Димедрол-Дарница р-р д/ин 1% 1мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА

(DIMEDROL-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: diphenhydramine;

1 мл раствора содержит дифенгидрамина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства. Код АТХ R06A А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Блокатор H₁-гистаминовых рецепторов I поколения устраняет эффекты гистамина, которые проявляются через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) обусловлено блокадой H₃-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Оказывает эффект местной анестезии (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает артериальное давление (АД)) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени – при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.

Фармакокинетика.

Связывание с белками плазмы – 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая – выводится в неизмененном виде с мочой за 24 часа. Период полувыведения (T_1/2) составляет 1-4 часа. Хорошо распределяется в организме, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется главным образом в печени путем гидроксилирования и конъюгирования в глюкурониды; продукты биотрансформации элиминируются с мочой. Проникает с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, длительность действия – от 4 до 6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), полиморфная экссудативная эритема, отек Квинке, зудящие дерматозы, зуд, аллергический конъюнктивит и аллергические заболевания глаз, аллергические реакции, связанные с приемом лекарственных средств, хорея, болезнь Меньера; послеоперационная рвота.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату. Приступ бронхиальной астмы, феохромоцитома, эпилепсия, врожденный удлиненный QT-синдром или длительный прием препаратов, которые могут удлиннять QT-интервал, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующие язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушение ритма сердца. Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Димедрол потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и местных анестетиков. При применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему. Возможен риск развития судорог при применении с аналептиками. Одновременное применение ингибиторов МАО и димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы. Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать чувство утомляемости. Препарат усиливает действие этанола, снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравлений. Не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими димедрол, в том числе для местного применения.

Особенности применения.

Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку димедрол обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью применять его пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотензии. Может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызывать заторможенность, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке. С осторожностью применять пациентам с 60 лет, т. к. более вероятно развитие головокружения, седации и артериальной гипотензии.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Во время лечения препаратом следует избегать УФ-излучения и употребления алкоголя. Больным необходимо информировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Димедрол противопоказан в период беременности, поскольку нет адекватных данных о безопасности и эффективности его применения.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку димедрол обладает седативным и снотворным эффектами, во время лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым внутримышечно и внутривенно капельно.

Подкожно препарат не вводить вследствие раздражающего действия.

При внутримышечном введении разовая доза составляет 10-50 мг (1-5 мл), максимальная разовая доза – 50 мг (5 мл), максимальная суточная доза – 150 мг (15 мл). Внутривенно препарат вводят капельно в дозе 20-50 мг (2-5 мл) димедрола в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.

Дети.

Не применять препарат в педиатрической практике.

Передозировка.

Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, аритмия. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Внутривенное капельное введение плазмозамещающих жидкостей, оксигенотерапия. Не применять эпинефрин и аналептики. Как антидот при передозировке дифенилгидрамина гидрохлорида может быть назначен физостигмин (0,02-0,06 мг/кг массы тела внутривенно) несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог и симптомов возбуждения ЦНС парентерально вводить диазепам.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, повышенная возбудимость, страх летального исхода, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезии, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, нарушения зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ и что может спровоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, ранние менструации.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, полиморфные высыпания, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны имунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, крапивница, анафилактический шок.

Реакции в месте введения: локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введении.

Прочие: повышенная потливость, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.