Аксотилин р-р д/ин 1000мг/4мл 4мл №10

по медицинскому применению лекарственного средства

аксотилин

(AXOTILIN)

Состав:

действующее вещество: 1 ампула (4 мл) содержит 500 (1000) мг цитиколина (в виде цитиколина натрия);

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная или натрия гидроксид для корригирования рН, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы, средства которые применяются при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и нейрорецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.

Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика.

После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Только незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3%). Примерно 12% выводится через СО2 выдыхаемого воздуха. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза ‑ в течение 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза ‑ в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выводе через дыхательные пути. Скорость выведения СО2  уменьшается быстро, примерно в течение 15 часов, затем ‑ снижается гораздо медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

- Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения, а также осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения.

- Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.

- Когнитивные нарушения и нарушения поведения в следствии хронических сосудистых и дегенеративних церебральних растройств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат.

Усиливает эффект леводопы.

Особенности применения.

В случае внутривенного применения препарат необходимо вводить медленно (на протяжении 3-5 минут в зависимости от дозы которая вводится).

В случае применения внутривенно ‑ капельно, скорость вливания должна составлять 40-60 капель в минуту.

В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания (30 капель в минуту).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Достаточных данных о применении цитиколина беременным женщинам отсутствуют. Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко и его действие на плод не известны. В период беременности или кормления грудью лекарственное средство следует назначать только когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Рекомендованая доза для взрослых от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат применять для внутривенного или внутримышечного введения.

Внутривенно препарат может быть назначен в виде медленной инъекции (в течение 3–5 мин, в зависимости от дозы) или внутривенно капельно (40–60 капель в минуту).

Максимальная суточная доза – 2000 мг.

Период лечения зависит от тяжести течения заболевания и устанавливается доктором индивидуально.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Данный раствор для инъекций предназначен для разового применения. Препарат необходимо ввести сразу же после вскрытия ампулы. Неиспользованный раствор следует уничтожить.

Препарат совместим со всеми внутривенными изотоническими растворами, а также с гипертоническими растворами глюкозы.

При необходимости лечение продолжают препаратом в форме раствора для приема внутрь.

Дети.

Опыт применения препарата детям ограниченный.

Передозировка.

Про случаи передозировки не сообщалось.

Побочные реакции.

Нервная система: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея.

Иммунная система: аллергические реакции, в том числе высыпания, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб, изменения в месте введения.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Несовместимость.

Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка.

По 4 мл в ампулах; по 5 ампул в кассете; по 1 или 2 кассеты в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.