Алердез сироп 0,5мг/мл 100мл

по медицинскому применению лекарственного средства

АЛЕРДЕЗ

(ALERDEZ)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина (в пересчете на 100% и сухое вещество);

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетат; сахароза; сорбит (Е 420); пропиленгликоль; натрия цитрат; кислота лимонная моногидрат; ароматизатор «Барбарис 502»; краситель «Желтый закат FСF» (Е 110); вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н₁- рецепторов, который не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина.

После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н₁-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминного действия, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;

• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

• продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

• адгезию и хемотаксис эозинофилов;

• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

• острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.

Безопасность применения дезлоратадина детям была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат применяли детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QT).

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата дезлоратадин в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически значимыми клиническими изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применения дезлоратадина 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT.

Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. В случае персистирующего аллергического ринита симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность дезлоратадина при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87 %) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена у около 8 % субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Этот факт считается на данный момент клинически нерелевантным.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой дезлоратадина была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

В фармакокинетических исследованиях в педиатрической популяции было выявлено, что показатели AUC и C_max дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таковым у взрослых, которые принимали дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Клинические характеристики.

Показания.

Для устранения симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель;

• крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином обнаружено не было.

В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Дезлоратадин не усиливает негативных эффектов этанола на психомоторные функции.

Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты исследований

Применение дезлоратадина необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предотвращать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения.

Дезлоратадин не предназначен для лечения анафилактической реакции. Пациентам, у которых развилась острая крапивница как часть анафилактической реакции вместе с респираторными и/или сердечно-сосудистыми симптомами, следует немедленно обратиться за экстренной медицинской помощью.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием препарата дезлоратадин следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с приступами судорог в личном или семейном анамнезе. Главным образом это касается маленьких детей, которые могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог при лечении дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином пациентов, у которых при применении препарата наблюдался приступ судорог.

У детей до 2 лет аллергический ринит особенно трудно отличить от других форм ринита. Следует обратить внимание на отсутствие инфекций верхних дыхательных путей или структурных аномалий с учетом анамнеза, имеющихся симптомов, физикального осмотра, результатов соответствующих лабораторных исследований и аллергологического обследования.

Препарат содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахаразо-изомальтазной недостаточностью. Также препарат содержит краситель «Желтый закат FСF», который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения дезлоратадина беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять его в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, применять его не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать внутрь независимо от приема пищи.

Дети в возрасте:

- 6 – 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

- 1 – 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

- 6 – 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Для правильного отмеривания дозы сиропа следует использовать вложенное в пачку дозирующее устройство (пипетка-дозатор, которая имеет мерные деления от 0,5 до 2,5 мл).

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина детям в возрасте до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 месяцев для лечения аллергического ринита.

Передозировка.

В случае передозировки принять стандартные меры, направленные на удаление неадсорбированного активного вещества, применить симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции.

Обычно дезлоратадин хорошо переносится, но иногда возможно возникновение побочных эффектов.

Дети. Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждение).

Метаболические расстройства и нарушения трофики: повышение аппетита.

Психические расстройства: галлюцинации.

Нервная система: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, головная боль.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия, брадикардия.

Пищеварительный тракт: сухость во рту, диарея, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.

Гепатобилиарная система: повышение активности печеночных ферментов, уровня билирубина в плазме крови, гепатит, желтуха.

Скелетно-мышечная система и соединительная ткань: миалгия.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, отек Квинке, одышку, зуд, сыпь и крапивница).

Кожа и подкожная клетчатка: реакции фоточувствительности.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, повышение температуры тела, астения.

Исследования: увеличение веса.

Срок годности. 2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 50 мл во флаконах, по 100 мл во флаконах или банках вместе с дозирующим устройством в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.