Библок р-р д/инф 10мг/мл 50мл п/э

Состав:

действующее вещество: гидрохлорид эсмолола;

1 мл содержит гидрохлорид эсмолола 10 мг;

другие составляющие: натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Показания:

Наджелудочковая тахиаритмия, включая мерцающую аритмию, трепетание предсердий и синусовую тахикардию.

Тахикардия и АГ в периоперационном периоде.

БИБЛОК показан при наджелудочковой тахикардии (за исключением синдромов преждевременного возбуждения желудочков) и для быстрого контроля желудочкового ритма у пациентов с мерцающей аритмией или трепетанием предсердий в пред- и послеоперационном периоде или при других обстоятельствах, когда желателен кратковременный контроль желудка. БИБЛОК также показан при тахикардии и артериальной гипертензии в периоперационном периоде и при некомпенсаторной синусовой тахикардии, если, по мнению врача, степень тахикардии требует особого вмешательства. БИБЛОК не предназначен для использования при хронических состояниях.

Противопоказания:

• Тяжелая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений – менее 50 ударов в минуту);
• синдром дисфункции синусового узла;
• нарушение атриовентрикулярной и синоаурикулярной проводимости; АВ-блокада II или III степени;
• кардиогенный шок;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• гиперчувствительность к составляющим препарата или другим бета-блокаторам (перекрестная чувствительность между бета-блокаторами возможна);
• одновременное введение антагонистов кальциевых каналов, когда сердечные эффекты другого препарата еще имеются;
• одновременное или недавнее введение верапамила (препарат нельзя вводить в течение 48 часов после прекращения применения верапамила);
• феохромоцитома, при отсутствии ее лечения;
• легочная гипертензия;
• острый приступ астмы;
• метаболический ацидоз.

Способ применения:

Препарат – готовый к использованию раствор с концентрацией 10 мг/мл, рекомендованной для внутривенного введения.

Наджелудочковая тахиаритмия

Эффективная доза БИБЛОКА для лечения наджелудочковой тахиаритмии составляет от 50 до 200 мкг/кг/мин, хотя применяли дозы до 300 мкг/кг/мин. Для некоторых пациентов было достаточно дозы 25 мкг/кг/мин. При наджелудочковой тахиаритмии дозу можно подобрать индивидуально путем титрования, при котором каждый последующий шаг состоит из нагрузочной дозы и последующего введения поддерживающей дозы.

Схема начала лечения и поддерживающей терапии

Введение погрузочной дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 минуты, далее – введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг/мин в течение 4 минут*

Положительный ответ

Введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг/мин.

Недостаточный ответ в течение 5 минут

Повторить введение дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин.

Увеличить поддерживающую дозу до 100 мкг/кг/мин в течение 4 минут.

Положительный ответ

Введение поддерживающей дозы 100 мкг/кг/мин.

Недостаточный ответ в течение 5 минут

Повторить введение дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин.

Увеличить поддерживающую дозу до 150 мкг/кг/мин в течение 4 минут.

Положительный ответ

Введение поддерживающей дозы 150 мкг/кг/мин.

Недостаточный ответ в течение 5 минут

Повторить введение дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин. Увеличить поддерживающую дозу до 200 мкг/кг/мин в течение 4 минут.

* После достижения желаемого безопасного значения частоты сердечных сокращений (например, при снижении АД) нагрузочную инфузию прекращают и снижают базовый интервал доз поддерживающей инфузии с 50 до 25 мкг/кг/мин или ниже. При необходимости можно увеличить интервал между шагами титрования с 5 до 10 минут.

Примечание: при введении поддерживающих доз выше 200 мкг/кг/мин не наблюдалось значительной пользы, а безопасность введения доз выше 300 мкг/кг/мин не изучалась.

Нагрузочная и поддерживающая дозы препарата БИБЛОК, которые вводят пациентам с разной массой тела, приведены в таблице 1 и 2 соответственно.

Таблица 1

Объем препарата БИБЛОК 10 мг/мл, необходимый в качестве начальной нагрузочной дозы 500 мкг/кг/мин

Таблица 2

Объем препарата БИБЛОК 10 мг/мл, необходимый для поддерживающих доз при скорости инфузии от 12,5 до 300 мкг/кг/мин

Режимы дозирования при периоперационном применении при тахикардии и артериальной гипертензии

• При интраоперационном лечении – при анестезии, когда необходим немедленный контроль, болюсно вводят дозу 80 мг в течение 15-30 секунд, а затем вводят дозу 150 мкг/кг/мин. Титруют скорость инфузии, как указано выше, до 300 мкг/кг/мин. Объем инфузии, необходимый для пациентов с разной массой тела, представлен в таблице 2.
• После пробуждения от анестезии БИБЛОК вводят в дозе 500 мкг/кг/мин в течение четырех минут, далее в дозе 300 мкг/кг/мин. Объем инфузии, необходимый для пациентов с разной массой тела, представлен в таблице 2.
• В послеоперационных ситуациях, когда достаточно времени для титрования, перед каждым этапом титрования вводят нагрузочную дозу 500 мкг/кг/мин в течение одной минуты для получения быстрого действия. Используют шаги титрования 50, 100, 150, 200, 250 и 300 мкг/кг/мин в течение четырех минут и останавливаются по достижении желаемого терапевтического эффекта. Объем инфузии, необходимый для пациентов с разной массой тела, представлен в таблице 2.

Потенциальные эффекты, которые следует учитывать при дозировке препарата БИБЛОК

При побочных реакциях дозу можно уменьшить или отменить лечение. Фармакологические побочные реакции проходят в течение 30 мин.

Если на участке введения развивается местная реакция, следует изменить участок на альтернативный и соблюдать осторожность, чтобы предотвратить кровоизлияние.

Применение препарата более 24 часов полностью не изучено. Поэтому инфузии длительностью более 24 часов следует проводить с осторожностью.Инфузию желательно прекращать постепенно из-за риска развития рикошетной тахикардии и рикошетной гипертензии. Как и в случае применения других блокаторов бета, учитывая невозможность исключения развития эффектов отмены, следует проявлять осторожность при внезапном прекращении введения препарата БИБЛОК пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Замена препарата альтернативными средствами

По достижении желаемого контроля частоты сердечных сокращений и стабильности клинического состояния пациентов возможен переход на альтернативные антиаритмические препараты или антагонисты кальция.

Уменьшение дозы

Когда препарат БИБЛОК заменяют альтернативными средствами, врач должен тщательно изучить инструкцию для медицинского применения выбранного альтернативного лекарственного средства и уменьшить дозировку препарата БИБЛОК:

• в течение часа после введения первой дозы препарата скорость инфузии БИБЛОКА снижают наполовину (на 50%);
• после второй дозы альтернативного препарата проверяют ответ пациента и при достижении в течение первого часа удовлетворительного контроля инфузию препарата БИБЛОК прекращают.

Дополнительная информация по дозировке

При достижении желаемого терапевтического эффекта или конечной безопасной точки (например, снижение АД), сразу же исключают нагрузочную дозу, а базовую дозу снижают до 12,5-25 мкг/кг/мин. Также можно увеличить промежутки между шагами титрования с 5 до 10 минут.

Если частота сердечных сокращений или АД быстро достигают безопасного предела или переходят ее, препарат следует отменить, а по возвращении частоты сердечных сокращений или АД до приемлемого уровня лечения начинают снова с низшей дозы без введения нагрузочной дозы.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью, начиная с более низкой дозы.

Специальные исследования с участием пациентов пожилого возраста не проводились. Однако анализ данных относительно 252 пациентов в возрасте от 65 лет продемонстрировал отсутствие отличий фармакодинамических эффектов по сравнению с данными о пациентах в возрасте до 65 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью

Необходима осторожность при введении препарата путем инфузии пациентам с почечной недостаточностью, поскольку кислотный метаболит препарата БИБЛОК выводится из организма неизмененными почками.Выведение кислотного метаболита значительно снижается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности с примерно десятикратным увеличением периода полувыведения по сравнению с нормальным показателем, а также значительным повышением плазменных уровней.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В случае печеночной недостаточности особые меры предосторожности не нужны, поскольку главную роль в метаболизме препарата БИБЛОК играют эстеразы эритроцитов.

Инструкция по использованию контейнеров

Препарат БИБЛОК – раствор для инфузий в контейнере с двумя ПВХ-отверстиями (портами): порт для извлечения первичной нагрузочной дозы и порт для инфузий препарата.

Порт для извлечения первичной погрузочной дозы используют исключительно для получения первичной погрузочной дозы, он не предназначен для инфузий последовательных погрузочных или поддерживающих доз. При извлечении первичной погрузочной дозы необходимо строгое соблюдение правил асептики.

Не следует добавлять другие лекарственные средства в контейнер.

Содержимое контейнера предназначено для одноразового использования. После снятия защитного колпачка и начала инфузии необходимо использовать раствор в течение 24 часов. Неиспользованные остатки препарата следует утилизировать. Не подключайте повторно к инфузионной системе частично использованные контейнеры.

Предостережение. Не использовать контейнеры для последовательного соединения, поскольку это может привести к возникновению воздушной эмболии вследствие попадания остаточного воздуха из одного контейнера до того, как введение препарата пациенту из другого контейнера завершено.Не открывать вакуумированный пакет из ламинированной фольги до начала применения препарата. Не использовать препарат, если вакуумированный

пакет был поврежден. Пакет предохраняет от проникновения влаги при хранении. Стерильность раствора обеспечивается за счет цельности контейнера.

Раскрытие упаковки

Открыть вакуумированный пакет из ламинированной фольги и извлечь контейнер с раствором. Между контейнером и пакетом возможно образование конденсата и участков потемнения пакета и контейнера. Это не является отклонением от нормы и не влияет на качество и безопасность применения препарата.

Сжимая контейнер, необходимо проверить его целостность. Если обнаружены механические повреждения, контейнер утилизировать из-за возможного нарушения стерильности.

Не рекомендуется использовать раствор при обнаружении дополнительных включений и изменении его цвета.

Подготовка к инфузии: соблюдая асептические условия, установить контейнер с раствором на опору, снять защитный колпачок с порта и подсоединить систему для введения препарата.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата детям (до 18 лет) не установлены, поэтому невозможно дать рекомендации по дозировке для этой популяции.