Трисептол таб 480мг №20

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТРИСЕПТОЛ

(TRISEPTOL)

Состав:

действующие вещества: sulfamethoxazole, trimethoprim;

1 таблетка 400 мг/80 мг содержит: сульфаметоксазола – 400 мг, триметоприма – 80 мг;

1 таблетка 100 мг/20 мг содержит: сульфаметоксазола – 100 мг, триметоприма – 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, повидон.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки 400 мг/80 мг – таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, с разделительной риской и фаской; таблетки 100 мг/20 мг – таблетки белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Комбинация сульфаниламидов и триметоприма, включая производные. Код АТХ J01Е Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Трисептол – комбинированный антибактериальный препарат с бактерицидным действием, обусловленным синергическим действием его двух компонентов – сульфаметоксазола и триметоприма. Два активных компонента блокируют две последовательные стадии биосинтеза фолиевой кислоты в микроорганизмах и подавляют биосинтез нуклеиновой кислоты и белка. Путем конкурентного ингибирования сульфаметоксазол препятствует включению парааминобензойной кислоты, жизненно важного для микроорганизмов соединения, в молекулу дигидрофолиевой кислоты и подавляет дигидрофолатсинтетазу. Триметоприм избирательно подавляет дигидрофолатредуктазу, фермент, превращающий дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую кислоту. Этот эффект является выборочным, поскольку сродство триметоприма с дигидрофолатредуктазой бактерий в несколько раз (10⁵) выше, чем с человеческим ферментом, и потому, что организм человека способен получать фолиевую и фолиновую кислоты из окружающей среды, тогда как микроорганизмы должны синтезировать эти соединения самостоятельно. Соответственно, бактериостатические концентрации компонентов, которые применяют отдельно in vitro, становятся бактерицидными при применении их в комбинации. Комбинация соединений уменьшает риск развития резистентности, тогда как развитие плазмидосвязывающей резистентности остается возможным. Антибактериальное действие лекарственного средства охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и простейших.

Препарат эффективен в отношении нижеследующих микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (в 90 %), коагулазонегативные staphylococcus;

грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Bartonella henselae, Bordetella pertussis, Chlamydia trachomati, Escherichia coli (в 70 %), Haemophilus ducrey, Haemophilus influensae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria meningitides, Proteus spp., Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Salmonella spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi (в 90 %), Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (в 90 %), Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia;

протозойные возбудители: Isospora belli, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii;

частично чувствительные микроорганизмы: Brucella spp., Enterobacter spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Serratia marcescens, Shigella spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

резистентные микроорганизмы: Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa и Treponema pallidum.

Препарат малоэффективен в отношении анаэробных бактерий и неэффективен в отношении анаэробных видов нормальной кишечной флоры.

При инфекциях, вызванных частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить возможную резистентность возбудителя.

Чувствительность к препарату можно определить стандартными средствами, например, методом дисков или методом разведения, которые рекомендовал Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам (НККЛС).

НККЛС рекомендует следующие критерии чувствительности:

Диск: 1,25 мкг триметоприма и 23,75 мкг сульфаметоксазола.

** триметоприм (ТМ) и сульфаметоксазол (СМЗ) в соотношении 1 к 20.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры обоих компонентов Трисептола сходны. Это сходство позволяет комбинированно применять два активных вещества. Оба активных соединения хорошо всасываются после перорального применения; почти 90 % триметоприма и около 80 % сульфаметоксазола всасывается в пищеварительном тракте.

Максимальная концентрация в плазме крови каждого компонента достигается через 1-4 часа после перорального применения. Связывание с белками плазмы составляет 42-46 % для триметоприма и 66 % для сульфаметоксазола. Терапевтический эффект препарата приписывается свободной фракции.

Одновременный прием пищи уменьшает площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) триметоприма примерно на 20 %. Препарат хорошо распределяется в тканях, условный объем распределения составляет 69-133 л для триметоприма и 10-16 л для сульфаметоксазола.

Концентрация в тканях и концентрация в различных жидкостях организма подобны концентрации в сыворотке крови. Оба компонента проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту, а также могут проявляться в ликворе, среднем ухе, вагинальной жидкости, слюне, желчи, а триметоприм – также в бронхиальном секрете. Оба компонента Трисептола проникают в грудное молоко.

Оба компонента препарата метаболизируются главным образом в печени. Активные вещества, а также их метаболиты выводятся почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции); концентрация триметоприма и сульфаметоксазола в моче выше, чем концентрация в крови.

Период полувыведения триметоприма – 10-12 часов, сульфаметоксазола – 9-12 часов. Почти 80 % принятой дозы триметоприма и почти 30 % дозы сульфаметоксазола выводятся с мочой в неизмененном виде. Концентрация обоих компонентов в крови поддается определению через 24 часа после приема дозы.

Незначительная часть молекул выделяется с желчью. Ни один из компонентов не может быть выведен с помощью перитонеального диализа, однако оба компонента можно частично вывести с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста: почечный клиренс сульфаметоксазола уменьшается.

Фармакокинетика у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин): период полувыведения обоих компонентов препарата увеличивается (20-30 часов).

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в случаях, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о том, нельзя ли применять лишь одно антибактериальное средство.

Инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей: синусит, средний отит, острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, частота эрадикации не вполне достаточная).

Инфекции почек и мочевыводящих путей: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.

Инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея «путешественника», вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции: острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, южноамериканский бластомикоз.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к триметоприму и сульфаметоксазолу (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и другим компонентам препарата.

Острый гепатит, тяжелые нарушения функции печени, тяжелая печеночная недостаточность, включая диагностированное поражение паренхимы печени, порфирия.

Заболевания крови (с серьезными стойкими изменениями клеточного состава крови, кроме исключительных случаев), иммунная тромбоцитопения, обусловленная применением триметоприма и/или сульфаметоксазола, нарушения гемопоэза, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Почечная недостаточность, которая характеризируется клиренсом креатинина менее 15 мл/мин (за исключением случаев проведения гемодиализа).

Препарат противопоказан пациентам, проходящим курс химиотерапии.

Нельзя назначать в комбинации с дофетилидом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Аскорбиновая кислота повышает кристаллурию.

Триметоприм имеет незначительное сродство с человеческой дегидрофолатной редуктазой, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение функций костного мозга. Такое побочное действие препарата может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применять в большой дозе. Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция, чтобы предотвратить влияние на гемопоэз.

У больных, которые применяют триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.

Трисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет вытеснения его со связей с белками.

Одновременный прием дофетилида и триметоприма противопоказан, поскольку дофетилид может вызвать серьезные желудочковые аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT, в том числе двунаправленную желудочковую тахикардию (пируэтного типа), что напрямую зависит от плазмовой концентрации дофетилида.

Препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому пациенткам необходимо рекомендовать применять дополнительные противозачаточные меры во время лечения препаратом.

Следует соблюдать осторожность для пациентов, которые принимают другие препараты, вызывающие гиперкалиемию.

По химической структуре производные сульфонамида тесно связаны с диуретиками (например, ацетазоламидом, тиазидами) и пероральными противодиабетическими средствами. Существует возможность развития реакций перекрестной гиперчувствительности этих составляющих. Изредка у пациентов, получающих сульфонамиды, усиливается диурез и/или гипогликемия.

Пациенты пожилого возраста, принимающие диуретики, в частности тиазиды, более склонны к развитию тромбоцитопенической пурпуры.

Трисептол усиливает эффект пероральных антикоагулянтов (кумаринов). Поэтому, при назначении препарата пациентам, получающим пероральные антикоагулянты, следует тщательно контролировать протромбиновое время и, при необходимости, корректировать дозу антикоагулянта.

При одновременном применении Трисептол увеличивает период полувыведения фенитоина на 39 % и уменьшает его метаболический клиренс на 27 %, что может приводить к токсичности фенитоина. Поэтому при совместном назначении двух препаратов рекомендуется тщательный контроль клинических симптомов и уровня фенитоина в крови.

Сульфаниламиды могут уменьшать связывание с белками плазмы и почечную транспортировку метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его системный эффект. Считается, что добавление фолиевой кислоты может уменьшать риск развития побочных эффектов со стороны системы кроветворения.

При одновременном применении рифампицина и Трисептола уменьшается период полувыведения триметоприма примерно на одну неделю.

У больных после трансплантации почки, которые одновременно получали Трисептол и циклоспорин, наблюдалось транзиторное нарушение функции почек.

Преимущественно у пациентов пожилого возраста одновременное применение Трисептола и дигоксина может повышать концентрацию последнего в сыворотке крови, поэтому может быть необходимым контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.

Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства могут повышать концентрацию сульфаниламида в крови.

Иногда при одновременном назначении Трисептола больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, может развиться мегалобластная анемия.

Трисептол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

Как и другие сульфаниламиды, Трисептол также увеличивает эффективность пероральных сахароснижающих средств, поэтому при применении Трисептола следует тщательнее контролировать метаболизм углеводов.

При совместном применении триметоприма и других лекарственных средств (например, амантадина или прокаинамида), которые являются катионактивными при физиологическом pH и частично выводятся путем канальцевой секреции, может повышаться концентрация каждого из компонентов. Одновременное применение Трисептола и зидовудина может повышать риск возникновения гематологических побочных реакций. Если необходимо совместное лечение, то следует контролировать гематологические параметры.

Триметоприм/сульфаметоксазол (160 мг/800 мг) может до 40 % повысить действие ламивудина за счет триметопринового компонента. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола.

Лабораторные тесты.

Трисептол, а именно триметоприм, входящий в его состав, может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проведенного методом конкурентного связывания с белками с применением дигидрофолатредуктазы.

Трисептол может влиять на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде). При этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10 %.

Особенности применения.

Редко при лечении препаратом могут развиваться тяжелые, потенциально опасные для жизни побочные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия, дискразия, тяжелые реакции гиперчувствительности.

Следует известить пациентов относительно субъективных и объективных симптомов кожных реакций и необходимости тщательного наблюдения. Наибольший риск появления серьезных кожных реакций (синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза) отмечается в первые недели лечения.

Лечение препаратом следует прекратить в случае появления субъективных или объективных симптомов синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (таких как внезапное развитие кожных высыпаний, часто с пузырьками или поражения слизистых оболочек).

Если во время лечения препаратом у пациента наблюдается синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, не следует в будущем назначать данное лекарственное средство.

В случае появления кожной сыпи или ранних симптомов вышеуказанных тяжелых побочных реакций (ангина, озноб, боль в суставах, бледность, пурпура, желтуха, которые нельзя объяснить другими причинами) применение Трисептола следует немедленно прекратить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата могут также быть признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, в анамнезе которых отмечены тяжелая аллергическая реакция или бронхиальная астма.

Пациенты пожилого возраста. С особой осторожностью следует применять Трисептол пациентам пожилого возраста, поскольку побочные реакции чаще развиваются у этой категории пациентов. Тяжелые кожные реакции, угнетение костного мозга и тромбоцитопения являются наиболее частыми побочными реакциями. Пациенты пожилого возраста, которые применяют диуретики, в частности тиазиды, более склонны к развитию тромбоцитопенической пурпуры.

Лечение больных пожилого возраста не должно быть продолжительным.

Пациентам с нарушением функции почек дозу препарата следует уменьшить.

У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с ранее существующим дефицитом фолиевой кислоты могут возникать гематологические побочные реакции, характерные при дефиците фолиевой кислоты. Поэтому при лечении препаратом пациентов пожилого возраста, а также пациентов с вероятным дефицитом фолиевой кислоты (хронический алкоголизм, пациенты, принимающие противосудорожные средства, недостаточность питания и/или мальабсорбция, почечная недостаточность) следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.

Побочные реакции чаще развиваются также у больных СПИДом, а также у лиц с другими хроническими заболеваниями.

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется применять уменьшенные дозы препарата и контролировать концентрацию препарата в плазме крови.

Компонент триметоприм, входящий в состав Трисептола, может вызывать гиперкалиемию у пациентов, принимающих другие препараты, увеличивающие уровень калия в крови, или у лиц с нарушенным метаболизмом калия (например, хроническая почечная недостаточность). В этих группах пациентов необходимо регулярно контролировать уровень электролитов в крови; в случае развития гиперкалиемии следует отменить препарат.

В первые несколько дней лечения препарат может вызвать гипогликемию даже у пациентов, у которых нет сахарного диабета. Пациенты, применяющие высокие дозы препарата, особенно подвержены к развитию гипогликемии.

Во избежание развития кристаллурии, при лечении препаратом необходимо принимать соответствующее количество жидкости, не менее 1,5 л. Риск кристаллурии повышается при нарушении питания.

При длительном применении препарата необходимо регулярно контролировать показатели формулы крови, тромбоцитов, функции почек и печени и осадка мочи. Для ослабления гематологических эффектов при лечении можно добавлять фолиевую кислоту (5-10 мг/сут) без риска какого-либо уменьшения антибактериальных эффектов препарата.

При тонзилофарингите, вызванном бета-гемолитическим стрептококком-A, следует выбирать препараты, содержащие пенициллин, поскольку комбинация сульфаметоксазола с триметопримом не обеспечивает эрадикацию бактерий и поэтому не может предотвратить возникновение осложнений, например, ревматической лихорадки.

Триметоприм ухудшает метаболизм фенилаланина, однако это не влияет на больных с фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.

При развитии тяжелой продолжительной диареи необходимо рассмотреть возможность появления псевдомембранозного колита. Характер течения болезни может быть от легкого до такого, который угрожает жизни. Поэтому важную роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного средства началась диарея. Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может привести к чрезмерному увеличению количества анаэробных палочек. Токсины, которые продуцируют Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития колита.

В случае легкого течения псевдомембранозного колита обычно достаточным является прекращение приема лекарственного средства. В случаях средней тяжести и в тяжелых случаях пациентам необходимо ввести жидкость, электролиты, белок и антибактериальные средства, активные относительно Clostridium difficile (метронидазол или винкомицин). Не следует вводить лекарственные средства, которые угнетают перистальтику, или другие противодиарейные препараты.

Лечение Трисептолом пациентов с заболеванием щитовидной железы требует особой осторожности, поскольку и триметоприм, и сульфаметоксазол могут индуцировать рецидив или обострение заболевания.

Поскольку Трисептол может вызвать фоточувствительность, пациентам следует посоветовать избегать прямого солнечного света или использовать защитную одежду и/или фотозащитные препараты при лечении.

Следует соблюдать осторожность при назначении Трисептола пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, поскольку дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.

Одновременное применение диуретиков повышает риск кровотечений.

Кроме исключительных случаев, препарат не следует назначать пациентам с серьезными стойкими изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства, при этом не наблюдалось никаких признаков побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Продолжительное лечение препаратом не рекомендовано.

Продолжительное лечение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции следует немедленно начать соответствующее лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется назначать препарат беременным и женщинам, кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В связи с тем, что препарат может вызвать головокружение, следует быть осторожным при вождении автотранспорта и при работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Обычная начальная доза составляет 2 таблетки Трисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды, следует запивать большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы – до 3 таблеток Трисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии длительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке Трисептола 400 мг/80 мг или 4 таблетки Трисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки.

Дети 6-12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует распределить на два приема.

Рекомендуемая суточная доза для детей возрастом от 6 до 12 лет – 1 таблетка Трисептола 400 мг/80 мг или 4 таблетки Трисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки.

Детям до 6 лет рекомендуется применять другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Продолжительность курса лечения при острых инфекциях, за исключением гонореи, – не менее 5 суток и еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс лечения может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5-7 дней. При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 недель, а при нокардиозе – даже больше (по 6-8 таблеток Трисептола 400 мг/80 мг в течение 3 месяцев).

Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis) можно применять схему дозировки для Pneumocystis carinii (см. ниже).

При неосложненной гонорее возможен однодневный курс лечения – по 5 таблеток Трисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения – по 4 таблетки Трисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки.

Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендованная суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15-16 таблеток Трисептола 400 мг/80 мг). Эту дозу следует распределять на 2 или больше приемов, а лечение продолжать в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендованная доза для взрослых составляет 2 таблетки Трисептола 400 мг/80 мг или 8 таблеток Трисептола 100 мг/20 мг 1 раз в сутки; или 2 таблетки Трисептола 400 мг/80 мг или 8 таблеток Трисептола 100 мг/20 мг через день; или 2 таблетки Трисептола 400 мг/80 мг или 8 таблеток Трисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.

Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, назначать 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд. Эта доза соответствует примерно 150 мг/м² триметоприма и 750 мг/м² сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 мг и 1600 мг соответственно.

Особые группы пациентов.

Пациентам с нарушением функции почек дозу можно подбирать по следующей схеме (взрослые и дети с 12 лет):

Измерение плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через 2-3 дня лечения (через 12 часов после приема Трисептола). Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг/мл, лечение следует приостановить до тех пор, пока концентрация сульфаметоксазола не уменьшится до 120 мкг/мл.

Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ, должны получать 50 % от обычной дозы препарата перед гемодиализом и половину от принятой дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ длится 4 часа, в течение которых из организма выводится 44 % триметоприма и 57 % сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.

С особой осторожностью следует применять Трисептол пациентам пожилого возраста, поскольку у этой категории пациентов чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью, или при одновременном применении других лекарственных средств.

Дети. Применять для лечения детей с 6 лет.

Детям до 6 лет при необходимости применять другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Передозировка.

Симптомы острой передозировки: головная боль, тошнота, рвота, диарея, анорексия, колики, головокружение, психические нарушения, спутанность сознания, потеря сознания, сонливость, расстройства мышления и зрительные расстройства, озноб, лихорадка, петехии, пурпура, желтуха, угнетение функции костного мозга, нарушение состава крови. В тяжелых случаях – гематурия, кристаллурия и анурия.

Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.

Лечение симптоматическое. Рекомендуется индуцирование рвоты, промывание желудка и форсированный диурез. Выведению сульфаметоксазола может способствовать алкализация мочи, но при этом уменьшается выведение триметоприма. Препарат не выводится из организма с помощью перитонеального диализа, однако он частично выводится с помощью гемодиализа. Необходимо контролировать картину крови и уровень электролитов. При выраженных патологических изменениях крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприма на кровеобразование можно назначать фолинат калия в дозе 3-6 мг внутримышечно в течении 5-7 дней.

Реакции повышенной чувствительности можно устранить с помощью стероидных препаратов.

В случае угнетения костного мозга, вызванного длительным применением Трисептола в высоких дозах, возможно применение лейковорина в дозах 5-15 мг в сутки до нормализации гемопоэза.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: часто возникают боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея и анорексия, гастрит, псевдодифтерийное воспаление кишечника. Иногда развивается гингивит, стоматит и глоссит, а очень редко – панкреатит и псевдомембранозный колит. Лечение Трисептолом может привести к увеличению уровня билирубина и трансаминаз в сыворотке крови, в единичных случаях могут возникать некротический гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто появляются высыпания, крапивница. Может возникнуть фотосенсибилизация, а в некоторых случаях – эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), пурпура Шенлейна-Геноха, воспаление кожи с отслоением.

Аллергические реакции: в единичных случаях отмечали такие побочные эффекты как повышение температуры, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, аллергический миокардит, аллергический васкулит, узелковый периартериит, красная системная волчанка. Очень редко может появиться аллергический эозинофильный альвеолит, который является потенциально опасным для жизни. Возможны реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, медикаментозную лихорадку. Сильные аллергические реакции возникают очень редко, но они также могут представлять угрозу для жизни. Поэтому при появлении эритродермии, сыпи, зуда и первых признаков нарушения дыхания рекомендуется прекратить лечение Трисептолом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, слабость, чувство усталости, бессонница, острый психоз, нервозность. Иногда появляется звон в ушах, нейропатия (в том числе периферические невриты и парестезии), атаксия, судороги, галлюцинации, увеит, депрессия, апатия. Как один из нечастых и транзиторных побочных эффектов отмечался асептический менингит, который исчезал после прекращения лечения Трисептолом.

Со стороны органов зрения: гиперемия конъюнктивы и склеры глаза.

Со стороны системы крови: может возникать тромбоцитопения, нейтропения и лейкопения. Иногда появляется иммуногемолитическая анемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, мегалобластная, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения или пурпура, полицитемия, эозинофилия, увеличение небелкового азота. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы Трисептол может вызвать гемолиз. При дефиците фолиевой кислоты и витамина В₁₂ увеличивается вероятность развития анемии, мегалобластного состояния или нейтропении.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях – кашель, одышка, легочные инфильтраты. Возможны сильные реакции гиперчувствительности со стороны дыхательной системы. При внезапном появлении этих симптомов необходимо провести обследование больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Трисептолом.

Со стороны почек и мочевыделения: в единичных случаях – нарушение функции почек, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины и/или креатинина, кристаллурия, нефротоксический синдром с олигурией или анурией. Сульфонамиды, в том числе Трисептол, могут вызвать повышение диуреза, особенно у больных с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенный уровень аминотрансфераз, гепатит, синдром снижения желчных протоков, некроз печени.

Метаболические нарушения: в единичных случаях – гиперкалиемия, гипонатриемия, гипо­гликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгии и миалгии, описаны отдельные случаи рабдомиолиза.

Побочные реакции у больных СПИДом: у больных СПИДом, принимающих Трисептол в высокой дозе, могут появляться нейтропения, высыпания, увеличиваться уровень креатинина и ферментов печени в сыворотке крови. Описаны случаи грибковых инфекций, таких как кандидоз.

Частота побочных реакций, особенно высыпаний, лихорадки, лейкопении и повышения активности аминотрансфераз в сыворотке крови у больных СПИДом значительно выше, чем у других больных.

ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечением обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii), с применением высоких доз препарата. Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль таких эффектов у этих пациентов является подобным к профилю у популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще и часто являются более тяжелыми, что влечет необходимость в прерывании курса лечения препаратом у части пациентов.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.