Налбуфін застосовують для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення.
Дозування необхідно розраховувати відповідно до інтенсивності болю, фізичного стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Зазвичай при больовому синдромі вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово від 0,15 до 0,3 мг препарату на 1 кг маси тіла хворого; разову дозу препарату вводять за необхідності кожні 3–6 годин.
Максимальна разова доза для дорослих – 0,3 мг на 1 кг маси тіла; максимальна добова доза – 2,4 мг на 1 кг маси тіла.
При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг препарату, які вводять повільно у вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг. При відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому – 20 мг повторно через 30 хвилин.
Для премедикації: 100–200 мкг/кг маси тіла.
При проведенні внутрішньовенного наркозу: для введення в наркоз – 0,3–1 мг/кг за період 10–15 хвилин, для підтримання наркозу – 250–500 мкг/кг кожні 30 хвилин.