Новостезин спінал хеві розчин д/ін 5мг/мл 4мл №5

для медичного застосування лікарського засобу

(NOVOSTEZIN SPINAL HEAVY)

Склад:

діюча речовина: bupivacaine hydrochloride;

1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду в перерахунку на безводну речовину 5 мг;

допоміжні речовини: глюкоза, моногідрат; натрію гідроксид або кислота хлористоводнева концентрована, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Аміди.

Код АТХ N01В В01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бупівакаїн – місцевий анестетик тривалої дії амідного типу. Помірно розслаблює м’язи нижніх кінцівок. Блокує скорочувальну активність м’язів черевного преса. Лікарський засіб призначений для гіпербаричної спинномозкової анестезії. Початковий розподіл лікарського засобу в субарахноїдальному просторі залежить від сили тяжіння.

Фармакокінетика.

Швидкий початок та довготривалість дії лікарського засобу: на рівні сегментів Т₁₀−Т₁₂ тривалість дії становить 2−3 години. Розслаблення м’язів нижніх кінцівок триває 2−2,5 години. Блокада м’язів черевної порожнини триває 45 − 60 хвилин. Тривалість блокади скорочувальної активності м’язів черевної порожнини не перевищує тривалості знеболювання.

У дітей фармакокінетика лікарського засобу подібна до фармакокінетики у дорослих.

Клінічні характеристики.

Показання.

Спінальна анестезія в хірургії (наприклад, при урологічних хірургічних операціях, хірургії нижніх кінцівок тривалістю 2−3 години, абдомінальній хірургії тривалістю 45−60 хвилин).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента лікарського засобу.

Інтратекальна анестезія, незалежно від застосовуваного місцевого анестетика, має свої протипоказання, які включають:

- активні захворювання центральної нервової системи, такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепні крововиливи, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку через перніціозну анемію і пухлини головного та спинного мозку;

- стеноз спинномозкового каналу та захворювання в активній стадії (наприклад спондиліт, туберкульоз, пухлини) або нещодавно перенесені травми (наприклад перелом) хребта;

- септицемія;

- гнійна інфекція шкіри в місці або поряд з місцем пункції поперекового відділу хребта;

- кардіогенний або гіповолемічний шок;

- порушення згортання крові або продовження лікування антикоагулянтами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні бупівакаїну разом з лікарськими засобами, що за структурою подібні до місцевих анестетиків, таких як антиаритмічні засоби класу ІВ, оскільки їхні токсичні ефекти є адитивними.

Специфічні дослідження взаємодій між місцевими анестетиками та антиаритмічними засобами класу ІІІ (наприклад аміодароном) не проводилися. У такому випадку рекомендується дотримуватися обережності.

Особливості застосування.

Інтратекальну анестезію повинен проводити тільки лікар з необхідним рівнем знань та досвідом роботи.

Процедури із застосуванням регіонарних анестетиків необхідно виконувати у відділеннях, укомплектованих обладнанням для штучної вентиляції легень. Для негайного використання повинні бути доступні обладнання для проведення реанімаційних заходів та відповідні лікарські препарати.

Перш ніж розпочати проведення інтратекальної анестезії, слід забезпечити можливість проведення внутрішньовенних процедур, наприклад внутрішньовенної інфузії. Лікарю, який відповідає за проведення анестезії, слід вжити необхідних заходів обережності, щоб уникнути внутрішньосудинного введення лікарського засобу, та бути відповідним чином підготовленим і ознайомленим з діагностикою і лікуванням побічних ефектів, системної токсичності та інших ускладнень. При появі ознак гострої системної токсичності або повної спинномозкової блокади введення місцевого анестетика необхідно негайно зупинити.

Як і всі місцеві анестетики, бупівакаїн у разі, коли застосування лікарського засобу з метою проведення місцевої анестезії призводить до утворення високих концентрацій лікарського засобу в крові, може спричинити розвиток гострих токсичних ефектів з боку центральної нервової та серцево-судинної систем. Це, зокрема, стосується випадків ненавмисного внутрішньосудинного введення лікарського засобу або введення лікарського засобу в сильно васкуляризовані ділянки.

Випадки шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, раптової серцево-судинної недостатності та смерті були зареєстровані в зв’язку з високими системними концентраціями бупівакаїну. У разі зупинки серця для досягнення успішного результату може бути необхідним проведення тривалих реанімаційних заходів. Високі системні концентрації лікарського засобу не очікуються при дозах, що зазвичай застосовуються для проведення інтратекальної анестезії.

У пацієнтів літнього віку і пацієнток, які знаходяться на пізніх стадіях вагітності, існує підвищений ризик розвитку широкої або повної спинномозкової блокади, що призводить до пригнічення функцій серцево-судинної системи та дихання. Тому для цих пацієнтів дозу лікарського засобу слід зменшити.

Проведення інтратекальної анестезії будь-яким місцевим анестетиком може призвести до розвитку артеріальної гіпотензії та брадикардії, появу яких слід передбачати та проводити відповідні запобіжні заходи, що можуть включати попереднє введення в систему кровообігу кристалоїдного або колоїдного розчину. У разі розвитку артеріальної гіпотензії слід внутрішньовенно ввести судинозвужувальний лікарський засіб, такий як ефедрин у дозі 10−15 мг. Тяжка артеріальна гіпотензія може виникнути в результаті гіповолемії внаслідок кровотечі, зневоднення або аорто-порожнистої оклюзії у пацієнтів з масивним асцитом, великими пухлинами черевної порожнини або у пацієнток на пізніх термінах вагітності. Слід не допускати значної артеріальної гіпотензії у пацієнтів з серцевою декомпенсацією.

Під час проведення інтратекальної анестезії у пацієнтів з гіповолемією з будь-якої причини може розвинутися раптова і тяжка артеріальна гіпотензія.

Інтратекальна анестезія може спричинити параліч міжреберних м’язів, а пацієнти з плевральним випотом можуть страждати від дихальної недостатності. Сепсис збільшує ризик утворення інтраспінального абсцесу у післяопераційний період.

Неврологічні травми є рідкісним наслідком інтратекальної анестезії і можуть призвести до розвитку парестезії, анестезії, моторної слабкості та паралічу. Іноді ці явища є довготривалими.

Перед тим як розпочати лікування, слід переконатися, що користь від лікування переважає можливий ризик для пацієнта.

Пацієнти, які мають поганий загальний стан здоров’я через вік або через наявність інших факторів, таких як часткова або повна блокада серцевої провідності, прогресуючі порушення функції печінки або нирок, потребують особливої уваги, хоча використання провідникової анестезії може бути оптимальним вибором для проведення хірургічної операції у цих пацієнтів.

Пацієнти, які отримують антиаритмічні лікарські засоби класу III (наприклад аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом. Крім того, слід враховувати необхідність проведення ЕКГ-моніторингу, оскільки кардіологічні ефекти лікарських засобів можуть бути адитивними.

Розчинність бупівакаїну знижується при рН>6,5, тому необхідно це враховувати при взаємодії з лужними розчинами.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Доказів несприятливого впливу на перебіг вагітності у людини немає, але лікарський засіб не слід застосовувати на ранніх термінах вагітності, крім випадків, коли вважається, що користь перевищуватиме ризики.

Бупівакаїн проникає у грудне молоко, але в такій малій кількості, що ризик впливу на дитину при застосуванні лікарського засобу у терапевтичних дозах відсутній.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Залежно від дози та способу застосування бупівакаїн може чинити тимчасовий вплив на рухи та координацію.

Спосіб застосування та дози.

Бупівакаїн – анестетик тривалої дії амідного типу. Лікарський засіб має швидкий початок та тривалий термін дії. Тривалість знеболювання в сегментах Т₁₀–Т₁₂ становить 2–3 години.

Застосування лікарського засобу спричиняє помірне розслаблення м’язів нижніх кінцівок тривалістю 2–2,5 години. Оскільки лікарський засіб блокує скорочувальну активність м’язів черевного преса, він придатний для проведення операцій в абдомінальній хірургії тривалістю 45–60 хвилин. Тривалість блокади скорочувальної активності м’язів не перевищує тривалості знеболювання. Вплив лікарського засобу на серцево-судинну систему подібний або менш виражений, ніж ефекти, що спостерігаються при застосуванні інших лікарських засобів, призначених для проведення спинномозкової анестезії. Бупівакаїн у дозі 5 мг/мл з глюкозою у дозі 80 мг/мл винятково добре переноситься всіма тканинами, з якими він вступає в контакт.

Спосіб застосування для інтратекального введення.

Дорослі та діти віком від 12 років

Наведені нижче дози лікарського засобу слід розглядати як рекомендовані для застосування дорослим середнього віку.

Цифри відображають очікуваний діапазон середніх допустимих доз лікарського засобу. У разі наявності факторів, що впливають на окремо взяті методики проведення блокади, для забезпечення індивідуальних потреб пацієнтів, слід брати до уваги стандартні рекомендації щодо доз.

Досвід лікарів і дані про фізичний стан пацієнта важливо врахувати при розрахунку необхідної дози лікарського засобу. Слід застосовувати найнижчі дози, необхідні для проведення адекватної анестезії. Ступінь поширення анестезії може бути важко передбачити через індивідуальну варіабельність, однак він залежатиме від об’єму застосовуваного лікарського засобу.

Рекомендації щодо дозування лікарського засобу.

Інтратекальна анестезія в хірургії:

2–4 мл (10–20 мг бупівакаїну гідрохлориду).

Дозу лікарського засобу слід зменшити для пацієнтів літнього віку і пацієнток, які знаходяться на пізніх стадіях вагітності.

Новонароджені, немовлята і діти з масою тіла до 40 кг

Лікарський засіб можна застосовувати у педіатричній практиці.

Одна з відмінностей між дітьми і дорослими – це відносно високий об’єм спинномозкової рідини у немовлят і новонароджених, що вимагає застосування відносно більшої дози лікарського засобу на кілограм маси тіла для досягнення того ж рівня блокади порівняно з дорослими.

Процедури регіонарної анестезії у дітей повинні виконувати кваліфіковані лікарі, які мають належний досвід проведення регіонарної анестезії у дітей, а також досвід виконання методики анестезії.

Дози, зазначені в таблиці 1, слід розглядати як рекомендовані для застосування лікарського засобу в педіатрії. Спостерігалася індивідуальна варіабельність реакцій на лікарський засіб. Стандартні рекомендації щодо доз слід брати до уваги у разі наявності факторів, що впливають на окремо взяті методики проведення блокади, для забезпечення індивідуальних потреб пацієнтів.

Слід застосовувати найнижчі необхідні для проведення адекватної анестезії дози лікарського засобу.

Таблиця 1

Дозування лікарського засобу для новонароджених, немовлят і дітей

Розподіл лікарського засобу під час анестезії, що була досягнута, залежить від кількох факторів, у тому числі від об’єму розчину і положення пацієнта під час та після проведення ін’єкції.

При введенні 3 мл лікарського засобу в міжхребцевий простір L₃– L₄ пацієнту, який знаходиться в положенні сидячи, лікарський засіб поширюється до сегментів Т₇–Т₁₀ спинного мозку. У пацієнта, який отримує ін’єкцію лікарського засобу, перебуваючи в горизонтальному положенні, лежачи на боці, а потім набуває положення лежачи на спині, блокада поширюється до сегментів Т₄–Т₇ спинного мозку. Слід взяти до уваги, що рівень спинномозкової анестезії, що досягається при введенні будь-якого місцевого анестетика, у пацієнта може бути непередбачуваним.

Рекомендоване місце ін’єкції знаходиться нижче L₃.

Дія лікарського засобу у вигляді ін'єкцій в дозах, що перевищують 4 мл, на сьогодні не вивчена, тому такі об’єми застосовувати не рекомендують.

Розчин потрібно використати якнайшвидше після того, як флакон був відкритий. Будь-які залишки розчину слід утилізувати.

Діти.

Лікарський засіб можна застосовувати у педіатричній практиці. Більш детально див. у розділі «Спосіб застосування та дози».

Передозування.

Малоймовірно, що застосування лікарського засобу у рекомендованих дозах призведе до утворення високих концентрацій бупівакаїну в крові, які можуть спричинити розвиток системної токсичності. Проте у разі одночасного застосування лікарського засобу з іншими місцевими анестетиками можуть виникнути системні токсичні реакції, оскільки токсичні ефекти є адитивними.

Побічні реакції.

Профіль небажаних реакцій, що виникають при застосуванні лікарського засобу, подібний до профілю небажаних реакцій, що виникають при застосуванні інших місцевих анестетиків тривалої дії для проведення інтратекальної анестезії.

Таблиця 2

Небажані реакції, що виникають при застосуванні лікарського засобу

Побічні реакції, спричинені самим лікарським засобом, важко відрізнити від фізіологічних ефектів, пов’язаних з блокадою нервових волокон (наприклад, зниження артеріального тиску, брадикардія, тимчасова затримка сечі), станів, спричинених безпосередньо процедурою (наприклад спинномозкова гематома) чи опосередковано голковою пункцією (наприклад, менінгіт, епідуральний абсцес), або станів, пов’язаних із витоком цереброспінальної рідини (наприклад, головний біль, що розвивається після пункції твердої мозкової оболонки).

Гостра системна токсичність.

Малоймовірно, що застосування лікарського засобу в рекомендованих дозах спричинить до утворення високих концентрацій бупівакаїну в крові, які можуть призвести до розвитку системної токсичності. Проте у разі одночасного застосування лікарського засобу з іншими місцевими анестетиками можуть виникнути системні токсичні реакції, оскільки токсичні ефекти є адитивними.

Системна токсичність рідко буває пов’язана зі спинномозковою анестезією, але може виникнути після випадкового внутрішньосудинного введення лікарського засобу. Системні небажані реакції характеризуються онімінням язика, запамороченням і тремором з подальшими судомами та порушеннями з боку серцево-судинної системи.

Лікування гострої системної токсичності.

При появі симптомів системної токсичності легкого ступеня лікування не потрібне, але при появі судом важливо забезпечити адекватну оксигенацію організму та зупинити прояви судом, якщо вони тривають більше 15−30 секунд. Кисень потрібно подавати через маску для обличчя, і у разі потреби слід контролювати дихання. Судоми можна зупинити шляхом введення тіопенталу в дозі 100−150 мг внутрішньовенно або діазепаму в дозі 5−10 мг внутрішньовенно. Крім того, можна ввести внутрішньовенно сукцинілхолін у дозі 50−100 мг, але лише у тому випадку, якщо у лікаря є можливість проведення інтубації трахеї та надання допомоги повністю паралізованому пацієнту.

Прояви широкої або повної спинномозкової блокади, що призводить до розвитку дихального паралічу, слід лікувати шляхом забезпечення і підтримання вільної прохідності дихальних шляхів, а для полегшення або контролю вентиляції легенів потрібно подати кисень.

Артеріальну гіпотензію слід лікувати вазопресорними засобами, наприклад внутрішньовенно вводити ефедрин в дозі 10−15 мг, повторюючи введення препарату до досягнення бажаного рівня артеріального тиску. Внутрішньовенне введення рідини, електролітів та колоїдних розчинів може також швидко полегшити перебіг артеріальної гіпотензії.

Педіатрична практика.

Небажані реакції на застосування лікарського засобу у дітей схожі з небажаними реакціями у дорослих, проте у дітей перші ознаки токсичності місцевих анестетиків може бути важко виявити у випадках, коли блокаду проводять на тлі седації або загальної анестезії.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не рекомендується додавання інших лікарських засобів.

Упаковка.

По 4 мл у флаконах; по 5 флаконів у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю фірма «Новофарм-Біосинтез».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 11700, Житомирська обл., м. Новоград-Волинський, вул. Житомирська, 38.