АЛЛЕРГОЛИК ТАБ П/О 5МГ №10 НДС

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АЛЕРГОЛИК

(ALERGOLIK)

Состав:

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код ATХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н₁-гистаминовых рецепторов. Сродство с Н₁-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не проявляет антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых цетиризина.

Абсорбция. Левоцетиризин быстро всасывается после применения внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100 %.

У 50 % больных действие препарата развивается через 12 минут после приема одноразовой дозы, а у 95 % – через 0,5-1 час. С_mах в сыворотке крови достигается через 50 минут после одноразового приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С_mах составляет 270 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг.

Распределение. Отсутствует информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В испытаниях на животных самая высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизируется около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации принимают участие многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т_1/2) составляет 7,9 +1,9 часа. Период полувыведения препарата короче у детей. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % применяемой дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9 % применяемой дозы препарата.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т_1/2 удлиняется (так, у больных, пребывающих на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составило < 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к какому-либо другому компоненту препарата, или к каким-либо производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования с левоцетиризином относительно взаимодействия не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многоразового введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира уменьшался на 11 % к параллельному введению цетиризина. Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует удерживаться от употребления алкоголя.

Наличие у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым и детям с 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от употребления пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей (см. ниже).

Для коррекции дозирования необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ_кр) пациента в мл/мин. КЛ_кр (мл/мин) рассчитывается по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) при помощи такой формулы:

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально, с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Длительность лечения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность симптомов заболевания составляет < 4 суток в неделю или в течение менее 4 недель) зависит от заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (длительность симптомов заболевания составляет > 4 суток в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не дает возможности проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в другой лекарственной форме.

Передозировка.

Симптомы: сонливость у взрослых, возбуждение и повышенная раздражительность, которая сменяется сонливостью, у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкая медикаментозная сыпь, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или по 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ЧАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.