Азалептол таб 25мг №50

Состав:

действующее вещество: клозапин;

1 таблетка содержит клозапин 25 мг или 100 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, повидон 25.

Показания:

Устойчивая к терапии шизофрения

Азалептол следует назначать только пациентам с шизофренией, которые являются резистентными к терапии или толерантны к стандартным нейролептикам по нижеуказанным определениям.

Резистентность к стандартным нейролептикам – это состояние, когда предварительное лечение со стандартными нейролептиками при соответствующей дозировке и в течение достаточного периода времени не привели к адекватному клиническому улучшению.

Непереносимость стандартных нейролептиков – это состояние, когда происходят тяжелые неуправляемые нежелательные эффекты неврологического характера (экстрапирамидные симптомы или поздняя дискинезия), которые делают невозможной эффективную нейролептическую терапию с применением стандартных нейролептиков.

Риск рецидива суицидальных попыток

Азалептол показан для длительного снижения риска рецидива суицидального поведения у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством, которые оцениваются по поводу такого риска на основе их истории болезни и текущей клинической картины.

Психотические расстройства в течение терапии болезни Паркинсона

Азалептол показан для лечения развивающихся психотических расстройств в период болезни Паркинсона, если стандартная терапия оказалась неэффективной.Неэффективность стандартной терапии определяется как отсутствие контроля над психотическими симптомами и/или появление функционально неприемлемого усиления выраженности моторных симптомов после применения следующих мер:

• отмена антихолинергических препаратов, включая трициклические антидепрессанты;
• попытка снизить дозу допаминергических антипаркинсонических препаратов.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к клозапину или любому другому компоненту препарата;
• невозможность регулярно контролировать показатели крови у пациента;
• токсическая или идиосинкратическая гранулоцитопения/агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие перенесенной ранее химиотерапии);
• агранулоцитоз в анамнезе, индуцированный клозапином;
• нарушение функции костного мозга;
• эпилепсия, не поддающаяся контролю;
• алкогольный или другие токсические психозы, медикаментозные интоксикации, коматозные состояния;
• сосудистый коллапс и/или угнетение ЦНС любой этиологии;
• тяжелые нарушения со стороны почек или сердца (например, миокардит);
• острые заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, потерей аппетита или желтухой; прогрессирующие заболевания печени; печеночная недостаточность;
• паралитическая непроходимость кишечника;
• одновременное применение с препаратами, которые, как известно, могут вызвать агранулоцитоз; не следует также одновременно применять депо-нейролептики.

Способ применения:

Дозы препарата подбирают индивидуально. Для каждого пациента следует использовать минимальную эффективную дозу.

Начать лечение Азалептол необходимо только тогда, когда у пациента общее количество лейкоцитов составляет ≥ 3500/мм3 (3,5 x 109/л), а абсолютное количество нейтрофилов (АКН) ≥ 2000/мм3 (2,0 x 109/л) и показатели находятся в пределах стандартизированного нормального диапазона значений.

Коррекция дозы показана пациентам, также получающим лекарственные средства, вступающие в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие с препаратом Азалептол, такие как бензодиазепины или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Рекомендуется следующая дозировка.

Устойчивая к терапии шизофрения

Начальная доза

В 1-й день назначают 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 или 2 раза, и 1 или 2 таблетки 25 мг на 2-й день. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать постепенно на 25-50 мг/сут до достижения дозы 300 мг/сут в течение 2-3 недель. После этого при необходимости суточную дозу можно увеличить до 50-100 мг с интервалами 2 раза в неделю или, желательно, еженедельно.

Терапевтический диапазон

У большинства пациентов наступление антипсихотического эффекта можно ожидать при дозе 300-450 мг/сут, которую следует распределить на несколько приемов. У некоторых пациентов адекватными могут оказаться меньшие суточные дозы, в то время как другие могут потребовать до 600 мг/сут.

Общую суточную дозировку можно распределить на неравные дозы, наибольшую из них нужно принять перед сном.Максимальная доза

Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы; в таких случаях целесообразно постепенное увеличение дозы (т.е. прирост дозы не должен превышать 100 мг) до достижения 900 мг/сут. Увеличение количества нежелательных реакций (в том числе пароксизмов) возможно при дозах, превышающих 450 мг/сут.

Поддерживающая доза

После достижения максимального терапевтического эффекта, состояние многих пациентов можно эффективно поддерживать с помощью более низких доз препарата. Для этого рекомендуется постепенно снижать дозу препарата. Лечение следует проводить в течение не менее 6 месяцев. Если суточная доза не превышает 200 мг, может быть целесообразным однократный вечерний прием препарата.

Отмена терапии

В случае запланированного прекращения лечения Азалептолом рекомендуется постепенное снижение дозы в течение 1-2 недель. При необходимости резкой отмены препарата (например, из-за лейкопении) следует пристально наблюдать за пациентом из-за возможного обострения психотической симптоматики или симптоматики, связанной с холинергическим рикошет-эффектом (например, усиленное потоотделение, головные боли, тошнота, рвота и диарея).

Восстановление терапии

Если после последнего приема препарата Азалептол прошло более 48 часов, необходимо постепенное повторное введение препарата для достижения терапевтической дозы, чтобы минимизировать риск возникновения седации, пароксизма, ортостатической гипотензии и судорог. Важно также медленное титрование дозы, поскольку в противном случае у пациента может возникнуть передозировка.

Лечение следует повторно начать с дозы 12,5 мг (половина 25 мг таблетки), вводимой 1 или 2 раза в первый день. Если эта доза хорошо переносится, повышение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуществлять быстрее, чем рекомендуется для начального лечения. Однако, если у больного в начальный период лечения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но затем дозу препарата удалось успешно довести до терапевтической, повторное повышение дозы следует осуществлять очень осторожно.

Переход с предварительного лечения нейролептиками на терапию препаратом Азалептол

Как правило, Азалептол не следует назначать в сочетании с другими нейролептиками. Если лечение препаратом Азалептол необходимо начать пациенту, который уже проходит лечение нейролептиками перорально, рекомендуется, если возможно, сначала прекратить лечение другим нейролептиком, постепенно снижая дозу в течение одной недели. Лечение препаратом Азалептол может быть начато, как описано выше, не ранее чем через 24 ч после полного прекращения приема другого нейролептика.

Риск рецидива суицидальных попыток

Рекомендации по дозировке и способу применения такие же, как и при лечении стойкой к терапии шизофрении.Психотические расстройства в течение терапии болезни Паркинсона

Начальная доза не должна превышать 12,5 мг/сутки (половина 25 мг таблетки), принятая как разовая доза вечером. Дальнейшее увеличение дозы должно быть на 12,5 мг, с максимальным увеличением в 2 раза в неделю до 50 мг – дозы, которую следует достигать к концу 2-й недели. Общую суточную дозу следует принимать однократно вечером.

Средняя эффективная дозировка, как правило, составляет от 25 мг до 37,5 мг/сут. Если лечение в течение минимум одной недели в дозе 50 мг/сут не обеспечивает удовлетворительного терапевтического ответа, дозу можно осторожно увеличивать на 12,5 мг в неделю.

Дозу 50 мг/сут следует превышать только в исключительных ситуациях, а максимальная доза никогда не должна превышать 100 мг/сут.

Увеличение дозы следует ограничить или прекратить, если возникает ортостатическая гипотензия, чрезмерный седативный эффект или спутанность сознания. Артериальное давление необходимо контролировать в течение первых недель лечения.

Когда полная ремиссия психотической симптоматики длится не менее 2 недель, можно увеличить дозу нейролептика, если увеличение базируется на моторном статусе. Если этот подход приводит к рецидиву психотических симптомов, дозу Азалептола можно увеличить с приростами 12,5 мг/неделю до максимальной дозы 100 мг/сут, принимая в виде разовой дозы или в два приема.

Завершение терапии

Рекомендуется постепенное снижение дозы на 12,5 мг, по крайней мере, за 1 неделю (лучше – за 2 недели). Лечение следует прекратить при возникновении нейтропении или агранулоцитоза.В этой ситуации необходим тщательный психический контроль над пациентом, поскольку симптомы могут быстро восстановиться.

Применение пациентам пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с особо низкой дозы препарата (в 1-й день – 12,5 мг однократно) с последующим повышением дозы не более чем на 25 мг/сут.

 Рекомендуется начинать лечение с низкой дозы препарата (в 1-й день – 12,5 мг 1 раз в сутки) с последующим медленным и небольшим повышением дозы.

Применение пациентам с почечной недостаточностью

Для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью начальная доза препарата должна составлять в 1-й день - 12,5 мг 1 раз в сутки с медленным и небольшим повышением дозы.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью

Пациетам с печеночной недостаточностью следует применять препарат с осторожностью и регулярно мониторировать показатели функции печени.

Дети.

Безопасность и эффективность лечения Азалептолом для детей не установлены, поэтому препарат не следует применять детям.