Параверiн таб №10

для медичного застосування лікарського засобу

ПАРАВЕРІН^Ò

(PARAVARIN^®)

Склад:

діючі речовини: парацетамол (paracetamol); дротаверину гідрохлорид (drotaverine hydrochloride);

1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та дротаверину гідрохлориду 40 мг;

допоміжні речовини: повідон, кислота аскорбінова, магнію стеарат, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: бежеві продовгуваті таблетки з лініями розлому з обох боків та тисненням « PD» з одного боку. Допускається мармуровість.

Фармакотерапевтична група.

Спазмолітики у комбінації з аналгетиками. Код АТХ А03D C.

Фармакологічні властивості.

Параверін^® є комбінованим препаратом, який поєднує два компоненти: ненаркотичний анальгетик-антипіретик парацетамол та похідне ізохіноліну – дротаверин, що чинить спазмолітичну дію.

Фармакодинаміка.

Парацетамол.

Парацетамол чинить знеболювальну та жарознижувальну дію переважно шляхом інгібування синтезу простагландинів у центральній нервовій системі і меншою мірою – у периферичній, блокуючи синтез простагландинів або їх дію та інших речовин, що стимулюють больові рецептори.

Дротаверин

Дротаверин чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом інгібування ферменту фосфодіестерази IV. Ефективність дротаверину залежить від вмісту ферменту фосфодіестерази IV в різних тканинах незалежно від природи тканин. Збільшена концентрація дротаверину також призводить до слабкої інгібуючої дії на кальційзалежний кальмодулін.

Фармакокінетика.

Парацетамол.

Парацетамол швидко та майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 30-60 хвилин. Період напіввиведення становить 1-4 години. Рівномірно розподіляється по всіх рідинах організму. Зв’язування з білками плазми варіабельне. Виводиться переважно нирками у формі кон’югованих метаболітів.

Дротаверин.

Дротаверин після перорального застосування абсорбується швидко і повністю. Його максимальна концентрація у плазмі досягається через 45-60 хвилин після перорального застосування; 95-98 % дротаверину зв’язується з білками плазми крові, здебільшого з альбуміном, a- та b-глобулінами. Його період напіввиведення з плазми становить 2,4 години, а біологічний період напіввиведення – від 8 до 10 годин. Дротаверин акумулюється у центральній нервовій системі, жировій тканині, міокарді, нирках і легенях, а також проходить крізь плаценту. Він метаболізується у печінці, більше 50 % виводиться із сечею та приблизно 30 % – з калом.

Парацетамол і дротаверин не взаємодіють на рівні зв’язування з білками. У дослідженні in vitro було показано, що парацетамол (у кількості, що відповідає терапевтичним дозам) не пригнічує метаболізм дротаверину специфічно, але у 2-7 разів збільшує період його існування у незміненій формі. Тому можливо, що він також пригнічує метаболізм дротаверину in vivo.

Клінічні характеристики.

Показання.

Полегшення болю слабкої та помірної інтенсивності, включаючи головний біль тензіонного типу (як гострі, так і хронічні форми).

Протипоказання.

· Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;

· тяжкі порушення функції печінки, тяжка печінкова недостатність, вроджена гіпербілірубінемія, синдром Жильбера;

· тяжкі порушення функції нирок, тяжка ниркова недостатність;

· тяжка серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду);

· дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

· захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія;

· алкоголізм.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Для дротаверину.

Леводопа. Протипаркінсонічний ефект може бути зменшений, якщо дротаверин застосовувати одночасно з леводопою, наприклад, можуть посилитися ригідність і тремор.

Для парацетамолу.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися при застосуванні з холестираміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не має значного ефекту. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Особливості застосування.

Дані для парацетамолу.

Необхідно порадитися з лікарем щодо можливості застосування препарату Параверін^® при захворюваннях печінки або нирок.

Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем у випадку застосування варфарину або подібних препаратів, які мають антикоагулянтний ефект.

Слід враховувати, що у хворих на алкогольні нециротичні ураження печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу; препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем.

У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.

Не перевищувати зазначених доз.

Не приймати препарат одночасно з іншими засобами, що містять парацетамол.

Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Дані для дротаверину.

Препарат Параверін^® слід з особливою обережністю застосовувати хворим з артеріальною гіпотензією.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосовування протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На період лікування слід утримуватися від керування автомобілем та виконання роботи, що потребує підвищеної уваги, якщо застосування лікарського засобу спричиняє запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для перорального прийому.

* - повторно препарат слід застосовувати лише у разі необхідності.

** - при тривалості лікування більше 3 днів максимальна доза препарату не повинна перевищувати 4 таблетки на добу.

Максимальний термін застосування без консультації лікаря – 3 дні.

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Діти.

Зважаючи на відсутність достатньої кількості клінічних даних щодо ефективності та безпеки застосування комбінованих препаратів, що містять 500 мг парацетамолу та 40 мг дротаверину у дітей віком до 18 років, застосовувати препарат Параверін^® не рекомендується цій віковій категорії пацієнтів.

Передозування.

Дані для парацетамолу.

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія)) прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та призвести до летального наслідку. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС − запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо немає ранніх симптомів передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрація парацетамолу у плазмі крові повинна вимірюватися через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном можна застосовувати протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводити N-ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання можна застосовувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Дані для дротаверину.

При передозуванні дротаверину можуть з’явитися такі симптоми: АВ-блокада, зниження збудження серцевого м’яза, аритмія. При значному передозуванні дротаверину спостерігалися порушення серцевого ритму та провідності, у тому числі повна блокада пучка Гіса та зупинка серця, які можуть бути летальними.

У випадку передозування дротаверину необхідно провести симптоматичну терапію.

Побічні реакції.

Дані для парацетамолу.

З боку імунної системи: анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи шкірний свербіж, висип на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль в епігастрії.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, синці чи кровотечі.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило без розвитку жовтяниці.

Дані для дротаверину.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив‘янку, висипання, свербіж, гіперемію шкіри, пропасницю, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, блювання.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або по 3, або по 9 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.