Налбуфін р-н д/ін 10мг/мл 1мл №5

для медичного застосування лікарського засобу

НАЛБУК

(NALBUK)

Склад:

діюча речовина: nalbuphine;

1 мл розчину містить налбуфіну гідрохлориду в перерахуванні на 100 % суху речовину 10,0 мг;

допоміжні речовини: натрію цитрат дигідрат, кислота лимонна моногідрат, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Похідні морфінану.

Код АТХ N02А F02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Налбуфін – опіоїдний аналгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів. Є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях центральної нервової системи, впливаючи на вищі відділи головного мозку. Гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, спричиняє дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр. Меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл впливає на дихальний центр і моторику шлунково-кишкового тракту. Не впливає на гемодинаміку. Ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж при застосуванні опіоїдних антагоністів. При внутрішньовенному введенні ефект розвивається через кілька хвилин, при внутрішньом’язовому – через 10-15 хвилин. Максимальний ефект досягається через 30-60 хвилин, тривалість дії – 3-6 годин.

Фармакокінетика.

Препарат чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові при внутрішньом’язовому введенні – 0,5-1 година. Метаболізується у печінці. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, у незначній кількості – з сечею. Проходить через плацентарний бар’єр, у період пологів може спричинити пригнічення дихання у новонародженого. Проникає в грудне молоко. Період напіввиведення – 2,5-3 години.

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий синдром сильної та середньої інтенсивності. Застосовують як додатковий засіб при проведенні анестезії, для зниження болю в перед- та післяопераційний період, для знеболення під час пологів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до налбуфіну гідрохлориду або до будь-якого з інгредієнтів препарату.

Вік до 18 років.

Препарат не слід застосовувати при пригніченні дихання або вираженому пригніченні центральної нервової системи, підвищеному внутрішньочерепному тиску, травмі голови, гострому алкогольному сп’янінні, алкогольному психозі, печінковій та нирковій недостатності.

Не рекомендовано застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при гострих хірургічних захворюваннях органів черевної порожнини, оскільки налбуфін може маскувати їх прояви.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні препарату разом із засобами для наркозу, снодійними препаратами, анксіолітиками, антидепресантами та нейролептиками, для запобігання надмірному пригніченню центральної нервової системи та дихального центру, необхідно застосовувати нижчі дози препарату та контролювати стан пацієнта. Алкоголь також посилює пригнічувальну дію налбуфіну на центральну нервову систему. Препарат не слід застосовувати разом з іншими наркотичними аналгетиками через небезпеку послаблення аналгезивної дії і можливість провокування синдрому відміни у хворих із залежністю від опіоїдів.

Одночасне застосування налбуфіну з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну може посилити нудоту та блювання.

Протипоказані комбінації. Алфентаніл, кодеїн, декстропроксифен, дигідрокодеїн, фентаніл, метадон, морфін, оксикодон, петидин, суфентаніл, трамадол – спостерігається зменшення знеболювального ефекту внаслідок блокування рецепторів із ризиком появи синдрому відміни.

Застосовувати з обережністю: з протикашльовими засобами або при замісній терапії бензодіазепінами, барбітуратами – зростає ризик пригнічення дихання, що може мати летальний наслідок у разі передозування; з анксіолітиками, седативними антидепресантами (амітриптиліном, доксепіном, міансерином, міртазапіном, триміпраміном), антигістамінними (Н₁) засобами, седативними, антигіпертензивними засобами, нейролептиками, талідомідом, баклофеном – посилюється пригнічення центральної нервової системи.

Нерекомендовані комбінації. Слід уникати вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять етанол.

Особливості застосування.

У хворих із наркотичною залежністю препарат може спричинити гострий напад абстиненції. При тривалому застосуванні разом з іншими похідними морфіну можливе виникнення психічної та фізичної залежності. Раптова відміна препарату після тривалого застосування може спричинити синдром відміни.

Не рекомендується застосовувати Налбук в амбулаторних умовах через ризик виникнення денної сонливості.

При застосуванні препарату з метою знеболювання пологів слід з обережністю застосовувати жінкам з розкриттям шийки матки 4 см. У такому випадку слід уникати внутрішньовенного введення.

В 1 мл препарату міститься 1,39 мг (0,06 ммоль) натрію. Це слід враховувати пацієнтам, які перебувають на натрійконтрольованій дієті.

Налбуфін має помірну здатність спричиняти пригнічення дихання, тому його застосування може спровокувати розвиток дихальної недостатності.

При застосуванні налбуфіну у морфінзалежних осіб або пацієнтів, які пройшли курс терапії морфіном, може виникнути синдром відміни: це пов’язано з його фармакологічними властивостями.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через відсутність досліджень препарат не можна застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують внутрішньовенно та внутрішньом’язово.

Дозування повинно відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Дозу препарату та частоту введення слід ретельно розраховувати, щоб уникнути наркотичної залежності. Для знеболювання звичайна рекомендована доза становить 0,15–0,3 мг препарату на 1 кг маси тіла, при необхідності введення можна повторювати кожні 4-6 годин.

Максимальна разова доза для дорослих – 0,3 мг на 1 кг маси тіла, максимальна добова доза – 2,4 мг на 1 кг маси тіла.

При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг препарату, що вводять повільно в вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг. При відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому – 20 мг повторно через 30 хвилин.

При застосуванні налбуфіну як допоміжного засобу для анестезії необхідні вищі дози, ніж для знеболення.

Для премедикації – 100-200 мкг/кг маси тіла.

При проведенні внутрішньовенного наркозу: для введення у наркоз ‒ 0,3-1 мг/кг внутрішньовенно протягом 10-15 хв, для підтримання наркозу – 250-500 мкг/кг внутрішньовенно повільно кожні 30 хвилин.

При знеболюванні під час пологів препарат слід застосовувати у дозі 20 мг внутрішньом’язово.

З обережністю призначати препарат хворим літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання. У такому разі слід розпочинати застосування з мінімально ефективних доз у зв'язку з більш частим виникненням побічних реакцій.

Діти.

Не застосовувати.

Передозування.

У разі передозування застосовують внутрішньовенне введення налоксону (специфічний антидот). Також можна застосовувати за необхідності кисень, дезінтоксикаційну терапію, засоби, що підвищують артеріальний тиск, симптоматичну терапію.

Побічні реакції.

У пацієнтів, які лікувались налбуфіном, найчастіше спостерігалися седативні реакції.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, невротичні реакції, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мови, зміна настрою.

З боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті, спазми у животі.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, припливи, підвищена пітливість.

З боку органів зору: нечіткість або порушення зору.

З боку шкіри: кропив’янка.

Місцеві реакції: локальний біль, набряк, почервоніння, печіння та відчуття тепла.

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не слід змішувати в одному шприці з іншими ін’єкційними розчинами.

Налбук сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % розчином глюкози і розчином Хартмана.

Упаковка.

По 1 мл або 2 мл в ампулі; по 5 ампул у пачці.

По 1 мл або 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 1 блістеру у пачці.

По 1 мл у шприці; по 1 шприцю з голкою у блістері; по 1 або 2 блістери у пачці.

По 1 мл у шприці; по 1 шприцю з голкою у тубусі; по 1 або 10 тубусів у пачці.

По 1 мл у шприці; 1 шприц у блістері та 1 голка у блістері у комплекті; по 1 або 2 комплекти у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.