ЕТАЦИЗИН таб в/о 50мг №50 (10х5) бл

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЕТАЦИЗИН

(ETHACIZIN)

Склад:

діюча речовина: етацизин;

1 таблетка, вкрита оболонкою містить етацизину 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза, сахароза, кальцію стеарат; оболонка: сахароза, повідон, кальцію карбонат, магнію карбонат легкий, кремнію діоксид колоїдний безводний, віск карнаубський, барвники: хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі видні оболонка і ядро майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні засоби. Код АТХ С01ВG.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Етацизин – антиаритмічний препарат IC класу. Має виражену і тривалу антиаритмічну дію. Пригнічує швидкість наростання фронту потенціалу дії, не змінює потенціал спокою. Впливає переважно на натрієві канали (як на зовнішній, так і на внутрішній поверхні клітинної мембрани), зменшує амплітуду та уповільнює процеси інактивації і реактивації швидкого натрієвого струму. Блокує вхід іонів кальцію по повільних каналах мембрани. Подовжує тривалість рефрактерних періодів передсердь і артріовентрикулярного вузла. Уповільнює швидкість наростання потенціалу дії в передсердних і шлуночкових волокнах Пуркіньє і додаткових шляхах проведення збудження по атріовентрикулярному (АV) вузлу і пучку Кента. Пригнічує синоатріальне проведення, особливо при синдромі слабкості синусового вузла, поширює комплекс QRS на електрокардіограмі (приблизно на 25 %), оскільки уповільнює провідність шлуночків (у системі Гіса-Пуркіньє). Має негативну ізотропну дію, проявляє місцевоанестезуючу і спазмолітичну активність.

Етацизин не змінює частоту серцевих скорочень при короткочасному застосуванні і зменшує при тривалому застосуванні.

Фармакокінетика.

При вживанні внутрішньо Етацизин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і визначається в крові за 30-60 хвилин. Максимальна концентрація Етацизину в плазмі крові реєструється через 2,5–3 годин. Біодоступність – 40 %. 90% зв’язується з білками крові. Період напіввиведення становить у середньому 2,5 год. Усі вказані параметри фармакокінетики підлягають значним індивідуальним коливанням. Етацизин інтенсивно метаболізується під час першого проходження крізь печінку. Деякі з утворюваних метаболітів мають антиаритмічну активність.

З організму виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Шлуночкова та надшлуночкова екстрасистолія; пароксизми мерехтіння і тріпотіння передсердь; шлуночкова і надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі передчасного збудження шлуночків.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до препарату або допоміжним речовинам;

- виражені порушення провідності (у т.ч. синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II– III ступеня при відсутності штучного водія ритму), порушення внутришньошлуночкової проводимості;

- виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка;

- наявність постінфарктного кардіосклерозу;

- кардіогенний шок;

- гострий коронарний синдром;

- гострий інфаркт міокарда і період три місяці після гострого інфаркту міокарда;

- виражене розширення порожнини серця;

- зниження фракції викиду лівого шлуночка (дані ехокардіографії), зупинка синусового вузла;

- виражена артеріальна гіпотензія;

- хронічна серцева недостатність ІІІ і ІV класу;

- виражені порушення функції печінки і/або нирок;

- порушення електролітного балансу (гіпокаліємії, гіперкаліємії, гіпомагніємії);

- одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО);

- одночасне застосування антиаритмічних засобів ІС (морацизин (етмозин), пропафенон, алапінін) і ІА класу (хінідин, прокаїнамід, дізопірамід, аймалін);

- порушення ритму серця у поєднанні з блокадами проведення за системою Гіса − волокна Пуркіньє.

Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів класу 1С − морацизину, енкаїніду, флекаїніду, пропафенону − протипоказане. Комбінація блокаторів b-адренорецепторів з антиаритмічними засобами класу 1С (Етацизин) посилює протиаритмічний ефект, особливо відносно аритмій, що провокуються фізичним навантаженням або стресом. Така комбінація дозволяє застосовувати антиаритмічний препарат у невеликих дозах, що знижує частоту їхньої побічної дії. Ця комбінація показана для лікування та профілактики пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкові.

Етацизин можна приймати разом з аміодароном (III клас). У таких випадках слід знижувати дози обох препаратів. Для профілактики мерехтіння шлуночків або шлуночкової пароксизмальної тахікардії можна застосовувати комбінацію мексилетин +етацизин+анаприлін.

При одночасному застосуванні Етацизину з дігоксином посилюється антиаритмічна дія препаратів і покращується скоротлива здатність міокарда. При їх сумісному застосуванні можливі нудота, анорексія, що пов’язано з підвищенням концентрації дігоксину в сироватці крові. У такому разі слід зменшити дозу дігоксину.

Застосування глютамінової кислоти разом з Етацизином нівелює кардіодепресивну дію останнього у хворих із початковими ознаками порушення кровообігу.

Етацизин не слід призначати разом з інгібіторами МАО.

При лікуванні Етацизином слід враховувати його взаємодію з етанолвмісними препаратами.

Особливості застосування.

При інфаркті міокарда препарат можна призначати за умов ретельного контролю лікаря.

Бажано розпочинати лікування через 3 місяці після розвитку інфаркту міокарда.

З особою обережністю призначати при синдромі слабкості синусового вузла, брадикардії, AV блокаді І ступеню, ішемічній хворобі серця, тяжких порушеннях периферичного кровообігу, хронічній серцевій недостатності І функціонального класу, закритокутовій формі глаукоми, доброякісній гіпертрофії передміхурової залози, кардіомегалії (оскільки підвищується ризик розвитку аритмогенної дії), пацієнтам з кардіостимуляторами (збільшення ризику аритмії), при печінковій/нирковій недостатності.

Подібно до інших антиаритмічних препаратів Етацизин може діяти аритмогенно. Тому при призначенні Етацизину слід враховувати наступне:

1. Суворо брати до уваги протипоказання до застосування препарату.
2. Попередньо виявити та ліквідувати гіпокаліємію.
3. Запобігати застосуванню Етацизину одночасно з антиаритмічними препаратами 1А і ІС класу.
4. Курсове лікування бажано розпочинати у стаціонарі (особливо протягом перших 3-5 днів застосування препарату та з урахуванням динаміки ЕКГ після пробної та повторної доз Етацизину або даних моніторингу ЕКГ).
5. Негайно припинити курсове лікування в разі збільшення кількості ектопічних шлуночкових комплексів, проявів блокад чи брадикардії. Лікування Етацизином слід також негайно припинити при розширенні шлуночкових комплексів більше ніж на 25 %, зменшення їхньої амплітуди, при розширенні зубця Р на ЕКГ більше 0,12 секунди або інтервалів QT більше 500 мс. Препарат слід застотовувати з обережністю, якщо інтервал QT більше 400 мс.

Факторами ризику аритмогенної дії Етацизину вважаються: органічне ураження серця (особливо перенесений інфаркт міокарда), зниження фракції викиду лівого шлуночка.

Аритмогенна дія препарату не безпосередньо залежить від дози. Для її зниження рекомендується одночасне застосування Етацизину та невеликих доз β-адреноблокаторів.

Під час лікування необхідно регулярно контролювати стан хворого і функцію серцево-судинної системи (ЕКГ, АТ, ехокардіографія).

Не слід застосовувати препарат пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарози-ізомальтази.

До складу оболонки таблеток входить барвник жовтий захід (Е110), який може викликати алергічні реакції.

Пацієнтам із синусовим синдромом, особливо при першому застосуванні препарату, необхідний ЕКГ контроль через 2-3 дні від початку прийому препарату.

Пацієнтам з порушенням функцій печінки при тривалому лікуванні слід дотримуватися обережності, оскільки можлива гепатотоксична дія (при тяжких порушеннях функцій печінки застосування протипоказане).

При лікуванні Етацизином не можна вживати алкоголь.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосування препарату протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Етацизин приймаюти внутрішньо, незалежно від прийому їжі, починаючи з 50 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому клінічному ефекті дозу слід збільшити (під обов'язковим контролем електрокардіограми) до 50 мг 4 рази на добу (200 мг) або 100 мг 3 рази на добу (300 мг).

При досягненні стійкого антиаритмічного ефекту проводити підтримуючу терапію в індивідуально підібраних мінімальних ефективних дозах.

Деяким пацієнтам для досягнення стабільної антиаритмічної дії необхідне комбіноване лікування Етацизином і β-адреноблокаторами.

Діти.

Застосування препарату дітям протипоказано.

Передозування.

Етацизин має малу терапевтичну широту, тому легко може виникнути тяжка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів).

Симптоми: подовження інтервалів PR і розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардія, синоатріальна і АV-блокада, асистолія, пароксизми поліморфної і мономорфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротимості міокарда, стійке зниження артеріального тиску, запаморочення, затуманення зору, головний біль, шлунково-кишкові розлади.

Лікування: симптоматичне; для лікування шлуночкової тахікардії не застосовувати антиаритмічні засоби ІА і ІС класів; натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та артеріальну гіпотензію.

Побічні реакції.

Побічні ефекти залежать від величини дози і, щоб уникнути їх, не слід призначати максимальні дози препарату.

В осіб з індивідуальною непереносимістю можливі алергічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: зупинка синусового вузла, АV-блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, зниження скоротимості міокарда, зменшення коронарного кровотоку, аритмія. Аритмогенна дія, вірогідність якої найбільша після перенесеного інфаркту міокарда і при інших видах серцевої патології, яка призводить до зниження скоротимості міокарда і розвитку серцевої недостатності, проаритмогенний ефект з ризиком раптового летального наслідку.

Зміни на ЕКГ: подовження інтервалу РQ, розширення зубця Р і комплексу QRS.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, похитування при ходьбі або поворотах голови, невелика сонливість; в окремих випадках відзначена диплопія, парез акомодації.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль в епігастральній ділянці.

Можливе зменшення побічних ефектів або їх зникнення після застосування препарату протягом 3-4 днів. При тривалому лікуванні Етацизином побічні реакції не посилюються, а з припиненням прийому препарату швидко зникають.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 5 блістерів у картонній пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

АТ «Олайнфарм»/JSC « Olainfarm».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Вулиця Рупніцу 5, Олайне, LV-2114, Латвія/5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.