Бiмоптик ромфарм краплі оч р-н 0,3мг/мл 3мл №1

для медичного застосування лікарського засобу

БІМОПТИК РОМФАРМ

(BIMOPTIC ROMPHARM)

Склад:

діюча речовина: біматопрост;

1 мл розчину містить 0,1 мг або 0,3 мг біматопросту;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрію гідрофосфат, гептагідрат; кислота лимонна, моногідрат; натрію хлорид; натрію гідроксид 1 М або кислота хлористоводнева 1 М; вода очищена.

Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, практично вільний від видимих частинок.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, які застосовують в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Аналоги простагландинів.

Код АТС S01E E03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії, завдяки якому біматопрост знижує внутрішньоочний тиск у людини, полягає у підвищенні відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулярну сітку і посиленні відтоку від увеосклеральних відділів ока. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4 години після першого застосування. Максимальний ефект досягається протягом приблизно 8 - 12 годин. Тривалість ефекту становить щонайменше 24 години.

Біматопрост є сильнодіючим засобом, що знижує внутрішньоочний тиск, надежить до групи синтетичного простаміду, за хімічною структурою – до простагландину F_2α (PGF_2α), не впливає ні на один з відомих типів рецепторів простагландину. Біматопрост вибірково імітує дію нещодавно винайдених біологічно синтезованих речовин під назвою простаміди. Однак рецептор простаміду ще не був визначений за структурою.

Протягом 12-місячного дослідження застосування препарату, референтного препарату біматопросту, у дозі 0,1 мг/мл дорослим у вигляді очних крапель середні денні значення внутрішньоочного тиску, що вимірювались під час кожного відвідування лікаря протягом усього 12-місячного періоду дослідження, відрізнялись не більше ніж на 1,1 мм рт.ст. протягом усього дня і ніколи не перевищували 17,7 мм рт.ст.

Бімоптик Ромфарм, у вигляді очних крапель містить бензалконію хлорид у концентрації 200 ppm.

Фармакокінетика.

Під час досліджень in vitro біматопрост добре проникав у райдужну оболонку ока і склеру людини. При інстиляції в око у дорослих системна дія біматопросту дуже низька. Системної кумуляції не відзначено. При інстиляції розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (С_mах) біматопросту в плазмі крові досягалася протягом 10 хвилин після застосування і знижувалася до найнижчого рівня визначення (0,025 нг/мл) протягом 1,5 години після застосування. Середні значення C_max і площі під кривою “концентрація-час” (AUC_{0-24 год}) біматопросту були близькі на 7-й і 14-й день застосування та становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг*год/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягалася протягом першого тижня місцевого застосування.

Біматопрост помірно розподіляється в тканинах, і об’єм системного розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становив 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно в плазмі крові. Зв’язок біматопросту з білками плазми крові становить приблизно 88 %.

Біматопрост є основною циркулюючою речовиною в крові після того, як він потрапляє в системний кровообіг після інстиляції. Потім біматопрост піддається окисненню, N-діетилюванню і глюкуронуванню з утворенням різних метаболітів.

Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67 % препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25 % – через травний тракт. Період напіввиведення біматопросту (Т_1/2), визначений після його внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин, а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг.

Показники у літніх пацієнтів

При інстиляції розчину біматопросту 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель два рази на добу середнє значення площі концентрації під кривою “концентрація-час” (AUC_{0-24 год}) у літніх пацієнтів (віком від 65 років) становить 0,0634 нг*год/мл біматопросту та є значно більшим, ніж у молодих здорових дорослих осіб – 0,0218 нг*год/мл. Однак ці дані не є клінічно вагомими через те, що системний вплив як на літніх, так і на молодих осіб залишався дуже малим після інстиляції в очі. Кумуляції біматопросту в крові не спостерігалося з часом, а профіль безпеки лікарського препарату був майже однаковим для літніх і молодих пацієнтів.

Клінічні характеристики. Показання.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у дорослих хворих із хронічною відкритокутовою глаукомою і внутрішньоочною гіпертензією (як монотерапія або додаткова терапія до бета-адреноблокаторів).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин, що входять до складу препарату, у тому числі до бензалконію хлориду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії не проводили.

Не очікується жодної взаємодії у людей через те, що системні концентрації біматопросту є надзвичайно низькими (менше 0,2 мг/мл) в організмі навіть після застосування розчину біматопросту у дозі 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель.

Доклінічні дослідження показали, що біматопрост біотрансформується в організмі за допомогою будь-якого з численних ферментів і шляхів метаболізму та не впливає на печінкові ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів.

У ході клінічних досліджень розчин біматопросту у вигляді очних крапель застосовувався одночасно з декількома різними офтальмологічними бета-адреноблокаторами (тимолол 0,5 %) без ознак взаємодії.

Одночасне застосування препарату біматопросту і препаратів для лікування глаукоми, крім топічних бета-адреноблокаторів, не вивчалось під час додаткової терапії глаукоми.

Особливості застосування.

До початку лікування пацієнтів необхідно поінформувати про можливе збільшення вій, посилення пігментації шкіри вій і пігментації райдужної оболонки очей, оскільки ці ефекти були встановлені в ході досліджень препарату біматопросту. Деякі зміни можуть виявитися постійними і можуть супроводжуватися виникненням відмінностей між очима, якщо інстиляцію препарату проводили лише в одне око. Посилення пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітним протягом декількох місяців або років. У результаті лікування біматопростом у дозі 0,1 мг/мл у вигляді очних крапель протягом 12 місяців був відзначений тільки один випадок гіперпігментації райдужної оболонки (частота 0,5 %). Повідомлялося, що зміни пігментації в періорбітальних тканинах мають оборотний характер і зникають при припиненні застосування.

Не досліджувалося застосування препарату біматопросту пацієнтам з порушенням дихальної функції. Доступна лише обмежена інформація про пацієнтів з астмою в анамнезі або хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ). Були отримані повідомлення про загострення астми, задишки та ХОЗЛ, а також повідомлення про астму в постреєстраційний період. Частота виникнення цих симптомів не встановлена. Пацієнтам з ХОЗЛ, астмою або порушеною функцією дихання внаслідок інших захворювань слід з обережністю застосовувати препарат.

Не досліджувалося застосування препарату біматопросту пацієнтам з блокадою серця або пацієнтам з неконтрольованою застійною серцевою недостатністю. Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, схильним до низької частоти серцевих скорочень або низького артеріального тиску.

Не досліджувалося застосування препарату біматопросту пацієнтам із запальними захворюваннями очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою, вродженою глаукомою або вузькокутовою глаукомою.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із ризиком виникнення набряку макули (при афакії, псевдофакії з ушкодженням задньої капсули кришталика).

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з вірусними очними інфекціями в анамнезі (наприклад простим герпесом) або увеїтом/запаленням райдужної оболонки ока.

Можливий ріст волосся на тих ділянках шкіри, на яких препарат постійно вступає в контакт зі шкірою. Необхідно застосовувати препарат відповідно до інструкції для медичного застосування і не допускати потрапляння препарату на шкіру.

Були повідомлення про бактеріальний кератит, пов’язаний з використанням для топічних офтальмологічних продуктів контейнерів із кількома дозами. Ці контейнери були випадково забруднені пацієнтами, які в більшості випадків мали супутню хворобу очей. Пацієнти з розривом очної епітеліальної поверхні піддаються більшому ризику розвитку бактеріального кератиту.

Наконечник флакона-крапельниці не повинен контактувати з оком, навколишніми поверхнями, пальцями та іншими поверхнями, щоб уникнути мікробного забруднення розчину.

Бімоптик Ромфарм 0,1 мг/мл, містить консервант бензалконію хлорид (200 ppm), який може абсорбуватися м’якими контактними лінзами. Подразнення слизової оболонки очей та зміна кольору м’яких контактних лінз можуть також виникати внаслідок присутності бензалконію хлориду. Контактні лінзи необхідно зняти до введення препарату, їх можна одягнути через 15 хвилин після інстиляції.

Повідомлялося, що бензалконію хлорид спричиняє крапчасту кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Через те що Бімоптик Ромфарм 0,1 мг/мл містить бензалконію хлорид, його слід з обережністю застосовувати пацієнтам із синдромом “сухого ока”, із ушкодженням рогівки і пацієнтам, які застосовують декілька лікарських препаратів, що містять бензалконію хлорид, у формі очних крапель. Крім цього, необхідне спостереження за станом пацієнтів при тривалому лікуванні препаратом.

Застосування препарату пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки від помірного до тяжкого ступеня не досліджувалось. Тому при лікуванні пацієнтів цієї групи необхідно дотримуватись обережності. У пацієнтів із порушенням функції печінки помірного ступеня в анамнезі або позанормовими показниками аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ) та/або білірубіном у нормі застосування розчину біматопросту у вигляді очних крапель не призводило до розвитку побічної дії з боку печінки протягом 24 місяців.

Застосування більше ніж 1 дози біматопросту на добу призводить до зменшення ефекту зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у хворих на глаукому чи у пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском. Пацієнти, які застосовують біматопрост з іншими аналогами простагландину, повинні бути під наглядом лікаря та перевіряти внутрішньоочний тиск.

Якщо застосовують більше ніж один місцевий офтальмологічний препарат, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Немає адекватних даних щодо застосування біматопросту вагітним жінкам.

Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність, яка мала токсичний ефект для самки, при застосуванні препарату у великих дозах.

Біматопрост слід застосовувати в період вагітності тільки у разі нагальної потреби, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Невідомо, чи проникає біматопрост у грудне молоко. Рішення щодо продовження/припинення годування груддю або продовження/припинення лікування препаратом потрібно приймати, беручи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини і користі від лікування для жінки.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Біматопрост має незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Як і у випадку застосування інших очних крапель, якщо після інстиляції виникає тимчасова нечіткість зору, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір відновиться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують дорослим: по 1 краплі закапують в уражене око (очі) 1 раз на добу, ввечері.

Доза не повинна перевищувати 1 введення 1 раз на добу, так як більш часте застосування препарату може зменшити ефект зниження підвищеного внутрішньоочного тиску.

Діти.

Ефективність і безпека застосування препарату дітям не вивчалися, тому препарат не рекомендується застосовувати дітям (віком до 18 років).

Передозування.

Про випадки передозування крапель очних біматопросту, 0,1 мг/мл не повідомлялося. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне.

У випадку передозування потрібна підтримуюча та симптоматична терапія.

Побічні реакції.

У ході клінічного дослідження побічні реакції виникли приблизно у 38 % пацієнтів, які проходили курс лікування із застосуванням крапель очних біматопросту, 0,1 мг/мл. Найчастішою побічною реакцією (у 29 % пацієнтів) була гіперемія кон’юнктиви (в основному, у легкій формі і не запального характеру). Приблизно 4 % пацієнтів припинили застосування препарату внаслідок побічного ефекту, що виник протягом дослідження.

Під час клінічних досліджень крапель очних біматопросту, 0,1 мг/мл, виявлені нижчезазначені побічні реакції. Більшість із них були з боку органів зору, мали легку форму і жодна не була тяжкою.

Дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1 000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (неможливо оцінити на підставі доступних даних). Побічні реакції представлені в таблиці 1 відповідно до класифікації систем органів у порядку зменшення їх клінічної значимості.

Таблиця 1

У ході клінічних досліджень було виявлено можливість росту волосся на тих ділянках шкіри, на яких препарат постійно вступає в контакт зі шкірою.

Термін придатності.

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Термін зберігання препарату після першого розкриття флакона становить 28 діб.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

Не потребні спеціальні умови зберігання.

Упаковка.

По 3 мл у флаконі із вставленою крапельницею та кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розкриття.

По 1 або 3 флакони у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

К.Т. РОМФАРМ КОМПАНІ С.Р.Л.

(S. C. ROMPHARM COMPANY S. R. L.)

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

вул. Ероілор № 1А, м. Отопень, 075100, округ Ілфов, Румунія

(Eroilor str., No 1A, Otopeni city, 075100, county Ilfov, Romania)