АМБРОЛЕКС Р-Р Д/ИН 7,5МГ/МЛ 2МЛ №5 /T/

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛАЗОЛЕКС

(LASOLEKS)

Состав:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид;

1 мл раствора содержит амброксола гидрохлорида 7,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат (Е 330), динатрия фосфат додекагидрат (Е 339), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или желтоватая прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доклинические исследования выявили, что амброксола гидрохлорид, действующее вещество препарата Лазолекс, увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он также усиливает выделение легочного сурфактанта и стимулирует активность цилиарного эпителия. Эти действия приводят к улучшению выделения слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было продемонстрировано в ходе клинических фармакологических исследований. Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса способствуют выведению слизи и облегчают кашель.

Исследования in vitro продемонстрировали, что под влиянием амброксола гидрохлорида уменьшается количество цитокининов, а также количество циркулирующих и связанных с тканью мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток.

В ходе многих доклинических исследований также наблюдались антиоксидантные эффекты амброксола.

После применения амброксола гидрохлорида повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Амброксола гидрохлорид связывается с белками плазмы примерно на 90 % у взрослых и на 60-70 % у новорожденных. Препарат проникает через плацентарный барьер и достигает легких плода. Высокий объем распределения (410 л) указывает на большее накопление в тканях, чем в плазме, концентрация в тканях легких превышает соответствующий показатель в плазме крови с коэффициентом ≥ 17.

Метаболизм и выведение. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронидации и в меньшей мере - путем расщепления до дибромантраниловой кислоты (последняя составляет примерно 10 % дозы); также образуются другие незначительные метаболиты. Исследования микросом печени человека показали, что фермент СYР3А4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты. Через 3 дня после внутривенного введения 4,6 % дозы выводится в неизмененной форме, тогда как 35,6 % дозы выводится в конъюгированной форме с мочой.

Период полувыведения амброксола гидрохлорида из плазмы крови составляет примерно 10 часов.

У новорожденных после повторного внутривенного введения период полувыведения увеличивается примерно вдвое, указывая на уменьшение клиренса.

При тяжелых заболеваниях печени клиренс амброксола уменьшается на 20-40 %. При тяжелых нарушениях функции почек возможно накопление метаболитов амброксола, а именно - дибромантраниловой кислоты и глюкуронидов.

Амброксол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и экскретируется в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Для усиления продуцирования легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к амброксолу гидрохлориду или к другим компонентам препарата.

Особые меры безопасности.

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью протекания основного заболевания у пациентов или одновременным применением другого препарата. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, Лазолекс, раствор для инъекций, следует применять с осторожностью при нарушениях бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия).

Лазолекс, раствор для инъекций, следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени (а именно ‒ интервал между применением следует увеличить или дозу следует уменьшить).

Накопление метаболитов, которые образуются в печени, ожидается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

До сих пор не установлено клинически значимых взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение Лазолекса, раствора для инъекций, и средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска при применении.

Одновременный прием с антибиотиками (амоксициллин, доксициклин, цефуроксим, эритромицин) приводит к увеличению их концентрации в легочной ткани.

Особенности применения.

Если внутривенное введение осуществляется слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головная боль, повышенная утомляемость, истощение и чувство тяжести в ногах.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат Лазолекс, раствор для инъекций, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия).

Лазолекс следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, накопление метаболитов, которые образуются в печени, наблюдается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Очень редко развиваются тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса- Джонсона или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)), которые иногда возникали на фоне применения амброксола. Большинство этих случаев связаны с основным заболеванием или с одновременным применением другого препарата. При появлении каких-либо изменений со стороны кожи или слизистых оболочек применение амброксола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Лазолекс, раствор для инъекций, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применять недоношенным детям и новорожденным.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применять недоношенным детям и новорожденным.

Способ применения и дозы.

Доказано, что эффективной является общая суточная доза, которая составляет 30 мг амброксола гидрохлорида на 1 кг массы тела.

Дозу препарата применять в 4 приема путем медленной внутривенной инфузии; рекомендуется применять каждую отдельную дозу путем внутривенной инфузии с помощью помпового устройства для инфузий в течение не менее 5 минут.

Содержание 1-6 ампул следует развести в 250-500 мл физиологического раствора или раствора Рингера непосредственно перед применением. Полученный раствор для инфузий следует использовать в течение 6 часов после приготовления.

Продолжительность лечения ‒ 5 дней.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить 1 ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Дети.

Применяют недоношенным детям и новорожденным по показаниям.

Передозировка.

На данный момент нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, наблюдаемые при случайной передозировке или в случае медицинской ошибки, аналогичны известным побочным реакциям при применении в рекомендованных дозах и могут потребовать симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений была использована такая классификация:

Со стороны иммунной системы/со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: нечасто - эритема;

неизвестно - анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, зуд и другие реакции повышенной чувствительности, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто - сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость в горле;

неизвестно - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто - ринорея, диспноэ (как симптом реакции повышенной чувствительности).

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

нечасто - расстройства мочеиспускания.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата:

нечасто - повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой оболочки.

Срок годности.

2 года.

Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Лазолекс не следует смешивать с любыми лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Не следует смешивать с другими растворами, это приводит к образованию смесей с уровнем рН более 6,3, а также возможно выпадение в осадок амброксола гидрохлорида в виде свободного основания вследствие повышения уровня рН.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «НИКО».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61068, г. Харьков,

ул. Фесенковская, 4А

Тел.: +38 (095) 282-66-10

E-mail: office@nikopharm. com. ua