Кетотифен софарма таб 1мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

КЕТОТИФЕН СОФАРМА

(KETOTIFEN SOPHARMA)

Состав:

действующее вещество: кетотифена гидрофумарат;

1 таблетка содержит кетотифена гидрофумарата 1,38 мг, что эквивалентно кетотифену 1 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки с фаской, с делительной риской с одной стороны, диаметром 7 мм, от белого до белого с серым оттенком цвета; без запаха.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06А Х17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и имеет выраженный антигистаминный эффект. Он принадлежит к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Механизм его действия связан с подавлением выделения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, с блокированием гистаминовых Н₁-рецепторов и подавлением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (platelet-activating factor – тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предупреждает их появление и ведет к сокращению их длительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают. Благоприятно влияет на выделение мокроты.

Фармакокинетика.

Резорбция: характеризируется почти полной резорбцией из желудочно-кишечного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая составляет 2 мг.

Распределение: связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75 %. Объем распределения – 2,7 л/кг.

Метаболизм: приблизительно 60 % принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до таких метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен), нор-кетотифен (с фармакологи-ческой активностью, подобной к активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидроксикетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса.

Выведение: выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным – 21 час. Около 1 % вещества выделяется в неизмененном виде с мочой в пределах 48 часов, а 60-70 % – в форме метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

· Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

· При симптоматическом лечении аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития обратимой тромбоцитопении) до того времени, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратной тромбоцитопении. Таким больным рекомендуется следить за количеством тромбоцитов.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, подавляющих центральную нервную систему (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Во время лечения кетотифеном следует избегать употребления алкоголя, так как этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Особенности применения.

Препарат неэффективный при лечении острой аллергической реакции и не применяется для купирования приступов удушья при астме (астматических приступов).

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического применения.

Нормализация функции гипофиз-надпочечниковой системы может длиться до одного года, поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительное время.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

В очень редких случаях во время лечения кетотифеном есть сообщения о появлении судорог. Так как кетотифен понижает судорожный порог, его следует применять с особой осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе. При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача, учитывая возможность возникновения судорог.

Кетотифен следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, потому что он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10-14 дней до проведения кожных тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение кетотифеном, дозу постепенно уменьшать в течение 2-4 недель, чтобы избежать повторного возникновения симптомов астмы.

Следует быть осторожным при применении кетотифена пациентам с нарушениями функции печени.

Принимая во внимание, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может вызвать тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или внимательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.

Пшеничный крахмал в составе таблетки может содержать только следы глютена и считается безопасным для пациентов, больных целиакией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Во время исследований на животных не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия кетотифена. Контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводили. В период беременности кетотифен противопоказан для применения в I триместре беременности. В II и III триместре беременности его следует назначать только после строгой оценки наличия прямых показаний, в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в молоко матери, поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения препарат Кетотифен Софарма может замедлить скорость реакций, что требует от больного повышенной осторожности во время управления транспортными средствами и работы с автоматизированными механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимать внутрь во время еды, запивая водой.

Дозировка

Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки и постепенно увеличивая ее до достижения терапевтической дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличивать до 4 мг (4 таблетки) по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении более высокой дозы можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Дети:

Дети от 6 месяцев до 3-летнего возраста: применять кетотифен в другой лекарственной форме (сироп).

Дети старше 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Длительность лечения

Лечение длительное, при этом терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение должно длиться не меньше 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшения самочувствия в первые недели.

Сопровождающая бронходилатирующая терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататоров.

Прекращение терапии

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, на протяжении 2-4 недель, чтобы избежать риска рецидивов астматических симптомов.

Пациенты пожилого возраста.

Нет особых требований для пациентов пожилого возраста.

Дети.

Применять детям старше 3-х лет.

Результаты клинических наблюдений подтверждают фармакокинетические особенности и показывают, что детям может быть необходима более высокая доза в мг/кг, чем взрослым, для получения оптимальных результатов. Более высокие дозы переносятся также хорошо, как и более низкие.

Передозировка.

Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость до выраженной седации, спутанность сознания, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, у детей – гипервозбудимость или судороги, обратимая кома. Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции дыхательного центра, нистагм.

В случае возникновения вышеуказанных симптомов пациента необходимо тщательно обследовать.

Лечение: общие меры по удалению нерезорбированного количества лекарственного препарата из пищеварительного тракта: вызвать рвоту, промыть желудок. Прием активированного угля может иметь благоприятное действие. При необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Побочные реакции.

Нижеописанные побочные реакции классифицированы по органам и системам и по частоте. Побочные реакции классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 и <1/10), нечасто (³ 1/1 000 и <1/100), редко (³ 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).

Инфекции и инвазии:

нечасто – цистит.

Со стороны иммунной системы:

очень редко – тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; с неизвестной частотой – кожные высыпания.

Со стороны обмена веществ и питания:

редко – увеличение массы тела вследствие повышения аппетита.

Психические нарушения:

часто – психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность; с неизвестной частотой – дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы:

нечасто – головокружение; редко – седативный эффект; очень редко – судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто – сухость во рту; с неизвестной частотой – боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы:

очень редко – повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

с неизвестной частотой – дизурия.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки/алюминиевой фольги, по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «Софарма».

ПАТ «Витамины».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

АО «Софарма»

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

ПАО «Витамины»

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.