Табекс таб п/о 1.5мг №100

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТАБЕКС^®

(TABEX^®)

Состав:

действующее вещество: цитизин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цитизина 1,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, кальция сульфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

пленочное покрытие: опадрай ІІ коричневый 85G 265001 [частично гидролизованный поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, лецитин, тальк, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172)].

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 5,5 мм, с гравировкой на одной стороне таблетки, бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Лекарственные средства, применяющиеся при никотиновой зависимости.

Код АТХ N07B А04.

Фармакологические свойства.

Механизм действия.

Цитизин – алкалоид, который получают из растения Cytisus Laburnum.

Имеет химическую структуру, сходную с таковой никотина и лобелина. Селективно и конкурентно связывается с рецепторами, обладая частичной агонистической активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и, в частности, высокой аффинностью к подтипу α4β2. Таким образом, предотвращает связывание никотина с α4β2-рецепторами и стимуляцию центральной мезолимбической дофаминовой системы, связанной с механизмами никотиновой зависимости, благодаря способности никотина активировать эти рецепторы.

Фармакодинамика.

Эффект лекарственного средства заключается в возбуждении ганглиев вегетативной нервной системы, возбуждении дыхания рефлекторным путем, выделении адреналина из медуллярной части надпочечников, повышении артериального давления. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, но с намного меньшей токсичностью и большим терапевтическим эффектом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что приводит к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости.

Фармакокинетика.

Всасывание: цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Максимальная плазменная концентрация 15,55 нг/мл достигается в пределах 0,92 часа.

Распределение: нет данных об объеме распределения у людей.

Биотрансформация и выведение: цитизин не метаболизируется в организме. До 64 % примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 часов. Период полувыведения составляет приблизительно 4 часа. Среднее время удержания цитизина в организме составляет приблизительно 6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

При хроническом никотинизме – для отвыкания от курения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному или к любому из вспомогательных веществ, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, сердечная аритмия, недавно перенесенное цереброваскулярное заболевание, атеросклероз, тяжелая артериальная гипертензия, беременность и кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При табакокурении наблюдается повышенная активность CYP1A2. После прекращения табакокурения активность этого изофермента может уменьшиться, что может вызвать увеличение плазменных концентраций лекарственных препаратов, которые метаболизируются CYP1A2, как например теофиллин, ропинирол, клозапин и оланзапин. В этих случаях могут усилиться их побочные действия, так как эти лекарственные препараты обладают малой терапевтической широтой.

При одновременном применении препарата Табекс^® с холиномиметиками и антихолинэстеразными лекарственными средствами возможно усиление холиномиметических побочных действий.

Одновременное применение с антигиперлипидемическими лекарственными препаратами (статинами) повышает риск появления миалгии.

Одновременное применение препарата Табекс® с антигипертензивными лекарственными препаратами может ослабить их эффект.

Особенности применения.

Табекс^® необходимо применять только в случае, когда пациент намеревается серьезно отказаться от курения. Применение препарата и одновременное курение могут привести к усилению побочных действий никотина (к никотиновой интоксикации).

Нет достаточного клинического опыта применения препарата Табекс^® больным с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, цереброваскулярными заболеваниями, облитерирующими артериальными заболеваниями, гипертиреоидизмом, пептической язвой желудка, сахарным диабетом, почечной или печеночной недостаточностью. Этим категориям больных препарат следует назначать только после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск.

Из-за отсутствия соответствующих исследований по безопасности применения препарата пациентам с некоторыми формами шизофрении, пациентам с хромаффинными опухолями надпочечника и гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Нет достаточного клинического опыта относительно безопасного применения препарата Табекс^® детям (младше 18 лет) и пожилым людям (старше 65 лет), поэтому не рекомендуется его применение этим возрастным группам.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение лекарственного средства противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение препарата Табекс^® обычно не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая, что у чувствительных пациентов при применении препарата изредка могут возникать побочные реакции (сонливость, головокружение) во время приема препарата, в начале лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Лекарственное средство применять по следующей схеме: с 1-го по 3-й день – по 1 таблетке каждые 2 часа (6 таблеток в сутки). В то же время постепенно уменьшать количество выкуренных сигарет. Если результат неудовлетворительный, лечение прекращается и может быть возобновлено через 2-3 месяца. При положительном эффекте лечение продолжать по следующей схеме:

с 4-го по 12-й день – по 1 таблетке каждые 2,5 часа (5 таблеток в сутки);

с 13-го по 16-й день – по 1 таблетке каждые 3 часа (4 таблетки в сутки);

с 17-го по 20-й день – по 1 таблетке каждые 5 часов (3 таблетки в сутки);

с 21-го по 25-й день – по 1-2 таблетки в сутки.

Таблетки принимать целыми, запивая достаточным количеством жидкости.

Окончательное прекращение курения должно произойти к пятому дню с начала лечения. После завершения курса лечения пациент должен проявить волю и не разрешать себе выкуривать ни одной сигареты.

Продолжительность лечения (согласно схеме).

Пациенты старше 65-летнего возраста

Не рекомендуется применять препарат этой возрастной группе пациентов.

Дети.

Не применять детям.

Передозировка.

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, обильное потоотделение, тремор, нарушение зрения, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка; если пациент находится в сознании – инфузионное введение водно-солевых растворов; применение противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств. Наблюдать за дыханием, артериальным давлением и частотой сердечных сокращений.

Побочные реакции.

Препарат обычно хорошо переносится. Редко возможно возникновение побочных эффектов от слабой до умеренной выраженности. Большинство из них проявляются в начале лечения и исчезают в ходе лечения. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.

Со стороны эндокринной системы: усиленное потоотделение, снижение массы тела.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердца: тахикардия, пальпитации.

Со стороны сосудов: незначительное повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея, боли в верхней части живота, диспепсия, рвота.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгии.

Общие расстройства: боли в грудной клетке.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги, при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

20 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВдХ пленки и алюминиевой фольги.

5 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производители.

Разрешение на выпуск серии:

АО «Софарма».

ПАО «Витамины».

Местонахождение производителей и их адреса мест осуществления деятельности.

АО «Софарма»

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

ПАО «Витамины»

Украина, 20300, Черкасская область, г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.