Пирацетам-Дарница таб п/о 200мг №60

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ-ДАРНИЦА

(PІRAСETAM-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: piracetam;

1 таблетка содержит пирацетама 200 мг;

вспомогательные вещества: магния карбонат легкий, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желтого или желтого с красноватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимуляторы и ноотропные средства. Пирацетам. Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пирацетам является ноотропным средством, которое оказывает действие на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшением метаболических процессов в нервных клетках, улучшением микроциркуляции, влияя на реологические характеристики крови и не оказывая сосудорасширяющего действия.

Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам вызывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мезга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика.

После приема перорально пирацетам быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час после приема. Биодоступность составляет почти 100 % после приема одноразовой дозы 2 г. Объем распределения пирацетама – около 0,6 л/кг. Период полувыведения лекарственного средства из плазмы крови составляет 4−5 часов и 6−8 часов – из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

80−100 % пирацетама выводится почками в неизмененном состоянии путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, которые используются при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, височных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики.

Показания.

У взрослых:

− симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся снижением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);

− лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

− Индивидуальная гиперчувствительность к пирацетаму или к производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства.

− Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

− Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин).

− Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл наблюдается незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень К_і этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Тиреоидные гормоны

При одновременном применении с тиреоидными гормонами (Т₃+Т₄) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не требовало изменения дозировки аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (МНО) 2,5−3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда [коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag;)], вязкости крови и плазмы крови.

Противоэпилептические лекарственные средства

Применение пирацетама в дозе 20 мг в сутки ежедневно в течение 4 недель не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у больных эпилепсией.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама в сыворотке крови, и уровень концентрации алкоголя в сыворотке крови не изменяется при однократном приеме 1,6 г пирацетама.

У пожилых людей пирацетам усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство больным с нарушением гемостаза; состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта); во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства); больным с симптомами тяжелого кровотечения; больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Нарушение функции почек.

Лекарственное средство выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии для больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Прерывание лечения.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Лекарственное средство проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство содержит соединения натрия. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять лекарственное средство в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство принимать внутрь до или во время еды. Таблетки следует запивать жидкостью (водой или соком). Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависят от тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания.

Применение взрослым

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Дозу следует распределять на 2−3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки (разделенная на 2−3 приема). В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, следует продолжать применение лекарственного средства в той же дозировке (24 г/сутки) до 7 суток. Если терапевтический эффект слабый или вовсе отсутствует – продолжать применение лекарственного средства в той же дозе до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение пирацетамом следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, следует начинать снижать дозу лекарственного средства на 1,2 г каждые 2 дня, пока опять не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу необходимо распределять на 2−3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживать в предварительно назначенных дозах. Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение лекарственного средства. Необходимо постепенно снижать дозу на 1−2 г каждые 2−3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек. При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозировка больным с нарушением функции почек

Поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами необходимо скорректировать исходя из показателей функции почек.

Расчет дозы следует проводить на основе оценки клиренса креатинина у пациента по формуле:

[140 − возраст (в годах)] × масса тела (в кг)

К_кр= ─────────────────────────── (× 0,85 для женщин)

72 × С_{креатинина в плазме} (мг/дл)

Назначать лечение таким больным в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:

Больным с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы следует проводить так, как указано в разделе «Дозировка больным с нарушением функции почек».

Дети.

Лекарственное средство не применять детям.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. При приеме 75 г пирацетама внутрь отмечены диспепсические явления, такие как диарея с примесью крови и боль в животе. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении лекарственного средства в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Сразу после значительной пероральной передозировки необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50−60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000, ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на базе доступных данных).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов.

Со стороны вестибулярного аппарата.

Единичные случаи: вертиго.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Единичные случаи: анорексия, абдоминальная боль, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота, запор.

Со стороны обмена веществ, метаболизма:

Часто: увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Единичные случаи: экстрапирамидные нарушения, атаксия, тремор, нарушение равновесия, головокружение, головная боль, возбуждение, раздражительность, нарушение сна, бессонница, повышение частоты приступов эпилепсии, судороги.

Со стороны психики.

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Единичные случаи: повышенная возбудимость, замешательство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Единичные случаи: ухудшение течения стенокардии, артериальная гипертензия.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Единичные случаи: тромбофлебит, геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Единичные случаи: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы.

Единичные случаи: повышение сексуальной активности.

Общие нарушения.

Единичные случаи: гипертермия, астения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 6 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.