Строфантин р-р д/ин 0,25мг/мл 1мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

СТРОФАНТИН-ДАРНИЦА

(STROPHANTHIN-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: g-strophanthin;

1 мл раствора содержит строфантина G 0,25 мг;

вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Кардиотонические средства. Сердечные гликозиды. G-строфантин. Код АТХ C01A C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Строфантин-Дарница представляет собой сердечный гликозид, выделенный из strophanthus gratus. Это один из главных «полярных» сердечных гликозидов. Лекарственное средство оказывает кардиотоническое действие, повышает силу и скорость сокращений миокарда (положительный инотропный эффект), снижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), уменьшает атриовентрикулярную проводимость (отрицательный дромотропный эффект). При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, приводит к улучшению кровообращения.

Механизм действия строфантина G заключается в частичном подавлении натрий/калий-АТФ-азы в мембранах клеток миокарда, в результате чего уменьшается возвращение калия в кардиоциты, а также выход из них натрия. Стимулирует возникновение ваготропного эффекта (брадикардии) за счет задержки проведения импульсов через проводящую систему сердца. Изменения показателей ЭКГ при применении Строфантина-Дарница имеют вид удлинения интервала QT, снижения интервала ST ниже изолинии, увеличения интервала РР, увеличения интервала PQ, Т-зубец сглаживается и может инвертировать.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения примерно 40 % введенного количества лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации (Т_max) в плазме крови находится в интервале 0,5−2 часа. Биотрансформацию почти не проходит. На 70−90 % выводится почками в неизмененном виде, остальное – с желчью через кишечник. Период полувыведения (Т_1/2) в среднем составляет 23 часа, действие лекарственного средства продолжается 2−3 суток. У больных с хронической почечной недостаточностью период полувыведения лекарственного средства увеличивается.

Клинические характеристики.

Показания.

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность IIb− III стадии (III− IV стадии по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)), суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Гликозидная интоксикация, констриктивный перикардит, острый инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степеней, синдром слабости синусового узла, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, перикардит, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром Вольфа − Паркинсона − Уайта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Симпатомиметики, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты, блокаторы фосфодиэстеразы (например, теофиллин) – при одновременном применении со Строфантином-Дарница повышается риск развития нарушений ритма сердца.

Метилдопа, клонидин, спиронолактон, верапамил, хинидин, амиодарон, каптоприл, антагонисты кальция, эритромицин, тетрациклины – при одновременном применении повышается концентрация Строфантина-Дарница в плазме крови.

Диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), глюкокортикоиды, катехоламины, инсулин, препараты кальция – при одновременном применении со Строфантином-Дарница повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Глюкокортикоиды и диуретики – при одновременном применении со Строфантином-Дарница повышается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.

Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы ангиотензиновых рецепторов – при одновременном применении со Строфантином-Дарница снижается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические лекарственные средства Ia класса, верапамил, магния сульфат – при одновременном применении со Строфантином-Дарница более выражено снижается атриовентрикулярная проводимость.

Особенности применения.

Строфантин-Дарница имеет малую терапевтическую широту, из-за чего необходимо тщательно подбирать индивидуальную дозу.

Во время внутривенного введения лекарственного средства и в течение 1 часа после этого необходимо проводить ЭКГ-контроль. При возникновении частой групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение необходимо прекратить, а следующую дозу необходимо уменьшить в 2 раза.

При почечной недостаточности для предотвращения гликозидной интоксикации дозу лекарственного средства необходимо несколько снизить. При гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии повышается вероятность относительной передозировки лекарственного средства.

При выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе у больных пожилого возраста необходима коррекция дозы лекарственного средства для предотвращения передозировки.

При нарушении атриовентрикулярной проводимости I степени введение лекарственного средства должно обязательно сопровождаться ЭКГ-контролем.

Если больному ранее назначали другие препараты сердечных гликозидов, перед применением Строфантина-Дарница необходимо сделать перерыв, поскольку его действие может присоединиться к эффекту гликозидов наперстянки, которые накопились в организме. Продолжительность перерыва – 5 дней, но если применялись препараты с сильным кумулятивным эффектом (дигитоксин), перерыв должен быть увеличен до 10−14 дней.

Больные с нарушением функции почек и больным пожилого и старческого возраста лекарственное средство рекомендуется вводить в несколько сниженных дозах, начиная с 0,125−0,15−0,2 мг, а в дальнейшем не превышать дозу 0,25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний).

С особой осторожностью применять лекарственное средство больным тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.

При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца. Для профилактики этого эффекта дозу разделить на 2−3 введения или одну из доз вводить внутримышечно.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 дозе, то есть практически свободное от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нужно воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применять взрослым внутривенно в дозе 1−2 мл (растворить в 10−20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). Вводить медленно в течение 5−6 минут. Назначать введение 1 или 2 раза в сутки. По возможности лучше вводить лекарственное средство внутривенно капельно. Для этого 1 мл лекарственного средства растворить в 100 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Капельное введение уменьшает вероятность токсических проявлений. Через 1 час после введения необходимо провести ЭКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение лекарственного средства необходимо прекратить, а следующую дозу уменьшить в 2 раза. Больным с функциональной недостаточностью почек и больным пожилого возраста лекарственное средство рекомендуется вводить в сниженных дозах, начиная с 0,125 мг, а в дальнейшем не превышать 0,25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний).

При необходимости разовую дозу можно увеличить, для чего с интервалом 0,5−2 часа вводить дополнительно 0,1−0,15 мг (0,2−0,3 мл), при этом максимальная разовая доза не должна превышать 0,25 мг, а суточная – 1 мг (4 мл).

Дети.

Опыта применения лекарственного средства детям нет, поэтому его не назначают детям.

Передозировка.

Симптомы:

со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада и сердечные аритмии, в том числе брадикардия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, бигеминия, политопная желудочковая тахикардия, SA-блокада, фибрилляция желудочков, в тяжелых случаях возможно развитие мерцания желудочков и остановка сердца;

со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, некроз стенок кишечника;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, неврит, радикулит, редко – видение окружающих предметов в зеленом и желтом цвете, мерцание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро - и микропсия, очень редко возможны спутанность сознания, синкопальные состояния, маниакально-депрессивный синдром.

Лечение: прекращение применения лекарственного средства, назначение препаратов калия и магния, парентеральное введение унитиола. Дальнейшее лечение – симптоматическое, при эктопических аритмиях назначают антиаритмические лекарственные средства (лидокаин, дифенин, амиодарон).

Побочные реакции.

Развитие побочных реакций связано преимущественно с передозировкой лекарственного средства, слишком быстрым введением или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Проявляется такими клиническими симптомами:

со стороны органов зрения: нарушение зрения;

со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – брыжеечный инфаркт;

со стороны эндокринной системы: гинекомастия у мужчин (в единичных случаях);

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость, нарушения сна, психические расстройства (депрессия, галлюцинации, делириозный психоз);

со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца (брадиаритмия, желудочковая тахикардия) и проводимости (блокада);

со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопеническая пурпура, петехии, носовые кровотечения;

со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница, аллергические реакции;

общие нарушения и реакции в месте введения: изменения в месте введения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Лекарственное средство несовместимо при введении в одном шприце или капельнице с такими растворами: натрия гидрокарбонатом, аминазином. Такие комбинации уменьшают фармакологическую активность строфантина.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле;

по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке;

по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.