Лонгiдаза пор лiофiл д/iн р-ну 3000мо №5

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛОНГІДАЗА

(LONGIDAZE)

Склад:

дiюча речовина: лонгідаза;

1 ампула або 1 флакон містить: лонгідазу з гіалуронідазною активністю 3000 МО;

допоміжна речовина: маніт.

Лікарська форма. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: пориста маса білого кольору або білого кольору з жовтуватим або коричнюватим відтінком, гігроскопічна.

Фармакотерапевтична група. Інші лікарські засоби. Ферменти. Код АТХ V03A X.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лонгідаза має гіалуронідазну (ферментативну) активність пролонгованої дії, а також імуномодулюючі, антиоксидантні і протизапальні властивості.

Пролонгована дія ферменту досягається ковалентним зв’язуванням ферменту з фізіологічно активним полiмерним носієм (азоксимер). Лонгідаза послаблює перебіг гострої фази запалення, регулює (підвищує або знижує залежно від початков рівня) синтез медіаторів (інтерлейкіну-1 і фактора некрозу пухлини), підвищує резистентність організму до інфекції і гуморальну імунну відповідь.

Виражені протифiброзні властивості Лонгідази забезпечуються кон’югацією гіалуронідази з носієм, що значно збільшує стійкість ферменту до денатуруючих впливів і дії інгібіторів: ферментативна активність Лонгідази зберігається при нагріванні до 37 °С протягом 20 діб, тоді як нативна гіалуронідаза в таких же умовах втрачає свою активність протягом доби.

Ковалентний зв’язок у препараті Лонгідаза забезпечує одночасну локальну присутність ферменту і носія, здатного зв’язувати вивільнювані інгібітори ферменту і стимулятори синтезу колагену (іони заліза, міді, гепаринів). Завдяки зазначеним властивостям Лонгідаза має не тільки здатність деполімеризувати матрикс сполучної тканини у фіброзно-гранулематозних утвореннях, але й пригнічувати зворотну регуляторну реакцію, спрямовану на синтез компонентів сполучної тканини.

Специфічним субстратом тестикулярної гіалуронідази є глікозаміноглікани (гіалуронова кислота, хондроїтин, хондроїтин-4-сульфат, хондроїтин-6-сульфат), що складають основу матриксу сполучної тканини. Внаслідок деполімеризації (розриву зв’язку між С₁ ацетилглюкозаміну та С₄ глюкуронової або індуронової кислоти) під впливом гіалуронідази глікозаміноглікани втрачають свої основні властивості: в’язкість, здатність зв’язувати воду, іони металів, утруднюється формування колагенових білків у волокна, збільшується проникність тканинних бар’єрів, полегшується рух рідини у міжклітинному просторі, збільшується еластичність сполучної тканини, що проявляється у зменшенні набряклості тканини, сплощенні фляків, збільшенні рухливості суглобів, зменшенні контрактур і їх попередженні, зменшенні спайкового процесу.

Біохімічними, імунологічними, гістологічними та електронно-мікроскопічними дослідженнями доведено, що Лонгідаза не пошкоджує нормальну сполучну тканину, а спричиняє деструкцію зміненої за складом і структурою сполучної тканини у ділянці фіброзу.

Лонгідаза не має антигенних властивостей, мітогенної, поліклональної активності, не спричиняє алергізуючої, мутагенної, ембріотоксичної, тератогенної і канцерогенної дій.

Фармакокінетика.

При парентеральному введенні препарат швидко всмоктується у системний кровотік і досягає максимальної концентрації в крові через 20-25 хвилин, характеризується високою швидкістю розподілу в організмі. Період напіврозподілу (α-фаза) – приблизно 0,5 години, період напіввиведення (β-фаза) при внутрішньом'язовому введенні – 36 годин, при підшкірному – близько 45 годин. Уявний об'єм розподілу 0,43 л/кг. Біодоступність ферменту – не менше 90 %. Виводиться переважно нирками. В організмі гіалуронідаза піддається гідролізу, а носій деструктурує до низькомолекулярних з’єднань (олігомерів), що виводяться нирками. Протягом першої доби через нирки виводиться 45-50 %, через кишечник – не більше 3 %. Далі швидкість виведення сповільнюється, до 4-5 діб препарат виводиться повністю. Препарат проникає в усі органи і тканини, у тому числі проходить через гематоенцефалічний та гематоофтальмічний бар’єри. Не кумулює.

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослим у складі комплексної терапії для лікування і профілактики захворювань, що супроводжуються гіперплазією сполучної тканини.

У гінекології: лікування та профілактика спайкового процесу у малому тазі при запальних захворюваннях внутрішніх статевих органів, у тому числі трубно-перитонеальному безплідді, внутрішньоматкових синехіях, хронічному ендометриті;

в урології: лікування хронічного простатиту, інтерстиціального циститу;

у хірургії: лікування та профілактика спайкового процесу після оперативних втручань на органах черевної порожнини; гіпертрофічні рубці після травм, опіків, операцій, піодермії; рани, що довго не загоюються;

у дерматовенерології і косметології: лікування обмеженої склеродермії, келоїдних, гіпертрофічних рубців та рубців, що формуються після піодермії, травм, опіків, операцій;

у пульмонології і фтизіатрії: лікування пневмосклерозу, фіброзуючого альвеоліту, туберкульозу (фіброзно-кавернозний, інфільтративний; туберкулема легень);

в ортопедії: лікування контрактури суглобів, артрозів, анкілозуючого спондилоартриту, гематом.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до препаратів на основі гіалуронідази, гострі інфекційні захворювання, гострі крововиливи, в тому числі в склоподібне тіло, легенева кровотеча та кровохаркання, злоякісні новоутворення, гостра дихальна недостатність на тлі туберкульозу, гостра ниркова недостатність, вік до 18 років (результати клінічних досліджень відсутні).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарат Лонгідаза можна комбінувати з антибіотиками, противірусними, протигрибковими препаратами, бронхолітиками. При застосуванні в комбінації з іншими лікарськими засобами (антибіотики, місцеві анестетики, діуретики) Лонгідаза збільшує біодоступність і посилює їх дію. При застосуванні Лонгідази пацієнтам, які одержують великі дози саліцилатів, кортизону, АКТГ, естрогенів або антигістамінних препаратів, може бути знижена ефективність дії ферменту гіалуронідази. Не слід застосовувати препарат Лонгідаза одночасно з препаратами, що містять фуросемід, бензодіазепіни, фенітоїн.

При одночасному застосуванні препарату з будь-якими лікарськими засобами варто проконсультуватися з лікарем.

Особливості застосування.

При необхідності прийом препарату Лонгідаза можна припинити одразу без поступового зменшення дози.

У випадку пропуску чергової дози препарат слід ввести, як тільки пацієнт згадає про це; після цього препарат слід застосовувати як зазвичай. Пацієнт не повинен вводити подвійну дозу з метою компенсації пропущених доз.

Препарат не слід вводити в зону гострого інфекційного запалення через небезпеку розповсюдження локалізованої інфекції.

При хронічній нирковій недостатності застосовувати не частіше 1 разу на тиждень.

При розвитку алергічної реакції слід перервати застосування препарату Лонгідаза.

Перед початком лікування слiд повідомити лікаря про всі лікарські препарати, які пацiєнт приймає.

При легеневих кровотечах в анамнезі слід застосовувати з обережністю.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не слід застосовувати препарат Лонгідаза у період вагітності та жінкам, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Застосування лікарського препарату Лонгидаза не чинить впливу на зорові, когнітивні і психомоторні функції пацієнтів, таким чином не знижує їх операторські здібності.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати підшкірно (поблизу місця ураження або під рубцево-змінені тканини) або внутрішньом’язово в дозі 3000 МО курсом від 5 до 25 ін’єкцій (залежно від тяжкості захворювання) з інтервалом між введеннями від 3 до 10 днів.

Способи застосування вибирає лікар залежно від діагнозу, тяжкості захворювання, клінічного перебігу, віку хворого. При необхідності рекомендується провести повторний курс через 2-3 місяці.

У разі лікування захворювань, що супроводжуються тяжким хронічним продуктивним процесом у сполучній тканині, після стандартного курсу рекомендується тривала підтримуюча терапія препаратом Лонгідаза 3000 МО з інтервалом між ін’єкціями 10-14 днів.

Для збільшення біодоступності лікарських та діагностичних засобів рекомендується внутрішньом’язове або підшкірне введення дози 1500 МО в теж саме місце, що и основний препарат, за 10-15 хвилин перед введенням останнього.

Розведення.

1. Вміст флакона препарату Лонгідаза 3000 МО розчинити у 1-2 мл 0,25 % або 0,5 % розчину прокаїну. У випадку непереносимості прокаїну препарат розчиняти у такому ж об’ємі 0,9 % розчину натрію хлориду для ін’єкцій або води для ін’єкцій.

2. При застосуванні з метою підвищення біодоступності вміст флакона препарату Лонгідаза 3000 МО розчиняти у 2 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для ін’єкцій.

Розчинник у флакон необхідно вводити повільно, витримати 2-3 хвилини, обережно перемішати, не струшуючи, щоб не спінити білок.

Приготовлений розчин для парентерального введення збереженню не підлягає.

Не вводити внутрішньовенно.

Рекомендовані схеми лікування та профілактики.

Для профілактики спайкової хвороби та грубого рубцювання після оперативних втручань на органах черевної порожнини та малого таза внутрішньом’язово в дозі 3000 МО 1 раз у 3 дні курсом 5 ін’єкцій. При необхідності застосування препарату Лонгідаза потрібно продовжити загальним курсом до 10 ін’єкцій при введенні 1 раз у 5 днів.

Для лікування

у гінекології:

- спайкового процесу у малому тазі при запальних захворюваннях внутрішніх статевих органів – внутрішньом’язово в дозі 3000 МО 1 раз на 3-5 днів курсом 10-15 ін’єкцій;

- трубно-перитонеального безпліддя – внутрішньом’язово в дозі 3000 МО загальним курсом до 15 ін’єкцій: перші 5 ін’єкцій 1 раз на 3 дні, далі – 1 раз на 5 днів;

в урології:

- хронічного простатиту – внутрішньом’язово в дозі 3000 МО 1 раз на 5 днів курсом до 10-15 ін’єкцій;

- інтерстиціального циститу – внутрішньом’язово в дозі 3000 МО 1 раз на 5 днів курсом до 10 ін’єкцій;

у хірургії:

- спайкової хвороби після оперативних втручань на органах черевної порожнини –внутрішньом’язово в дозі 3000 МО 1 раз на 3-5 днів курсом від 10 до 15 ін’єкцій;

- рани, що довгий час не загоюються – внутрішньом’язово в дозі 3000 МО 1 раз на 5 днів курсом від 5-10 ін’єкцій;

у дерматовенерології, косметології:

- обмеженої склеродермії – внутрішньом’язово по 3000-4500 МО 1 раз на 3-5 днів курсом до 20 ін’єкцій. Дозу і курс підбирати індивідуально, залежно від клінічного перебігу, стадії, локалізації захворювання та індивідуальних особливостей пацієнта;

- келоїдних, гіпертрофічних рубців та рубців, що формуються після піодермії, опіків, операцій, травм: внутрішньорубцеве або підшкірне введення поблизу місця ураження 1 раз на 3 дні курсом до 15 ін’єкцій у дозі 3000-4500 МО.

Об’єм розведення препарату Лонгідаза вибирає лікар залежно від кількості точок введення. При необхідності курс потрібно подовжити за схемою 1 раз на 5 днів до 25 ін’єкцій. Залежно від площі ураження шкіри, давності утворення рубця можливе чередування підшкірного та внутрішньом’язового введення 1 раз на 5 днів у дозі 3000 МО курсом до 20 ін’єкцій.

у пульмонології та фтизіатрії:

- пневмосклерозу – внутрішньом’язово по 3000 МО 1 раз на 5 днів курсом 10 ін’єкцій;

- фіброзуючого альвеоліту – внутрішньом’язово у дозі 3000 МО 1 раз на 5 днів курсом 15 ін’єкцій, далі – підтримуюча терапія 1 раз на 10 днів загальним курсом до 25 введень;

- туберкульозу – внутрішньом’язово у дозі 3000 МО 1 раз на 5 днів курсом до 25 ін’єкцій; залежно від клінічної картини та тяжкості захворювання можлива тривала терапія (від 6 місяців до 1 року у дозі 3000 МО 1 раз на 10 днів);

в ортопедії:

- контрактури суглобів – підшкірно поблизу місця ураження у дозі 3000 МО 1 раз на 3 дні курсом від 5 до 15 ін’єкцій;

- артрозів, анкілозуючого спондилоартриту – підшкірно поблизу місця ураження у дозі 3000 МО 1 раз на 3 дні курсом до 15 ін’єкцій, при необхідності лікування можна подовжити ін’єкціями 1 раз на 5 днів. Тривалість підтримуючої терапії визначає лікар залежно від тяжкості захворювання;

- гематом – підшкірно поблизу місця ураження в дозі 3000 МО 1 раз на 3 дні курсом до 5 ін’єкцій;

для збільшення біодоступності: при одночасному підшкірному або внутрішньом’язовому введенні з діагностичними або лікарськими препаратами (антибіотики, хіміопрепарати, анестетики) Лонгідазу вводити за 10-15 хвилин в дозі 1500 МО тим же способом і в теж саме місце, що й основний препарат.

Діти.

Протипоказаний дітям віком до 18 років (результати клінічних досліджень відсутні).

Передозування.

Симптоми передозування можуть проявлятися ознобом, підвищенням температури, запамороченням, артеріальною гіпотензією. У випадках передозування препаратом і виникненні алергічних реакцій слід припинити застосування та терміново звернутися до лікаря.

Побічні реакції.

Визначення частоти побічних реакцій: часто (>1/100, <1/10), iнодi (>1/1000, <1/100), дуже рiдко (< 1/10 000).

Micцевi реакцiï: біль у місці введення (часто), можливі реакції у місці введення у вигляді почервоніння шкіри, свербежу і набряку (iнодi). Усі місцеві реакції минають через 48-72 години.

Aлергічні реакції (дуже рiдко): включаючи шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, реакції анафілактоїдного типу.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурi не вище + 15 °С. Зберiгати у недоступному для дiтей мiсцi.

Упаковка.

По 20 мг препарату у флаконі місткістю 3 мл із темного скла 1 гідролітичного класу. По 5 флаконів у контурнiй чарунковiй упаковцi із плівки полівінілхлоридної. Одна контурна чарункова упаковка у пачці з картону. Або по 5 флаконів у пачці з картону із вставкою з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник/заявник. ТОВ «НПО Петровакс Фарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса мicця проваждения дiяльностi/мiсцезнаходжения заявника та/або представника заявника.

142143, Російська Федерація, Московська область, Подільський район, село Покров,

вул. Соснова, буд. 1. тел./факс: +7(495) 926-21-07, e-mail: info@petrovax. ru