати разом із міотичним засобом, а не окремо.

Пацієнтам слід прийняти до уваги що, якщо вони випадково захворіють на очну хворобу (наприклад, травма, хірургія ока або інфекція), вони повинні негайно звернутися за порадою до лікаря щодо продовження використання такого флакону для багатократного прийому.

Повідомлялося про бактеріальний кератит, пов’язаний із використанням флаконів офтальмологічних препаратів місцевого застосування для багатократного прийому. Такі флакони були ненавмисно (випадково) забруднені пацієнтами, які в більшості випадків мали супутнє захворювання рогівки або ураження епітеліальної поверхні ока.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Немає існуючих достатніх даних із використання тимололу у вагітних жінок.

Офтан^® Тимолол не слід використовувати під час вагітності, якщо це не є явною необхідністю. Для зниження системної абсорбції див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Епідеміологічні дослідження не виявили ніяких мальформативних ефектів, але продемонстрували ризик затримки внутрішньоутробного розвитку при пероральному прийомі бета-блокаторів. Крім того, у новонароджених спостерігалися ознаки та симптоми бета-блокаторної дії препарату (наприклад, брадикардія, гіпотензія, утруднене дихання та гіпоглікемія) при застосуванні бета-блокаторів до початку пологів. Якщо препарат Офтан^® Тимолол застосовувався до початку пологів, новонародженого слід ретельно контролювати протягом перших днів життя.

Годування груддю

При правильному режимі дозування, препарат Офтан^® Тимолол не чинить негативного впливу на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Однак, можливі побічні ефекти, такі як запаморочення, розлади зору, рефракційні зміни, диплопія (двоїння в очах), птоз (опущення повіки), часті випадки легкої та транзиторної нечіткості зору та втома, що можуть негативно вплинути на здатність деяких пацієнтів керувати транспортним засобом та працювати з механізмами.

На початку лікування про це слід повідомити пацієнта.

Спосіб застосування та дози.

Дози

Рекомендується розпочинати лікування з дози 2,5 мг/мл (одна крапля 1-2 рази на добу). У разі відсутності ефективності можна призначити дозу 5 мг/мл (одна крапля 1-2 рази на добу).

Спосіб застосування

Ефект зниження тиску може зазвичай посилюватися при комбінації препарату Офтан^® Тимолол з аналогами простагландинів, міотиками, адренергічними агоністами/адреноміметиками або інгібіторами карбоангідрази. При переході з іншого антиглаукомного препарату на препарат Офтан^® Тимолол, необхідно відразу ж припинити прийом попереднього препарату і розпочати лікування препаратом Офтан^® Тимолол, як описано вище.

При нососльозовій оклюзії або закритті повік протягом 2 хвилин знижується системна абсорбція лікарського засобу. В результаті цього зменшується вірогідність виникнення системних побічних ефектів і збільшується місцева активність.

Внутрішньоочний тиск слід повторно перевіряти приблизно через чотири тижні після початку лікування, тому що відгук на Офтан® Тимолол і стабілізація можуть відбутися через кілька тижнів.

За умови, якщо внутрішньоочний тиск буде зберігатися на задовільному рівні, багатьох пацієнтів тоді можна перевести на лікування препаратом один раз на день.

Застосування у дорослих: існує великий досвід із застосування тимололу малеату у дорослих пацієнтів. Надані вище рекомендації по дозуванню відображають клінічні дані, отримані з цього досвіду.

Спосіб застосування

Щоб обмежити можливі небажані побічні реакції, слід закапувати тільки одну краплю за раз.

Системну абсорбцію бета-блокаторів, що застосовуються місцево, можна зменшити шляхом нососльозової оклюзії та триманні очей закритими якомога довше (наприклад, протягом 3-5 хвилин) після закапування крапель. Див. також розділи «Особливості застосування», «Фармакокінетика».

Передозування.

Повідомлялося про ненавмисне передозування препаратом, що призводило в результаті до загальних симптомів, подібних до тих, які спостерігалися при застосуванні системних бета-адреноблокаторів, а саме: запаморочення, головний біль, задишка (утруднене дихання), аритмія, брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і зупинка серця (див. розділ «Побічна дія»).

Ознаки передозування при випадковому застосуванні препарату внутрішньо (залежно від кількості): порушення серцевого ритму, задишка, синюшність нігтів, запаморочення, слабкість, напади, нудота, блювання, діарея.

Лікування. У разі місцевого передозування – терміново промити очі водою або фізіологічним розчином. При випадковому застосуванні препарату внутрішньо – симптоматична терапія.

Якщо виникає передозування, слід припинити застосування препарату та вжити таких заходів:

1. Промивання шлунку, при попаданні всередину. Дослідження показали, що тимолол не вивільняється швидко при діалізі.

2. Симптоматична брадикардія: слід ввести внутрішньовенно атропіну сульфат від 0,25 до 2 мг, щоб викликати вагусну блокаду. Якщо зберігається брадикардія, слід обережно ввести внутрішньовенно ізопреналіна гідрохлорид. У рефрактерних випадках, можна розглянути використання кардіостимулятора.

3. Гіпотензія: слід застосовувати симпатомиметики, що підвищують кров’яний тиск, такі як допамін, добутамін або норадреналін. У рефрактерних випадках, як повідомлялося, корисним є використання глюкагону.

4. Бронхоспазм: слід застосовувати ізопреналіна гідрохлорид. Можна розглянути використання амінофіліну як додаткового препарату.

5. Гостра серцева недостатність: слід негайно розпочати стандартну терапію наперстянкою, діуретиками та киснем. У рефрактерних випадках, пропонується використання амінофіліну внутрішньовенно. При необхідності, після цього можна використати глюкагон, який, як повідомлялося, є корисним.

6. Блокада серця (другого або третього ступеня): слід застосовувати ізопреналіна гідрохлорид або кардіостимулятор.

Побічні реакції.

Краплі очні Офтан^® Тимолол зазвичай добре переносяться. Як і інші офтальмологічні лікарські препарати, що застосовуються місцево, тимолол абсорбується в системний кровообіг. Це може викликати подібні небажані впливи, що спостерігаються при використанні системних бета-блокаторів.

Частота виникнення системних побічних реакцій після місцевого офтальмологічного застосування нижча, ніж при системному застосуванні.

До перелічених побічних реакцій відносяться реакції, що спостерігаються з класом офтальмологічних бета-блокаторів.

Порушення з боку органу зору

Нечасті (від ≥ 1/1,000 до < 1/100):

Зниження чутливості рогівки, поверхневий плямистий кератит.

Рідкі (від ≥ 1/10,000 до < 1/1,000):

Синдром сухого ока, блефарокон’юнктивіт, порушення зору, диплопія (двоїння в очах), птоз (опущення повіки), включаючи рефракційні зміни (через відміну міотичних засобів у деяких випадках).

Дуже рідкі (<1/10,000):

Кальцифікація рогівки (у зв’язку з використанням очних крапель, що містять фосфати, у деяких пацієнтів із значно ураженими рогівками)

Порушення з боку серця

Нечасті (від ≥ 1/1,000 до < 1/100):

Брадикардія.

Рідкі (від ≥ 1/10,000 до < 1/1,000):

Серцева недостатність, аритмії.

Порушення з боку судин

Рідкі (від ≥ 1/10,000 до < 1/1,000):

Гіпотензія, зниження периферичної та церебральної перфузії крові.

Порушення з боку нервової системи

Часті (від ≥ 1/100 до < 1/10):

Головний біль.

Рідкі (від ≥ 1/10,000 до < 1/1,000):

Запаморочення.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Нечасті (від ≥ 1/1,000 до < 1/100):

Задишка.

Рідкі (від ≥ 1/10,000 до < 1/1,000):

Бронхоспазм (особливо у пацієнтів із бронхоспастичними захворюваннями, такими як астма або серцева недостатність), закладеність носа.

Порушення психіки

Нечасті (від ≥ 1/1,000 до < 1/100):

Депресія.

Рідкі (від ≥ 1/10,000 до < 1/1,000):

Галюцинації, занепокоєння, нічні кошмари, сплутаність (затьмарення) свідомості.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:

Рідкі (від ≥ 1/10,000 до < 1/1,000):

Алопеція.

Загальні порушення

Нечасті (від ≥ 1/1,000 до < 1/100):

Втомлюваність.

Рідкі (від ≥ 1/10,000 до < 1/1,000):

Астенія (загальна слабкість).

Окрім зазначеного вище, описувалося, що бета-блокатори, під час системного використання, які закапувалися в око, викликають такі побічні реакції, що можуть також виникати при застосуванні крапель очних Офтан^® Тимолол:

Порушення з боку імунної системи

Системні алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, свербіж, кропив’янку, осередковані та множинні висипання, анафілактичну реакцію, системний червоний вовчак.

Порушення з боку обміну речовин і харчування

Гіпоглікемія, гіперглікемія

Порушення психіки

Безсоння, втрата пам’яті, зниження концентрації, збільшення сновидінь.

Порушення з боку нервової системи

Втрата свідомості, інсульт, ішемія головного мозку, збільшення ознак і симптомів міастенії гравіс, парестезія, вертіго (запаморочення), локальна слабкість.

Порушення з боку органу зору

Ознаки і симптоми подразнення очей (наприклад, печіння, гострий біль, свербіж, сльозотеча, почервоніння), кератит, нечіткість зору, відшарування хоріону після фільтруючої операції (див. «Особливості застосування»), ерозія рогівки.

Порушення з боку серця

Біль у грудях, прискорене серцебиття, набряк, застійна серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада (другого або третього ступеня), зупинка серця, синоатріальна блокада, набряк легенів, погіршення артеріальної недостатності, посилення стенокардії, вазоділатація (розширення судин).

Порушення з боку судин

Феномен Рейно, холодні руки та стопи, динамічне порушення кровообігу.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Кашель, порушене дихання (респіраторна недостатність), задишка, хрипи

Загальні порушення

Біль у кінцівках, знижена переносимість фізичного навантаження.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Дисгевзія (розлад смаку), нудота, диспепсія (розлад травлення), діарея, сухість у роті, біль у животі, блювота.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин

Шкірні висипання, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, пітливість, ексфоліативний дерматит.

Порушення з боку скелетно-м’язової та з’єднувальної тканини

Міалгія (біль у м’язах), артралгія (біль у суглобах).

Порушення з боку статевих органів і молочної залози

Статева дисфункція, така як імпотенція, знижене лібідо, хвороба Пейроні, утруднене сечовипускання.

Порушення з боку органа слуху та рівноваги

Дзвін (шум) у вухах.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи

Атромбоцитопенічна пурпура.

Термін придатності.

3 роки. Використати протягом 28 днів після розкриття флакона.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі від 15 до 25 ° C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 мл у флаконі з крапельницею. По 1 флакону з крапельницею у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Сантен АТ/ Santen Oy.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Нііттихаанкату, 20, 33720 Тампере, Фінляндія/

Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Finland.