Сульфадимезин таб 0,5 №10

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

(SULFADIMEZIN)

Состав:

действующее вещество: сульфадимидин;

1 таблетка содержит сульфадимидина 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, скошенными краями и риской, белого или слегка желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Сульфонамиды короткого действия. Сульфадимидин. Код АТХ J01E В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульфадимезин − сульфаниламидный препарат короткого действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, холерного вибриона, возбудителей газовой гангрены, сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, чумы, а также хламидий, актиномицетов, возбудителей токсоплазмоза. Действует бактериостатически. Механизм действия связан с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Фармакокинетика.

Быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тонком кишечнике), на 75-86 % связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в т.ч. легкие, ликвор), быстро выводится из организма, период полувыведения составляет 7 часов; элиминация осуществляется преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. В печени подвергается биотрансформации (ацетилированию), ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при подщелачивании мочи.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

· инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхит, пневмония, ангина, гайморит, отит);

· воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей;

· инфекции кожи и мягких тканей (раневая инфекция, пиодермия, рожистое воспаление);

· гонорея, трахома;

· шигеллез;

· токсоплазмоз.

Противопоказания.

· Повышенная чувствительность к сульфадимидину или к другим компонентам препарата;

· наличие в анамнезе токсико-аллергических реакций на другие сульфаниламиды или их производные;

· системные заболевания крови, угнетение костно-мозгового кроветворения, в т.ч анемия, лейкопения;

· выраженные нарушения функции печени и/или почек, почечная и/или печеночная недостаточность;

· острая порфирия;

· гипертиреоз;

· азотемия;

· дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Циклоспорин − возможно снижение плазменных концентраций последнего; повышенный риск развития нефротоксичности.

Антитромботические средства, антикоагулянты непрямого действия (в том числе фениндион, варфарин) − при одновременном применении усиливается их антикоагулянтное действие.

Общие анестетики (тиопентал) − усиление эффектов тиопентала.

Производные пиразолона, индометацин и салицилаты: усиление активности и токсичности сульфаниламидов.

Другие нестероидные противовоспалительные средства, производные сульфонилмочевины (в т.ч. пероральные противодиабетические средства), фенитоин − возможно повышение их концентрации в плазме крови, усиление терапевтического действия и повышение риска развития побочных эффектов. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы этих препаратов, в т.ч. пероральных противодиабетических средств.

Клозапин и другие потенциально гематотоксические препараты (например, хлорамфеникол, тиамазол, мерказолил) − повышается риск гематотоксичности, в т.ч. агранулоцитоза, лейкопении. Следует избегать их одновременного применения с сульфаниламидами.

Гексаметилентетрамин (уротропин), высокие дозы аскорбиновой кислоты, диуретики − повышенный риск развития кристаллурии. Не рекомендуется совместное применение.

Эритромицин, линкомицин, тетрациклин, триметоприм, пириметамин – взаимное усиление антибактериальной активности, расширение спектра действия. Риск панцитопении и мегалобластной анемии при одновременном применении с пириметамином (возрастает ингибирование синтеза фолиевой кислоты).

Фолиевая кислота, бактерицидные антибиотики (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины), рифампицин − снижается эффективность сульфадимидина.

Метотрексат − сульфаниламиды повышают токсичность метотрексата.

Препараты ПАСК, барбитураты, местные анестетики (бензокаин, тетракаин, прокаин), препараты, содержащие парааминобензойную кислоту − снижение антимикробной активности сульфадимидина. Существует повышенный риск развития метгемоглобинемии при одновременном применении сульфаниламидов с прилокаином.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы − при одновременном применении снижается их контрацептивное действие. Следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения и в течение 7 дней после прекращения лечения сульфаниламидами.

Пероральная вакцина против тифа − сульфаниламиды как антибактериальные препараты инактивируют вакцину. Применение антибактериальных препаратов следует избегать в течение 3 дней до и после пероральной вакцинации.

Антациды − всасывания сульфадимидина в кишечнике снижается под их влиянием.

Диагностические тесты: сульфаниламиды могут быть причиной ложноположительного результата теста Бенедикта при определении глюкозы в моче; могут влиять на результаты теста на определение уробилиногена мочи.

Особенности применения.

Учитывая сходство химической структуры, сульфаниламиды нельзя применять лицам с повышенной чувствительностью к фуросемиду, тиазидным диуретикам, ингибиторам карбоангидразы и производным сульфонилмочевины.

Сульфаниламиды, включая сульфадимидин, не применяют для лечения инфекционных заболеваний, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не способствуют его эрадикации и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.

Летальные случаи, обусловленные применением сульфаниламидов, наблюдались крайне редко, возникали вследствие серьезных побочных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и другие патологические состояния со стороны системы крови.

Прием сульфаниламидов необходимо прекратить при появлении первых высыпаний на коже и/или слизистых оболочках или при любых других признаках негативной реакции. В очень редких случаях после появления сыпи на коже могут развиться тяжелые побочные реакции. Пациенты должны быть проинформированы о признаках синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза и о необходимости немедленного и окончательного прекращения лечения сульфаниламидами при первых их проявлениях. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза приходится на первые недели лечения. Лучшие результаты в лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза связаны с ранней диагностикой и немедленным прекращением приема подозреваемого препарата. Немедленная отмена препарата связана с лучшим прогнозом. Если у пациента развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при лечении сульфаниламидами, в т.ч. сульфадимидином, любые препараты, содержащие сульфаниламиды, не должны повторно применяться этим пациентом на протяжении всей его жизни.

Гематологические расстройства также требуют немедленного прекращения лечения сульфаниламидами навсегда. Сыпь, боль в горле, повышение температуры, боль в суставах, бледность кожи, пурпура или желтуха могут быть ранними признаками серьезной патологической реакции со стороны системы крови при применении сульфаниламидов, включая сульфадимидин.

Риск возникновения псевдомембранозного колита, который может варьировать от легких форм до угрожающих жизни, существует при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе и сульфаниламидов (в результате чрезмерного роста Clostridium difficile). Поэтому важно рассматривать возможность этого осложнения у пациентов с диареей для определения дальнейшей тактики лечения.

Сульфаниламиды, в том числе сульфадимидин, следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек, печени, с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, пациентам с сахарным диабетом (сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови). Если возможно, следует избегать назначения сульфаниламидов пациентам старше 65 лет в связи с повышенным риском тяжелых побочных реакций.

При лечении препаратом, особенно длительном, необходимо проводить систематический контроль состояния функции почек (клиренс креатинина), печени (уровень сывороточных трансаминаз), картины периферической крови (общий анализ крови, уровень тромбоцитов, ретикулоцитов), уровень глюкозы в крови.

Пациентам следует потреблять достаточное количество жидкости для поддержания высокого диуреза (минимум 1200 мл/сутки) для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза. С этой же целью при необходимости сульфадимидин можно назначать в сочетании с препаратами, ощелачивающими мочу.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития реакций фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать режим дозирования, не пропускать прием. В случае пропуска дозы не удваивать следующую дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата женщинам в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения сульфадимидином возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, судороги, сонливость, галлюцинации.

Способ применения и дозы.

Сульфадимезин принимать внутрь.

Средние дозы для взрослых − 2 г (4 таблетки) на первый прием, затем – по 1 г (2 таблетки) 4-6 раз в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая − 2 г, суточная − 7 г.

Детям с 3 лет назначать 0,1 г/кг массы тела на первый прием, затем – по 0,025 г/кг массы тела каждые 4-6-8 часов.

При лечении шигеллеза препарат назначать взрослым по схеме:

1-2-й день − по 1 г 6 раз в сутки (каждые 4 часа);

3-4-й день − по 1 г 4 раза в сутки (каждые 6 часов);

5-6-й день − по 1 г 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Всего на курс лечения − 25-30 г препарата.

После 5-6-дневного перерыва следует назначать второй курс терапии:

1-2-й день − по 1 г 5 раз в сутки (каждые 4 часа, а ночью − через 8 часов);

3-4-й день − по 1 г 4 раза в сутки (ночью не принимать);

5-й день − по 1 г 3 раза в сутки.

В течение второго курса принимают 21 г Сульфадимезина. При легком течении шигеллеза дозу можно уменьшить до 18 г.

Дозы для лечения шигеллеза у детей с 3 лет: разовая доза − от 0,4 г до 0,75 г, которую следует принимать 4 раза в сутки. Препарат необходимо принимать в течение 5-7 дней. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48-72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения выздоровления результатами бактериологического анализа.

Дети.

Препарат применять детям с 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: анорексия, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Возможны гипертермия, гематурия, кристаллурия. Патологические изменения крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются более поздними проявлениями передозировки. Возможно развитие метгемоглобинемии.

Лечение: немедленное прекращение приема препарата, промывание желудка, показан усиленный питьевой режим растворов, ощелачивающих мочу; при снижении диуреза и нормальной функции почек − внутривенное введение растворов. В дальнейшем − лечение симптоматическое.

При подтверждении метгемоглобинемии показано внутривенное введение 1 % метиленового синего.

Перитонеальный диализ не эффективный, гемодиализ лишь умеренно эффективен в лечении передозировки сульфаниламидов.

Побочные реакции.

Возможны такие же побочные реакции, как и при применении других сульфаниламидов.

Пищеварительная система: боль в области живота, диспептические явления, в том числе тошнота, рвота, диарея, анорексия; стоматит, сиалоаденит, панкреатит, псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарная система: повышение сывороточных уровней печеночных трансаминаз, гепатомегалия, изредка желтуха, гепатит, возможен гепатонекроз.

Нервная система: головная боль, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксию, доброкачественную внутричерепную гипертензию, судороги, головокружение, вертиго, сонливость/бессонница, чувство усталости, периферические или оптические нейропатии, шум в ушах.

Психические расстройства: депрессия, психозы, галлюцинации.

Имунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. зуд, кожные высыпания (включая крапивницу), медикаментозная лихорадка, озноб, реакции фотосенсибилизации, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, мультиформная эритема, эритродермия, фиксированная медикаментозная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточноподобный синдром, периорбитальный отек, анафилактические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, очень редко − анафилактический шок. Кроме того, сообщалось о случаях развития аллергического миокардита, узелкового периартериита, системной красной волчанки/ волчаночноподобного синдрома.

Кровь и лимфатическая система: очень редко − агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, острая гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пурпура, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Мочевыделительная система: кристаллурия (возможно, с поясничной болью, гематурией, олигурией, анурией), уменьшить риск которой возможно при применении препарата с достаточным количеством жидкости, лечится подщелачиванием мочи; нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность. Повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови.

Эндокринная система: гипотиреоидизм, гипогликемия.

Респираторная система: кашель, боль в горле, одышка, легочные эозинофильные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Другое: тахикардия, артерииты, васкулиты, боли в суставах, мышечные боли.

При появлении побочных реакций следует немедленно прекратить прием препарата.

Срок годности. 5 лет.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 º С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «Агрофарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 08200, Киевская обл., г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.