Напрофф таб в/о 550мг №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

НАПРОФФ

(NAPROFF)

Склад:

діюча речовина: naproxen;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 275 мг або 550 мг напроксену натрію;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, тальк, магнію стеарат;

склад оболонки: Опадрі білий (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 275 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 550 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з розподільчою рискою з обох боків.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А Е02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Напроксен є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ), похідним пропіонової кислоти. Проявляє виражену протизапальну, аналгезуючу і жарознижувальну дію.

Механізм дії напроксену полягає у гальмуванні міграції лейкоцитів, зниженні активності лізосом і медіаторів запалення. Препарат є сильним інгібітором ліпооксигенази, блокує синтез арахідонової кислоти. Крім того, гальмує активність ЦОГ-1 і ЦОГ-2 арахідонової кислоти, що призводить до пригнічення синтезу проміжних продуктів простагландинів. Гальмує агрегацію тромбоцитів. Напроксен не є наркотичним аналгетиком і не впливає на центральну нервову систему.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування напроксен швидко і практично повністю абсорбується з травного тракту. Біодоступність становить 95 %. Період напіввиведення напроксену – 12-17 годин. Прийом їжі не впливає на концентрацію напроксену в крові. Максимальна концентрація напроксену натрію в крові досягається через 1-2 години.

Об’єм розподілу становить 0,16 л/кг. При прийомі у терапевтичних концентраціях 99 % активної речовини зв’язується з білками плазми крові.

Напроксен метаболізується у печінці до 6-О-десметил-напроксену. Потім і напроксен, і 6-О-десметил-напроксен вступають у реакції кон’югації.

Кліренс напроксену становить 0,13 мл/хв/кг. Приблизно 95 % напроксену виділяється із сечею у вигляді незміненого напроксену, 6-О-десметил-напроксену та їх кон’югатів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослим та дітям віком від 16 років.

• Симптоматичне лікування нападів мігрені;
• менструальний біль;
• для релаксації матки та знеболювального ефекту у жінок, які не годують груддю у післяпологовому періоді;
• запалення та біль при бурситах, тендинітах, синовіїтах, теносиновіїтах;
• ревматичні захворювання (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозивний спондилоартрит);
• симптоматичне лікування гострих нападів подагри;
• післяопераційний біль та запалення (у травматології, ортопедії, хірургічній стоматології);
• посттравматичний біль (розтягнення зв’язок, забиття, перенапруження, спортивні травми, біль у м’язах, суглобах та біль у хребті).

Дітям віком від 6 років.

• Ювенільний ревматоїдний артрит.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.
• Наявність в анамнезі симптомів підвищеної чутливості (включаючи кропив’янку, риніт, астму або носові поліпи) до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
• Рецидивуюча виразкова хвороба/кровотечі в активній формі або рецидиви в анамнезі (2 або більше виражених епізоди виразкової хвороби чи кровотечі).
• Наявність в анамнезі шлунково-кишкових кровотеч або перфорацій, пов’язаних із попередньою терапією НПЗЗ.
• Застійний або атрофічний гастрит.
• Тяжка серцева, печінкова, ниркова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антациди, холестирамін, їжа – можливе уповільнення швидкості всмоктування напроксену, але не ступеня.

Інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) та ацетилсаліцилова кислота – можливе посилення токсичності НПЗЗ. Одночасне застосування з іншими НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, не рекомендується.

Антикоагулянти – вважається небезпечним приймати НПЗЗ у комбінації з такими антикоагулянтами як варфарин або гепарин, якщо не забезпечується безпосередній медичний нагляд, оскільки НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів.

Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та антагоністи ангіотензину ІІ – НПЗЗ можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функцій нирок одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину ІІ та лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функцій нирок. У разі одночасного застосування цих засобів слід здійснювати моніторинг артеріального тиску.

Пробенецид – підвищення плазмової концентрації напроксену та значне подовження періоду його напіввиведення. Таку комбінацію слід застосовувати з обережністю.

Метотрексат – напроксен, подібно до інших НПЗЗ, пригнічує канальцеву секрецію метотрексату на тваринних моделях. Таку комбінацію слід застосовувати з обережністю.

Літій – підвищення плазмових концентрацій літію (внаслідок інгібування його ниркового кліренсу).

Зидовудин – посилення гематологічної токсичності. У разі одночасного застосування може знадобитися корекція дозування зидовудину.

Кортикостероїди – посилення ризику шлунково-кишкових уражень. Якщо потрібно зменшити дозу стероїдів або взагалі відмінити їх на час лікування, слід робити це поступово і уважно спостерігати за пацієнтами, щоб не пропустити появу ознак небажаних ефектів, у тому числі недостатності надниркових залоз та загострення артриту.

Циклоспорин – посилення токсичності циклоспорину.

Антитромбоцитарні засоби, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) – посилення ризику шлунково-кишкових кровотеч.

Через значне зв’язування напроксену з білками плазми слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які одночасно приймають гідантоїни, антикоагулянти, інші НПЗЗ, ацетилсаліцилову кислоту або сульфаніламіди з високою здатністю зв’язувати білки, для виявлення ознак передозування цих ліків та корекції дозування при необхідності.

Рекомендується тимчасово призупинити лікування препаратом за 48 годин до проведення – тестів для оцінювання функції надниркових залоз, оскільки напроксен може спричиняти спотворення результатів деяких тестів на визначення рівнів 17-кетогенних стероїдів. Подібним чином напроксен може впливати на результати деяких аналізів для визначення рівня 5-гідроксиіндолоцтової кислоти у сечі.

Особливості застосування.

Побічні реакції можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчі ефективні дози протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для полегшення симптомів. Пацієнтам, які тривалий час приймають НПЗЗ, потрібний регулярний медичний нагляд з метою виявлення небажаних явищ.

Жарознижувальна та протизапальна дія напроксену зменшує гіпертермію і запалення, ускладнюючи таким чином діагностику.

Шлунково-кишкова кровотеча, утворення виразок і перфорація

Шлунково-кишкова кровотеча, утворення виразок або перфорація, що можуть призводити до летальних наслідків, спостерігалися під час застосування усіх НПЗЗ, незалежно від наявності попереджувальних симптомів або серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразок або перфорації підвищений у разі збільшення дози НПЗЗ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо виразка була ускладнена кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку. Такі пацієнти повинні розпочинати лікування з найнижчої ефективної дози.

Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про усі незвичайні симптоми з боку живота (особливо про шлунково-кишкові кровотечі), зокрема на початкових стадіях лікування.

Рекомендується з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби, здатні підвищувати ризик утворення виразок або кровотечі, а саме – пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота.

Якщо у пацієнтів виникає шлунково-кишкова кровотеча або розвивається виразка, лікування препаратом слід відмінити.

НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (виразковим колітом, хворобою Крона) з огляду на можливе загострення цих захворювань.

Комбінована терапія з захисними засобами (наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонного насоса) показана таким пацієнтам, а також пацієнтам, які потребують одночасного прийому ацетилсаліцилової кислоти у низьких дозах або інших засобів, що підвищують ризик для шлунково-кишкового тракту.

Застосування пацієнтам літнього віку

Побічні реакції можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчі ефективні дози протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для полегшення симптомів.

Пацієнти літнього віку є особливо схильними до розвитку небажаних явищ на тлі лікування НПЗЗ, зокрема шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, що можуть закінчуватися летально. Тривале застосування НПЗЗ таким пацієнтам не рекомендується. Якщо потрібне тривале лікування, пацієнтів слід регулярно оглядати.

Анафілактичні (анафілактоїдні) реакції

У схильних осіб можуть спостерігатися реакції гіперчутливості. Анафілактичні (анафілактоїдні) реакції можуть виникати у пацієнтів незалежно від наявності гіперчутливості до аспірину, інших НПЗЗ або препаратів з напроксеном в анамнезі. Вони також можуть спостерігатися у людей з ангіоневротичним набряком, бронхоспастичними реакціями (наприклад нападами бронхіальної астми), ринітом та назальними поліпами в анамнезі.

Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати летальний наслідок.

Вплив на шкіру

Серйозні шкірні реакції, інколи з летальними наслідками, в тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, дуже рідко спостерігаються у зв’язку з застосуванням НПЗЗ.

Очевидно, найвищим ризик цих реакцій є на початку лікування: розвиток таких реакцій у більшості випадків спостерігався протягом першого місяця лікування. Препарат слід відмінити при першій появі шкірних висипів, ураження слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості.

Вплив на нирки

Повідомлялося про порушення функцій нирок, ниркову недостатність, гострий інтерстиціальний нефрит, гематурію, протеїнурію, некроз ниркових сосочків та нефротичний синдром, що асоціюються з напроксеном.

Застосування НПЗЗ може спричиняти дозозалежне зменшення утворення простагландинів та посилювати ниркову недостатність. Найвищий ризик цієї реакції загрожує пацієнтам з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, печінковою дисфункцією, пацієнтам, які приймають діуретики, та пацієнтам літнього віку. У таких пацієнтів необхідно регулярно контролювати функцію нирок.

Застосування пацієнтам з порушенням функцій нирок

Препарат слід з великою обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функцій нирок; для таких пацієнтів рекомендується моніторинг рівня креатиніну сироватки крові та/або кліренсу креатиніну. Слід розглянути можливість зменшення добової дози, щоб уникнути надмірного накопичення метаболітів напроксену у таких пацієнтів.

Препарат протипоказаний пацієнтам з початковим кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв.

Гемодіаліз не призводить до зниження плазмової концентрації напроксену через високий ступінь зв’язування напроксену з білками крові.

Застосування пацієнтам з порушенням функцій печінки

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, можливе збільшення одного або декількох печінкових функціональних показників. Частіше це є результатом підвищеної чутливості до НПЗЗ, ніж його прямої токсичності. Повідомлялося про тяжкі порушення печінки, включаючи гепатит та жовтяницю. Також повідомлялося про перехресну реактивність.

Гематологічні ефекти

Пацієнти з коагулопатіями та пацієнти, які приймають ліки, що впливають на гемостаз, потребують ретельного нагляду у разі призначення препаратів з напроксеном.

Пацієнти з високим ризиком геморагічних ускладнень та пацієнти, які приймають антикоагулянти у повній дозі (наприклад похідні дикумаролу), можуть мати підвищений ризик кровотечі, якщо одночасно прийматимуть препарати з напроксеном.

Вплив на очі

У дослідженнях не було виявлено змін з боку очей, пов’язаних з лікуванням напроксеном. Зрідка повідомляється про випадки розладів з боку очей, у тому числі папіліту, ретробульбарного невриту зорового нерва та набряку сосочка, у людей, які приймали НПЗЗ, включаючи напроксен, хоча причинно-наслідковий зв’язок не був встановлений. Пацієнтів, у яких на тлі лікування препаратами з напроксеном розвинулися порушення зору, слід направити до офтальмолога для обстеження.

Вплив на серцево-судинну систему та мозковий кровообіг

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, легкої або середньої тяжкості застійною серцевою недостатністю в анамнезі необхідний належний нагляд та відповідні рекомендації, оскільки повідомлялося про випадки затримки рідини та набряків у зв’язку з лікуванням НПЗЗ.

Результати клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування коксибів та деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та протягом тривалого часу) може дещо підвищувати ризик артеріальних тромбоемболічних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Хоча, згідно з даними, у разі застосування напроксену (1000 мг на добу) ризик нижчий.

Призначати напроксен пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферійних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями слід лише після ретельного обстеження та оцінювання стану. Таке ж оцінювання слід провести, перш ніж розпочинати тривале лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних ускладнень (наприклад пацієнтів з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, курців).

Вплив на жіночу фертильність

Застосування напроксену, як і будь-яких інших ліків з відомою здатністю пригнічувати синтез циклооксигенази/простагландину, може погіршувати фертильність, а тому не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти. Для жінок, які мають труднощі з зачаттям або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість відміни напроксену.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Як і інші засоби цього типу, напроксен спричиняє затримку пологів, а також впливає на серцево-судинну систему плода (закриття артеріальної протоки). Препарат не слід застосовувати протягом I та II триместрів вагітності, тільки якщо потенційна користь для пацієнтки перевищує потенційний ризик для плода. Препарат протипоказаний у III триместрі вагітності.

Препарати з напроксеном не рекомендуються при пологах, оскільки внаслідок пригнічення синтезу простагландинів напроксен може небажаним чином впливати на кровообіг плода та пригнічувати скорочення матки, одночасно підвищуючи схильність до кровотечі як у матері, так і немовляти.

Напроксен проникає у грудне молоко. Застосування препарату у період годування груддю не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час застосування напроксену у деяких пацієнтів можуть спостерігатися сонливість, запаморочення, вертиго, порушення зору, безсоння, депресія. У разі розвитку таких побічних реакцій слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для перорального застосування. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води.

Лікування слід розпочати з найменших ефективних доз препарату протягом найкоротшого можливого періоду лікування. Можливе коригування дози після спостереження за клінічним ефектом та побічними реакціями.

Дорослі та діти віком від 16 років

Звичайна добова доза становить 550-1100 мг напроксену.

Симптоматичне лікування нападів мігрені

При перших ознаках мігрені слід прийняти 825 мг напроксену та, при необхідності, ще 275-550 мг, але не раніше ніж через півгодини після прийому початкової дози. Не слід перевищувати загальну дозу 1375 мг на добу. Наступного дня застосовувати у дозі 550-1100 мг на добу.

Симптоматичне лікування гострих нападів подагри

Початкова доза становить 825 мг напроксену, у подальшому – 550 мг через 8 годин та по 275 мг ще через кожні 8 годин до припинення нападу. Не слід перевищувати загальну дозу 1375 мг на добу.

Менструальний біль, релаксація матки та знеболювальний ефект у жінок, які не годують груддю у післяпологовому періоді

Початкова доза становить 550 мг напроксену, та, при необхідності, ще 275-1100 мг до зникнення симптомів.

Запалення та біль при бурситах, тендинітах, синовіїтах, теносиновіїтах, післяопераційний біль та запалення (у травматології, ортопедії, хірургічній стоматології), посттравматичний біль (розтягнення зв’язок, забиття, перенапруження, спортивні травми, біль у м’язах, суглобах та біль у хребті)

Початкова доза становить 550 мг напроксену, у подальшому – по 275 мг 3 рази на добу.

Ревматичні захворювання (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозивний спондилоартрит)

Початкова добова доза становить 825-1100 мг напроксену, у подальшому – 550 мг на добу, розділена на два прийоми. Дози, прийняті вранці і ввечері, не повинні бути однаковими; їх слід відкоригувати відповідно до переважаючих симптомів, а саме: болю вночі або поганої рухливості вранці. При тривалому застосуванні стабілізованим пацієнтам можливе застосування одноразової добової дози (вранці або ввечері). У разі розвитку гострого остеоартриту лікування повинно бути короткотривалим.

Діти

Дітям віком від 6 років при ювенільному ревматоїдному артриті добова доза становить 10 мг/кг маси тіла.

Діти.

Застосовують дітям віком від 16 років.

Препарат рекомендується застосовувати дітям віком від 6 років при ювенільному ревматоїдному артриті.

Передозування.

Симптоми.

Симптоми передозування включають запаморочення, сонливість, біль в епігастрії, диспепсію, нудоту, транзиторні порушення функцій печінки, гіпопротромбінемію, дисфункцію нирок, метаболічний ацидоз, апное, дезорієнтацію, блювання.

У кількох пацієнтів спостерігалися судомні напади, однак невідомо, чи були вони пов’язані з прийомом напроксену.

Після прийому НПЗЗ можуть спостерігатися також шлунково-кишкові кровотечі, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання і кома, але це трапляється рідко.

При застосуванні НПЗЗ можливий розвиток анафілактоїдних реакцій, що можуть виникнути і у разі передозування.

Побічні реакції.

Інфекції та інвазії: асептичний менінгіт.

З боку системи крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, апластична анемія, еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілактоїдні реакції.

З боку метаболізму та харчування: гіперкаліємія.

З боку психіки: депресія, патологічні сновидіння, безсоння.

З боку серця: посилене серцебиття; при застосуванні НПЗЗ повідомлялося про серцеву недостатність та застійну серцеву недостатність.

З боку судин: васкуліт; при застосуванні НПЗЗ повідомлялося про набряки та артеріальну гіпертензію.

З боку нервової системи: ретробульбарний оптичний неврит, когнітивні порушення, порушення здатності концентрувати увагу, судоми, запаморочення, сонливість, головний біль, втрата свідомості.

З боку органів зору: порушення зору, помутніння рогівки, папіліт, набряк диска зорового нерва.

З боку органів слуху: порушення слуху, включаючи його погіршення, шум у вухах, вертиго.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, набряк легень, астма, еозинофільна пневмонія.

З боку травного тракту: біль у животі, запор, діарея, диспепсія, печія, нудота, виразки, шлунково-кишкові кровотечі та/або перфорації, обструкція травного тракту, запалення, езофагіт, гастрит, панкреатит, стоматит, загострення неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона, блювання, метеоризм, мелена, гематемез.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, екхімози, свербіж, пурпура, пітливість, алопеція, епідермальний некроліз, синдром Лайєлла (дуже рідко), мультиформна еритема, бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона; вузликова еритема, медикаментозні висипання, плескатий лишай, системний червоний вовчак, пустулярна реакція, кропив’янка, реакції фотосенсибілізації, псевдопорфірія (рідко), бульозний епідемоліз, набряк Квінке.

Якщо з’являється вразливість шкіри, утворення пухирів або інші симптоми, характерні для псевдопорфірії, лікування препаратом слід припинити і встановити нагляд за пацієнтом.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: міалгія, м’язова слабкість.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: гематурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, порушення функцій нирок, ниркова недостатність, нирковий папілярний некроз.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: жіноче безпліддя.

Загальні порушення: підвищення температури тіла, загальне нездужання.

Дослідження: порушення з боку печінкових функціональних показників, підвищення рівня креатиніну плазми крові.

Результати клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та протягом тривалого часу) може підвищувати ризик артеріальних тромбоемболічних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому та недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Біофарма Ілач Сан. ве Тідж. А.Ш., Туреччина/ Biofarma Ilac San. ve Tic. A. S., Turkey.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Туреччина/ WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A. S., Turkey.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Акпінар Мах., Османгазі Джад., №: 156, Санджактепе/Стамбул, Туреччина/

Akpinar Mah., Osmangazi Cad., No: 156, Sancaktepe/Istanbul, Turkey.

15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюнешлі Багджилар/Стамбул, Туреччина

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey

Заявник.

РОТАФАРМ ЛІМІТЕД, Велика Британія/

ROTAPHARM LIMITED, United Kingdom.