Нимелган гран д/орал сусп 100мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НИМЕЛГАН

(NIMELGAN)

Состав:

действующее вещество: nimesulide;

1 саше по 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг;

вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, кислота безводная лимонная, ароматизатор «Апельсин».

Лекарственная форма. Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства:

Светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом, после частичного растворения цвет суспензии белый или светло-желтый.

Фармакотерапевтическая группа.

Неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А Х17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) группы метансульфонанилидов, оказывающий противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие Нимесулида обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика.

В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа. До 97,5 % нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения – от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой – приблизительно 50 % от принятой дозы. Около 29 % от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. только 1-3 % выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острой боли, первичной дисменореи.

Нимесулид следует применять только как препарат второй линии.

Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата.

Гиперергические реакции, в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.

Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечения или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертываемости крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелое нарушение функции почек.

Нарушение функции печени.

Больные с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами.

ІІІ триместр беременности или период кормления грудью.

Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина ІІ.

НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшенной функцией почек (например, у обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия и в меньшей степени – выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и Нимесулида больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности.

У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени – на введение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Нимесулид угнетает активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, которые являются субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид назначается меньше чем за 24 часа до или меньше чем за 24 часа после приема метотрексата, так как возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличения его токсичности.

Из-за влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Влияние других препаратов на нимесулид.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Не смотря на то, что эти взаимодействия были обнаружены в плазме крови, обозначенные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особенности применения.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя саму меньшую эффективную дозу в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии эффективности лечения (уменьшения симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение НПВС может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, применяющих нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время лечения препаратами нимесулида, в том числе с летальным исходом. Больные, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения нимесулидом больной должен воздерживаться от применения других аналгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Больные, принимающие нимесулид и у которых появились гриппоподобные симптомы должны прекратить его применение.

У больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеются данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении каких-либо других НПВС (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, которые имеют в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с самой меньшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, которые принимают параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например, мисопростола или ингибиторов протонного насоса.

Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о каких-либо необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, СИОЗС, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.

В случае возникновения у больного, получающего Нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом следует прекратить.

НПВС с осторожностью нужно назначать больным с болезнью Крона или со неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, так как нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Больные с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВС, требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Есть данные о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например, инфаркту миокарда и инсульту. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.

Больным с неконтролированной артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом дают перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

Больным с нарушением функции почек или с сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния больного лечение нужно прекратить.

За пациентами пожилого возраста необходимо установить тщательное наблюдение из-за возможности развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, ухудшения функции почек, печени или сердца. Так как нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения об очень редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВС, некоторые из них могут быть смертельно опасными, например, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Нимесулид необходимо отменить при появлении первых признаков кожных высыпаний, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, которые находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.

Нимесулид содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Угнетение синтеза простагландина может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные в ходе исследований, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, угнетающих синтез простагландина, может увеличить риск непроизвольного аборта, возникновения у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повышался с менее чем на 1 % приблизительно до 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид во время І и ІІ триместров беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в І и ІІ триместрах беременности, следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную продолжительность лечения.

В ІІІ триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:

• пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных проток и гипертензией в системе легочной артерии);

• дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия.

У матери и плода в конце беременности возможно:

• увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

• угнетение сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказан в ІІІ триместре беременности.

Как и НПВС, угнетающие синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталлова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодье. Увеличивается риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у младенцев, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Достоверных данных относительно применения нимесулида беременным не существует. Потенциальный риск для человека не определен, так что, назначать нимесулид в I и II триместрах беременности не рекомендуется. Так как неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.

Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование относительно бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. Если беременность установлена во время применения нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или другими механическими средствами не проводились, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для того, чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, нужно применять минимально эффективную дозу на протяжении самого короткого времени. Рекомендуется применять после приема еды.

Максимальная длительность курса лечения Нимелганом – 15 суток.

Взрослые: 100 мг нимесулида (1 саше) 2 раза в сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не нужна.

Дети старше 12 лет: коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не нужна, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/час) является противопоказанием для применения нимесулида.

Содержимое пакета высыпать в стакан, растворить водой и принимать перорально.

Дети.

Нимесулид детям до 12 лет противопоказан.

Передозировка.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания, комы, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Данных о выведении нимесулида при помощи гемодиализа нет, но если взять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после его приема пациентам можно назначить искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.

Со стороны метаболизма: гиперкалиемия.

Со стороны психики: ощущение страха, нервозность, ночные кошмарные сны.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалоптия (синдром Рейе).

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, расстройства зрения.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхиальная астма, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки или желудка, боль в животе, диспепсия, стоматит, испражнения черного цвета.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровней ферментов печени; гепатит; мгновенный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз.

Со стороны кожи: зуд, сыпь, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: отек, недомогание, астения, гипотермия.

Чаще всего при применении НПВС наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, которые иногда угрожают жизни, особенно у больных пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, понос, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, испражнения черного цвета, кровавая рвота, стоматит с изъязвлениями, обострение колитов и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.

Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакций на применение НПВС.

Очень редко при применении НПВС могут наблюдаться такие реакции кожи, как образование пузырей, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Данные исследований свидетельствуют о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и длительном применении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Срок годности. 3 года.

Упаковка.

В саше из кашированной фольги.

По 10, 20, 30 саше в коробке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места внедрения его деятельности.

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.