Алендон-10 таб 10мг №30

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування лікарського засобу

(Alendon-10

Alendon-70)

Склад:

діюча речовина: натрію алендронат;

1 таблетка містить натрію алендронату еквівалентно кислоті алендроновій 10 мг або 70 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон (К 30).

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 10 мг: білі або майже білі таблетки, круглі, пласкі.

таблетки 70 мг: білі або майже білі таблетки, овальної форми з тисненням «І» з одного боку та «29» з іншого боку.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток.

Код АТХ М05В А04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Натрію алендронат належить до групи амінобісфосфонатів. Є синтетичним аналогом природного пірофосфату. Пригнічує преципітацію кальцію фосфату, блокує його трансформацію в гідроксіапатит, затримує агрегацію кристалів апатиту з утворенням більш великих кристалів і прискорює зворотнє розчинення цих кристалів. Селективна дія обумовлена високим спорідненням бісфосфонатів із мінеральними компонентами кісток. Діє як ефективний негормональний специфічний інгібітор остеокластопосередкованої кісткової резорбції. Точні механізми цього процесу з’ясовані не до кінця. Відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки. Збільшує мінеральну щільність кісток хребта, таза тощо, сприяє формуванню кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою. Запобігає появі нових переломів кісток. Знижує рівень кальцію в сироватці крові за рахунок гальмування кісткової резорбції та зменшення вивільнення кальцію з кісткової тканини. Кальцієзнижувальна дія препарату, опосередкована за рахунок пригнічення остеокластів, спостерігається через 1-2 дні.

Фармакокінетика. Натрію алендронат всмоктується у шлунково-кишковому тракті на 25 %. Абсолютна біодоступність для таблеток (від 5 до 10 мг), прийнятих натще за 2 години до їди, становить 0,64 % (для жінок) і 0,59 % (для чоловіків). Біодоступність зменшується (приблизно на 40 %) при прийомі алендронату за півгодини – годину до звичайного сніданку. Біодоступність алендронату незначна при його прийомі разом з їжею чи протягом двох годин після їди. Сумісний прийом алендронату з напоями (в тому числі з мінеральною водою, кавою, апельсиновим соком) знижує його біодоступність на 60 %. Дослідження, проведені на лабораторних пацюках, показали, що при внутрішньовенному введенні в дозі 1 мг/кг алендронат тимчасово розподіляється у м’яких тканинах, але потім швидко перерозподіляється. Половина абсорбованої дози виводиться в основному нирками в незміненому вигляді протягом 72 годин, а решта накопичується в кістковій тканині на довгий час, елімінується дуже повільно внаслідок зв’язування з кістковою тканиною. Період напіввиведення алендронату з кісток становить декілька років.

Приблизно 78 % алендронату зв’язується з білками плазми крові і не метаболізується. Концентрація препарату в плазмі крові незначна (менше 5 нг/мл) і знижується на 95 % протягом 6 годин після внутрішньовенної інфузії.

Після одноразового внутрішнього введення 10 мг алендронату його нирковий кліренс становив 71 мл/хв, а системний кліренс не перевищував 200 мл/хв.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для таблеток по 10 мг.

· Лікування та профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі з метою запобігання переломам, у тому числі переломам стегна та хребта (компресійним переломам).

· Лікування остеопорозу у чоловіків з метою попередження переломів.

· Лікування та профілактика глюкокортикоїдного остеопорозу.

Для таблеток по 70 мг.

· Лікування постменопаузального остеопорозу. Препарат зменшує ризик вертебральних і стегнових переломів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до натрію алендронату або до будь-якого іншого компонента препарату; неможливість стояти або сидіти прямо протягом 30 хв після прийому препарату; гіпокальціємія; ураження стравоходу, яке ускладнює перистальтику, наприклад стриктури або ахалазія стравоходу; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 35 мл/хв); одночасне застосування інших бісфосфонатів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному прийомі кальцієві добавки, антациди та інші пероральні препарати можуть перешкоджати всмоктуванню Алендону. Тому пацієнти не повинні принаймні протягом години до і після прийому Алендону приймати будь-які інші пероральні препарати.

Спільне застосування гормонозамісної терапії (ГЗТ) (естроген ± прогестин) і Алендону вивчали у ході двох клінічних досліджень тривалістю один і два роки за участю жінок у пост менопаузі, хворих на остеопороз. Комбіноване застосування Алендону і ГЗТ призвело до більшого зростання кісткової маси та більш значущого зниження резорбції кісток порівняно із такими при застосуванні вищезазначених методів лікування окремо. У цих дослідженнях показники безпеки і переносимості комбінованої терапії відповідали аналогічним показникам при роздільному застосуванні цих методів лікування.

Рекомендується дотримуватись обережності при призначенні алендронату з аміноглікозидами, які знижують рівень кальцію в сироватці крові на тривалий час.

При лікуванні злоякісної гіперкальціємії призначення тіазидів, які зменшують втрати кальцію з сечею, може послабити кальцієзнижувальний ефект натрію алендронату.

Спеціальних досліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили.

Особливості застосування.

Алендон, як і інші бісфосфонати, може спричинювати місцеве подразнення слизової оболонки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

У пацієнтів, які отримували лікування натрію алендронатом, спостерігалися побічні реакції з боку стравоходу, такі як езофагіт, виразка стравоходу та ерозія стравоходу, які зрідка супроводжуються стенозом стравоходу. У деяких випадках вони були тяжкими і вимагали госпіталізації. Зважаючи на це, лікарі повинні бути особливо уважні до будь-яких ознак і симптомів, які вказують на можливі реакції з боку стравоходу, а пацієнтів потрібно попередити про необхідність припинити прийом натрію алендронату та звернутися до лікаря у разі появи симптомів захворювання стравоходу (таких як дисфагія, біль при ковтанні або за грудниною, поява або посилення печії).

Ризик тяжких побічних реакцій з боку стравоходу, напевно, вищий у пацієнтів, які лежать після прийому натрію алендронату і/або які не можуть запити його повною склянкою води, і/або які продовжують приймати Алендон після появи симптомів, що вказують на подразнення стравоходу. Тому дуже важливо, щоб пацієнт уважно ознайомився з інструкцією з прийому препарату.

Зважаючи на можливий подразнюючий вплив Алендону на слизову оболонку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту та погіршення основного захворювання, Алендон слід призначати з обережністю пацієнтам із загостреннями захворювань верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, таких як дисфагія, хвороби стравоходу, гастрит, дуоденіт або виразки.

Пацієнтам не слід жувати або смоктати таблетку через можливість появи виразки ротоглотки. Пацієнтів слід особливо застерегти проти прийому Алендону перед сном або до ранкового підйому з ліжка. Пацієнти повинні знати, що недотримання цих інструкцій може підвищити ризик захворювань стравоходу.

Пацієнтів слід попередити, що при випадковому пропуску прийому препарату у дозуванні один раз на тиждень вони повинні прийняти одну таблетку зранку наступного дня. Не слід приймати дві таблетки за один день, але в подальшому потрібно продовжувати приймати по одній таблетці у той день тижня, який був обраний для прийому від самого початку лікування.

Алендон не рекомендують пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 35 мл/хв (див. «Спосіб застосування та дози»).

Хворим з факторами ризику виникнення остеонекрозу щелепи (такими як рак, хіміотерапія, променева терапія, кортикостероїди, невідповідна гігієна ротової порожнини, паління, пародонтоз, остеопороз) необхідно пройти огляд порожнини рота з відповідною профілактичною стоматологічною допомогою перед початком лікування бісфосфонатами. Під час лікування таким хворим необхідно по можливості уникати інвазивних стоматологічних втручань. У хворих, у яких розвивається остеонекроз щелепи під час проведення лікування бісфосфонатами, стоматологічні хірургічні втручання можуть тільки погіршити стан. Для хворих, яким необхідне стоматологічне втручання, немає додаткових даних про те, що відміна бісфосфонатів могла б зменшити ризик остеонекрозу щелепи.

Слід брати до уваги також інші причини остеопорозу, крім дефіциту естрогенів, віку та застосування глюкокортикоїдів.

До початку лікування Алендоном необхідно компенсувати гіпокальціємію (див. «Протипоказання»). Інші порушення обміну мінеральних речовин (такі як нестача вітаміну D) також повинні бути усунені. У пацієнтів із цими станами під час лікування Алендоном слід контролювати рівень кальцію в сироватці і симптоми гіпокальціємії. Зважаючи на те, що Алендон збільшує вміст мінеральних речовин у кістках, можливе невелике безсимптомне зниження рівня кальцію і фосфатів у сироватці, особливо у пацієнтів із захворюванням кісток при хворобі Педжета, в яких обмінні процеси у кістках були значно підвищені до початку терапії, а також у пацієнтів, які отримують глюкокортикоїди та в яких всмоктування кальцію може бути зниженим.

Забезпечення достатнього надходження кальцію і вітаміну D в організм є особливо важливим для пацієнтів із захворюванням кісток при хворобі Педжета та для пацієнтів, які отримують глюкокортикоїди.

У зв’язку з можливими двобічними переломами проксимального відділу стегна при тривалому прийомі препарату (більше 18 місяців) необхідно у разі їх виникнення досліджувати контралатеральну стегнову кістку. Також унаслідок можливого недостатнього зрощення таких переломів рекомендується припинити терапію бісфосфонатами до обстеження хворого і продовжити її залежно від оцінки співвідношення ризик/користь застосування для хворого.

Застосування пацієнтам літнього віку

У клінічних дослідженнях вікових відмінностей профілю ефективності або безпеки Алендону не спостерігали.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не спостерігалося впливу на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Проте певні побічні реакції, про які повідомляється при застосуванні препарату, можуть вплинути на здатність деяких хворих керувати транспортними засобами або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Загальні рекомендації щодо прийому таблеток, що містять кислоту алендронову.

Таблетку необхідно приймати з повною склянкою води (за виключенням мінеральної) щонайменше за 30 хвилин перед денним першим прийомом їжі, напоїв або інших лікарських засобів. Інші напої (включаючи мінеральну воду), їжа і деякі лікарські препарати можуть сприяти зменшенню всмоктування алендронату.

Щоб полегшити потрапляння препарату у шлунок і, таким чином, зменшити його подразнювальний вплив на слизову оболонку ротової порожнини, глотки та стравоходу, необхідно:

- приймати препарат, запиваючи склянкою води (не менше 200 мл), вранці після пробудження;

- не розжовувати таблетку через можливість виникнення виразок ротової порожнини та глотки;

- перший денний прийом їжі – лише через 30 хвилин після прийому таблетки;

- після прийому таблеток пацієнтам не слід лежати щонайменше 30 хвилин;

- препарат не можна приймати перед сном або до ранкового підйому з ліжка.

Додатково необхідно приймати кальцій та вітамін D, якщо прийому цих речовин з їжею недостатньо. Інтервал між прийомом Алендону та інших препаратів, призначених для внутрішнього застосування, повинен становити 1 годину.

Тривалість лікування визначає лікар на основі періодичного огляду та визначення стану пацієнта, а також індивідуальної переносимості лікування.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Немає необхідності коригувати дозу для хворих літнього віку.

Ниркова недостатність.

Для хворих, кліренс креатиніну у яких більше 35 мл/хв, немає необхідності коригувати дозу.

Таблетки по 10 мг

- Лікування та профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі з метою запобігання переломам, у тому числі переломам стегна та хребта (компресійним переломам).

Рекомендована доза − 1 таблетка 10 мг 1 раз на добу.

Додатково необхідно приймати кальцій та вітамін D, якщо прийому цих речовин з їжею недостатньо.

- Лікування остеопорозу у чоловіків з метою попередження переломів.

Рекомендована доза − 1 таблетка 10 мг 1 раз на добу.

Додатково необхідно приймати кальцій та вітамін D, якщо прийому цих речовин з їжею недостатньо.

- Лікування та профілактика глюкокортикоїдного остеопорозу.

Рекомендована доза − 1 таблетка 10 мг 1 раз на добу.

Додатково необхідно приймати кальцій та вітамін D, якщо прийому цих речовин з їжею недостатньо.

Таблетки по 70 мг

- Лікування постменопаузального остеопорозу. Препарат зменшує ризик вертебральних і стегнових переломів.

Рекомендована доза − 1 таблетка 70 мг 1 раз на тиждень.

Додатково необхідно приймати кальцій та вітамін D, якщо прийому цих речовин з їжею недостатньо.

Слід приймати препарат в один і той же самий день тижня. При випадковому пропуску прийому препарату необхідно прийняти 1 таблетку вранці наступного дня. Надалі продовжувати прийом як зазвичай: наступну таблетку застосовувати в той день, який був обраний для прийому з самого початку лікування.

Дія препарату при лікуванні остеопорозу, спричиненого кортикостероїдами, не досліджувалася.

Діти.

Препарат не застосовують дітям (віком до 18 років).

Передозування.

Симптоми: гіпокальціємія, гіпофосфатемія, розлад функції шлунка, печія, езофагіт, гастрит або виразка шлунка.

Лікування: для зв’язування алендронату потрібно випити молоко або прийняти антациди. У зв’язку з ризиком подразнення стравоходу не слід викликати блювання, пацієнтові також необхідно зберігати вертикальне положення.

Побічні реакції.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, вертиго, порушення смаку (незвичний присмак у роті після прийому препарату).

З боку органів зору: увеїт, склерит, епісклерит.

З боку травного тракту: біль у животі, диспепсія, запор, діарея, метеоризм, виразки слизової оболонки ротової порожнини, глотки та стравоходу, дисфагія, напруження стінки черевної порожнини, регургітація шлункового вмісту, нудота, блювання, гастрит, езофагіт, ерозія стравоходу, стриктури стравоходу, перфорація, виразка, кровотеча травного тракту (у тому числі ротової порожнини, глотки, стравоходу, шлунка), мелена.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, кропив’янка, свербіж, еритема (почервоніння), висипання, що посилюються під впливом світла, окремі випадки тяжких шкірних реакцій, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, випадання волосся (алопеція).

З боку кістково-м’язової системи: біль у кістках, м’язах чи суглобах, остеонекроз, переломи стегнової кістки, набряки суглобів.

Метаболічні порушення: симптоматична гіпокальціємія, часто у зв’язку з наявністю провокуючих факторів.

Загальні розлади: скороминучі симптоми (біль у м’язах, нездужання, гарячка), які виникають зазвичай на початку лікування, астенія, периферичні набряки.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк.

Лабораторні показники: гіпокальціємія, гіпофосфатемія (при лікуванні Алендоном-10 на добу).

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ºС. У недоступному для дітей місці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Мікро Лабс Лімітед/

Micro Labs Limited.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

92, Сіпкот Індастриал Комплекс, Хосур, Таміл Наду, ІН-635 126, Індія.