Пироксикам-лх супп 0.02г №10

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПИРОКСИКАМ

(piroxicam)

Состав:

действующее вещество: piroxicam (4-гидрокси-2-метил-N-пирид-2-ил-2Н-1,2-бензотиазин-3-арбоксамид 1,1-диоксид);

1 суппозиторий содержит пироксикама 20 мг (0,02 г);

вспомогательные вещества: полиэтиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400.

Лекарственная форма. Суппозитории.

Основные физико-химические свойства: суппозитории зеленовато-желтого цвета, пулеобразной формы. Допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Код ATХ M01A C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оказывает противовоспалительное, аналгетическое и жаропонижающее действие. Пироксикам является обратимым ингибитором фермента циклооксигеназы, участвующей в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Снижает накопление продуктов перекисного окисления липидов и замедляет миграцию нейтрофильных гранулоцитов в очаге воспаления. Увеличивает выведение мочевой кислоты из организма.

Фармакокинетика.

Хорошо всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3–5 часов после введения. Период полувыведения имеет значительные индивидуальные колебания в пределах 30–86 часов (в среднем 50 часов). Примерно 5 % препарата выводится в неизмененном виде. Стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение 7–12 дней, максимальная эффективная концентрация – через 2 недели после начала применения.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Из-за профиля безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противовоспалительных или противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно базироваться на оценке индивидуального общего риска для пациента.

Противопоказания.

– Язва пищеварительного тракта, кровотечения или перфорации в анамнезе;

– желудочно-кишечные заболевания в анамнезе, которые могут привести к кровотечению, например язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит;

– активная пептическая язва, воспалительные желудочно-кишечные заболевания или желудочно-кишечные кровотечения;

– одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ЦОГ-2 ингибиторы и ацетилсалициловую кислоту в аналгетических дозах;

– одновременное применение с антикоагулянтами;

– предшествующие серьезные аллергические реакции любого типа, особенно кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

– гиперчувствительность к активному или к вспомогательным веществам, быстротечные кожные реакции (независимо от их тяжести) в ответ на применение пироксикама, других нестероидных противовоспалительных и противоревматических лекарственных средств и других лекарственных средств;

– тяжелая сердечная недостаточность;

– тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

– применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВС пациентам, у которых НПВС индуцировали развитие бронхиальной астмы, назальных полипов, ангионевротического отека;

– лечение периоперационных болей при коронарном шунтировании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать применения пироксикама с ацетилсалициловой кислотой или одновременного применения с другими НПВС, в том числе с другими лекарственными формами пироксикама, поскольку нет достаточно доказательств того, что такая комбинация ведет к более значительному улучшению, чем достигнутое при монотерапии пироксикамом. Кроме этого, увеличивается потенциал побочных действий.

При одновременном применении пироксикама и ацетилсалициловой кислоты наблюдается снижение плазмовых концентраций пироксикама на 80 % сравнительно с обычными значениями.

Аминогликозиды: одновременное применение с аминогликозидами у лиц со сниженной функцией почек ведет к уменьшению экскреции и к повышению плазмовой концентрации последних.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций или кровотечений.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС, включая пироксикам, могут усилить действие антикоагулянтов, например варфарина. Поэтому следует избегать одновременного применения пироксикама с антикоагулянтами, такими как варфарин.

Метотрексат: снижает экскрецию метотрексата, что может привести к острой токсичности.

Циклоспорин: возможно усиление риска нефротоксичности.

Пробенецид: снижает метаболизм и выведение НПВС и их метаболитов при одновременном применении.

Противодиабетические пероральные лекарственные средства: НПВС угнетают метаболизм препаратов сульфанилмочевины и увеличивают риск гипогликемии.

Пироксикам может увеличить плазменные уровни солей лития, а также продлить и усилить их действие. Одновременное применение пироксикама и иммуносупрессоров ведет к усилению их токсичности. НПВС, включая пироксикам, могут уменьшить терапевтическую эффективность диуретиков при их одновременном применении.

Пироксикам может уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и бета-блокаторов при их одновременном применении.

При одновременном применении хинолонов и пироксикама увеличивается риск появления судорог, независимо от наличия или отсутствия эпилепсии или судорог в анамнезе.

При одновременном применении пироксикама с калийсберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, содержащими калий, существует угроза гиперкалиемии.

Мифепристон: НПВС могут препятствовать действию мифепристона в прерывании беременности.

Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина при одновременном применении обоих лекарственных средств.

Взаимодействия пироксикама с антацидами, циметидином и фуросемидом при одновременном приеме не обнаружено.

Особенности применения.

Из-за профиля безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показаны к применению другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства.

Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента.

Побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Клиническую пользу и переносимость следует пересматривать периодически, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно-кишечных реакций.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций при применении НПВС, особенно кровотечения и перфорации со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут быть летальными.

Желудочно-кишечные эффекты, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации.

НПВС, включая пироксикам, могут вызвать серьезные желудочно-кишечные реакции, такие как кровотечение, язва и перфорация желудка, тонкой и толстой кишки, которые могут быть летальными. Эти серьезные побочные действия можно наблюдать в любое время, независимо от наличия или отсутствия предупреждающих симптомов у пациентов, которые лечатся нестероидными противовоспалительными и противоревматическими лекарственными средствами, пероральными кортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота в низких дозах. Как краткое, так и длительное воздействие НПВС несет повышенный риск серьезной желудочно-кишечной токсичности.

Пациентам со значительными факторами риска возникновения желудочно-кишечных реакций следует назначать пироксикам только после тщательной оценки соотношения риска/пользы.

Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст, превышающий 70 лет, связан с высоким риском осложнений. Следует избегать применения препарата у пациентов старше 80 лет.

Следует с осторожностью назначать комбинированное лечение гастропротекторными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно пациентам пожилого возраста.

Во время лечения пироксикамом пациенты и врачи должны внимательно следить за возникновением признаков поражения пищеварительного тракта. Следует требовать от пациентов сообщать о появлении любого нового или необычного абдоминального симптома во время лечения. Если есть сомнение относительно наличия желудочно-кишечного осложнения во время лечения, применение пироксикама следует немедленно прекратить и назначить дополнительное обследование.

Сердечно-сосудистые и сосудисто-мозговые эффекты.

Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и предупредить пациентов, которые имеют в анамнезе случаи артериальной гипертензии и легкой либо умеренной застойной сердечной недостаточности, поскольку есть сообщения об отеках и задержке жидкости, связанных с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение НПВС (особенно в высоких дозах и на протяжении длительного времени) связано с некоторым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Чтобы исключить такой риск в случае применения пироксикама, данных недостаточно.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением коагуляции в анамнезе, поскольку пироксикам подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и поражением сосудов мозга следует назначать пироксикам только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Такая оценка необходима до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, табакокурение).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Кожные реакции.

Очень редко сообщается о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых летальные, включая сообщения о эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса – Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе, наступивших в результате применения НПВС. По данным обсервационных исследований применение пироксикама связано с более высоким риском появления серьезных кожных реакций, чем в случае применения других НПВС, которые не относятся к группе оксикамов. Вероятно, самый высокий риск развития этих реакций существует в начале курса лечения. В большинстве случаев реакции появляются в первый месяц лечения. Применение пироксикама следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности.

Пироксикам следует применять с осторожностью пациентам с почечными нарушениями из-за возможного поражения почек.

Длительное лечение пироксикамом, как и другими НПВС, может вызвать изменения функции печени, что требует периодического контроля печеночных ферментов. В результате своего противовоспалительного действия лекарственный препарат может маскировать симптомы острого воспаления, поэтому при его назначении необходимо исключить наличие бактериальной инфекции.

При применении НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов старше 65 лет, у больных с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. Пироксикам обратимо подавляет фертильность у женщин в репродуктивном возрасте, что следует учитывать при попытках забеременеть.

Перед назначением пироксикама больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, пациентам с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо определить целесообразность назначения препарата.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применять во время беременности.

Пироксикам проникает в грудное молоко, поэтому применять препарат в период кормления грудью противопоказано. Следует прекратить кормление грудью на период лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пироксикам может вызвать такие побочные реакции, как шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения, которые могут нарушить активное внимание и рефлексы. В период лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортными средствами, работы с другими механизмами и от других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Первичное назначение пироксикама должен проводить врач, имеющий опыт в диагностической оценке и лечении пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 0,02 г.

Побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для лечения.

Эффект от лечения и переносимость лекарственного препарата следует оценивать каждые 14 дней. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще. Учитывая доказанный факт, что применение пироксикама увеличивает риск желудочно-кишечных осложнений, следует с осторожностью назначать комбинированное лечение гастропротекторными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно пациентам пожилого возраста.

Перед применением суппозитория необходимо:

– по линии перфорации блистерной упаковки оторвать один суппозиторий в первичной упаковке;

– потянуть за края пленки, разрывая ее в разные стороны, и освободить суппозиторий от первичной упаковки.

Препарат применяют ректально по 1 суппозиторию 1 раз в сутки после очистительной клизмы. Перед введением суппозиторий смочить водой. Продолжительность курса лечения определяется врачом, учитывая течение и тяжесть заболевания, достигнутый терапевтический эффект, общую тактику лечения.

При комбинированном назначении различных форм препарата (капсулы, таблетки, растворы, суспензии, суппозитории) общая суточная доза не должна превышать 0,02 г.

Дети. Препарат не применять детям.

Передозировка.

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, возможно кровотечение в желудочно-кишечном тракте, редко возможны кома, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, а также анафилактические реакции, при применении больших доз – потеря сознания.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее лечение (промывание желудка, прием активированного угля не позднее, чем через 6 часов после приема препарата, применение антацидов, ускорение диуреза, образование кислой реакции мочи).

Пироксикам не может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сильные кровоизлияния/перфорации, изжога, тошнота, образование язв в желудочно-кишечном тракте, обострение колита или болезни Крона, рвота; сухость во рту, эзофагит, гастрит, глоссит, гематемезис, мелена, ректальное кровотечение, стоматит; отрыжка, панкреатит, летальные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль; тревожность, слабость, нарушение концентрации внимания, депрессия, патологические сновидения, сонливость, бессонница, усталость, раздражительность, парестезия, тремор, вертиго, нервозность, спутанность сознания; акатизия, судороги, кома, галлюцинации, менингит, смена настроения, ощущение дезориентации, расстройства памяти, психотические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек; сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тахикардия, обморок; аритмия, обострение стенокардии, артериальная гипотензия, повышенный риск тромботических событий (инфаркт миокарда или инсульт), пальпитация, васкулит.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: анемия, увеличение времени кровотечения; экхимоз, эозинофилия, носовое кровотечение, лейкопения, нетромбоцитопеническая пурпура Геноха – Шенлайна, петехиальная сыпь, тромбоцитопения; агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, лимфаденопатия, панцитопения, гиперкалиемия, появление антинуклеарных антител.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь; облысение, гематома, шелушение, фоточувствительность, усиленное потоотделение; ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, онихолизис, синдром Стивенса – Джонсона, крапивница, буллезная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; цистит, дизурия, гематурия, гиперкалиемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия/полиурия, протеинурия, почечная недостаточность, папиллярный некроз, отеки, обратимое повышение плазмовых уровней мочевины и креатинина.

Со стороны органов зрения: диплопия, затуманенное зрение, конъюнктивит, раздражение и припухлость глаз, ухудшение зрения.

Со стороны органов слуха: нарушение слуха, шум в ушах, звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, пневмония.

Со стороны гепатобиллиарной системы: повышение уровня сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), преходящее повышение билирубина; токсический гепатит, с желтухой либо без таковой; фульминантный гепатит, иногда с летальным исходом, печеночная недостаточность, нарушения функции печени.

Общие нарушения: нарушение вкуса, изменение массы тела, лихорадка, инфекция, сепсис, гриппоподобное состояние, слабость, общее недомогание, угнетение дыхания, пневмония.

Со стороны иммунной системы: бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции у пациентов с аллергией, сывороточная болезнь, появление антинуклеарных антител, крапивница/ангионевротический отек, васкулиты.

Нарушения метаболизма: гипогликемия, гипергликемия.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

Упаковка. По 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.