Состав:

действующее вещество: lidocainе;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество) 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические|фізико-хімічні| свойства: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Производное вещество ацетанилида. Местноанестезирующее средство, оказывающее терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (40–50 %).

Фармакокинетика|.

При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация (С_max) достигается через 10–20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии в слизистую оболочку. При внутримышечном введении|вступі| С_max достигается через 5–15 минут. Связывание|зв'язування| с|із| белками плазмы крови – 60–80 % (в зависимости от дозы). Легко проходит через гистогематические| барьеры, включая гематоэнцефалический|. Сначала поступает|надходить| в ткани с хорошим кровоснабжением| (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), потом – в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55 % концентрации препарата, примененного роженице.

Метаболизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с|із| образованием активных метаболитов|: моноэтилглицинксилидина| и глицинксилидина|, имеющие период полувыведения (T_½) 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».

При нарушении функции печени T_½ может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде|виді| с|із| мочой выводится 5–20 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при разных болевых синдромах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных| судорог после применения лидокаина, тяжелая|виказана,висловлена| брадикардия, тяжелая|виказана,висловлена| артериальная| гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые|тяжкі| формы хронической сердечной|сердечної| недостаточности (II– III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (AВ) блокада ІІ и ІІІ степени, гиповолемия, тяжелые|тяжкі| нарушения функции печени/почек, порфирия|, миастения, ретробульбарное введение больным с глаукомой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови повышается за счет снижения печеночного метаболизма.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) и антиаритмические препараты IA класса (в т. ч. хинидин, прокаинамид, дизопирамид) или некоторые антипсихотические средства (в т. ч. оланзапин, кветиапин) или НТ₃-антагониств (в т. ч. трописетрон, доласетрон) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие AВ-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют всасыванию лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AВ-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики (морфин и пр.) – усиливается анальгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и т. п.) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате образования гипокалиемии.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обуславливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения|вживання|.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций, таких как болезненность и отек.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала P-Q, расширение QRS или при развитии новой аритмии нужно уменьшить дозу/отменить препарат. При выраженной брадикардии следует вводить внутривенно 0,5–1 мг атропина. При артериальной гипотензии, если необходимо, вводят внутривенно симпатомиметики и/или агонисты β-рецепторов.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При проведении запланированной субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не меньше чем за 10 дней до проведения анестезии.

Нужно соблюдать осторожность, во избежание случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии на участке, который содержит много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить тщательный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной). При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайной осторожности нужно придерживаться при анестезии околопоясничной области у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией.

Меньшие дозы препарата нужно вводить в области головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Особой осторожности нужно придерживаться при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, который может стать причиной развития аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез на наличие признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AВ-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не меньше 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Парацервикальная блокада может стать причиной брадикардии/тахикардии плода, поэтому необходим тщательный контроль сердечных сокращений плода.

Действие местных анестетиков снижается, если инъекция была сделана в воспаленное или инфицированное место.

Лидокаин, раствор для инъекций, может иметь порфириногенный эффект, поэтому его следует назначать только по жизненным показаниям.

Это лекарственное средство содержит 6 мг/мл натрия хлорида, то есть практически свободный от натрия.

Применение|вживання| в период беременности или кормления грудью.

В период беременности лекарственное средство противопоказано|лише|.

При необходимости применения препарата кормление грудью нужно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

После|потім| применения|вживання| препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.

Способ применения|вживання| и дозы.

Лекарственное средство применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Нужно избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для терминальной|поверхової,зверхньої| анестезии слизистые оболочки взрослым смазывают препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15–30 минут. Максимальная доза|обсяг| препарата для взрослых – 4,5 мг/кг массы тела,| максимальная общая доза составляет 300 мг.|

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводят 5–10 мл (100–200 мг лидокаина) препарата|, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2–3 мл (40–60 мг) (2 %) лидокаина раствора для инъекций. Максимальная доза препарата для взрослых – 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капле препарата инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Детям старше 12 лет при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с|із| эпинефрином (1:50000–1:100000; готовят ex tempore, добавляют 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5–10 мл раствора лидокаина 2 %), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), не желательно (повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин| способствует замедлению всасывания лидокаина| и пролонгирует его действие.

Дети.

Препарат применяют детям старше 12 лет.

Передозировка.

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая|спільна| слабость, снижение артериального давления|тиснення|, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AВ-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки |в,біля|возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения|вступу| препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон|), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, нужно применять кратковременный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мер. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушение чувствительности, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторный блок, дезориентация; у пациентов с|із| повышенной чувствительностью – эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Со стороны органов зрения: нистагм, оборотная слепота, диплопия|неспокій|, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении|вживанні| в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в сердце.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Аллергические реакции: |кожные|шкіряний| высыпания, крапивница, зуд, генерализированный| эксфолиативный| дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), эдема.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей|скінченностей|, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с ростом анестезирующего эффекта (на протяжении 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной степени.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^○С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах № 10.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «Лубныфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.