ПРОСТИН Е2 ГЕЛЬ ВАГИНАЛ 1МГ/3Г ШПРИЦ

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування лікарського засобу

ПРОСТИН Є₂

(PROSTIN Е₂)

Склад:

діюча речовина: dinoprostone;

1 шприц (3 г гелю) містить 1 мг динопростону;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, гліцерол триацетат.

Лікарська форма. Гель вагінальний.

Основні фізико-хімічні властивості: напівпрозорий в’язкий гель.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на сечостатеву систему і статеві гормони. Інші гінекологічні засоби. Препарати, що підвищують тонус міометрію. Простагландини. Динопростон. Код АТХ G02A D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Динопростон, або простагландин Є₂ (ПГЄ₂), належить до родини природних ненасичених жирних кислот. Простагландини мають широкий діапазон фармакологічних властивостей, у тому числі здатність стимулювати органи, що мають у своєму складі гладком’язову тканину, і змінювати у бажаному напрямі відповідь органів на інші гормональні стимули.

Головна галузь клінічного застосування динопростону ґрунтується на його здатності прискорювати дозрівання шийки матки і стимулювати маткові скорочення. В основі змін, що відбуваються у шийці матки під час її фармакологічно індукованого розм'якшення, згладження і розширення (що разом визначається як дозрівання шийки матки), лежить не лише скорочення гладком'язових клітин, яких насправді не так багато у шийці матки.

Фармакокінетика.

Природні простагландини дуже швидко синтезуються з відповідних вільних поліненасичених жирних кислот. Навіть у мінімальній кількості ці речовини індукують значні зміни, після чого вони швидко перетворюються в неактивні метаболіти.

Після ендоцервікального застосування 0,5 мг динопростону його пікові концентрації у плазмі крові вимірюються через 30‑45 хвилин, після чого вони швидко повертаються до початкових значень, незалежно від маткової активності.

Клінічні характеристики.

Показання.

Простин Є₂, гель вагінальний, показаний для індукції пологів у жінок з доношеною або майже доношеною вагітністю, які мають зрілу шийку матки та один плід у потиличному передлежанні.

Протипоказання.

Застосування Простину Є₂, гелю вагінального, протипоказане:

1. Пацієнткам з гіперчутливістю до динопростону або до будь-яких допоміжних речовин препарату, зазначених у розділі «Склад»;

2. Пацієнткам, яким взагалі протипоказані засоби, що стимулюють родову діяльність, у таких випадках:

· багатоплідна вагітність;

· чисельні пологи (шість або більше попередніх доношених вагітностей);

· якщо голівка плода не вставлена в родові шляхи;

· при наявності рубців на матці (після кесаревого розтину, гістеротомії);

· диспропорція між голівкою плода і тазом матері;

· частота серцевих скорочень плода, яка свідчить про початок його ураження;

· акушерські умови, за яких співвідношення між ризиком і користю для матері або плода вимагає хірургічного втручання;

· виділення з піхви нез’ясованої етіології та/або патологічна кровотеча з матки у період вагітності;

· непотиличне (нетім’яне) передлежання;

· інфекція нижніх статевих шляхів;

· дистрес плода;

· захворювання серця, легень, нирок або печінки в активній фазі;

· розрив хоріоамніотичних оболонок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Відповідь на окситоцин може посилюватися у разі застосування екзогенних простагландинів. Одночастне застосування з іншими препаратами, що стимулюють пологову діяльність не рекомендоване. Тому, рекомендується ретельне спостереження за станом пацієнтки, у разі одночасного застосування таких препаратів.

Рекомендований інтервал між застосуванням окситоцину і динопростону становить щонайменше 6 годин.

Оскільки простагландини мають чисельні фармакологічні ефекти, супутнє застосування нестероїдних протизапальних препаратів або інших речовин, що впливають на метаболізм простагландинів, потребує особливої обережності.

Особливості застосування.

Цей лікарський засіб слід застосовувати лише в умовах стаціонару та під наглядом медпрацівників.

Динопростон слід з обережністю застосовувати пацієнткам, які мають в анамнезі порушення серцево-судинної, печінкової або ниркової функції, хворим на бронхіальну астму або з бронхіальною астмою в анамнезі, хворим на епілепсію або з епілепсією в анамнезі, з глаукомою (або підвищеним внутрішньоочним тиском) або розривом хоріоамніотичних оболонок в анамнезі.

Під час застосування динопростону рекомендується проводити безперервний електронний моніторинг активності скорочень матки і частоти серцевих скорочень плода. У пацієнток з гіпертонусом матки або її підвищеною скоротливою активністю, або тих, у кого спостерігаються патологічні зміни у частоті серцевих скорочень плода, пологи слід вести таким чином, щоб забезпечити загальну безпеку плода і матері.

Як і при застосуванні будь-яких препаратів, що стимулюють пологову діяльність, при наявності надмірної активності матки або патологічного болю у матці слід враховувати ризик розриву матки.

Було показано, що жінки віком від 35 років, які мали ускладнення у період вагітності, і ті, у кого термін вагітності становить більше 40 тижнів, мають підвищений ризик розвитку післяпологового синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання. На додаток ці фактори здатні ще більше підвищувати ризик, пов'язаний з індукцією пологів (див. розділ «Побічні реакції»). Тому динопростон слід з обережністю застосовувати таким жінкам. Слід вжити заходів для якомога скорішого виявлення розвитку фібринолізу у безпосередньому післяпологовому періоді.

Загалом, індукція пологів асоційована з ризиком емболії амніотичною рідиною (анафілактоїдний синдром вагітності). Випадки емболії амніотичною рідиною спостерігалися після застосування різних лікарських форм динопростону, який використовували для дозрівання шийки матки (див. розділ «Побічні реакції»). Часто цей стан виникає раптово під час пологів, кесаревого розтину або впродовж 48 годин після пологів.

Лікарю слід мати на увазі, що інтрацервікальне введення гелю динопростону може призводити до ненавмисного розриву із подальшою емболізацією антигенної тканини, що у рідкісних випадках спричиняє розвиток анафілактоїдного синдрому вагітності (емболія амніотичною рідиною).

При застосуванні простагландинів та аналогів простагландинів для ін’єкцій повідомлялося про розвиток тяжких серцево-судинних ускладнень, що можуть бути летальними (інфаркт міокарда та/або фібриляція шлуночків). Ризик розвитку таких ускладнень підвищується з віком та за умов хронічного і нещодавнього паління.

На даний час жодних повідомлень про розвиток таких ускладнень після вагінального застосування простагландинів Є₂ не надходило. Проте як запобіжний захід пацієнток просять не палити упродовж кількох днів перед застосуванням динопростону.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фертильність

Клінічні дані щодо впливу динопростону на фертильність відсутні.

Вагітність

Простин Є₂ призначений для жінок з доношеною або майже доношеною вагітністю.

Будь-яка доза, що спричиняє тривале підвищення тонусу матки, може нести ризик для плода (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.

Годування груддю

Простагландини проникають у грудне молоко у дуже низьких концентраціях. Жодної вимірної різниці у їхній концентрації у грудному молоці жінок з недоношеною і доношеною вагітністю не спостерігалося.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат застосовувати лише в умовах стаціонару.

Спосіб застосування та дози.

Для індукції пологів у жінок з доношеною або майже доношеною вагітністю початкова доза препарату Простин Є_2, гелю вагінального, становить 1 мг, яку застосовують шляхом обережного введення усього вмісту шприца у заднє склепіння піхви. При необхідності через 6 годин можна застосувати другу дозу препарату Простин Є₂:

- 1 мг, щоб збільшити відповідь на початкову дозу;

- 2 мг, якщо відповіді на початкову дозу немає.