Налбуфин-Фармекс р-р д/ин 10мг/мл амп 2мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НАЛБУФИН-ФАРМЕКС

(NALBUPHIN-PHARMEX)

Состав:

действующее вещество: nalbuphine hydrochloride;

1 мл раствора содержит налбуфина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код АТХ N02А F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Налбуфин – опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, влияя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, имеет седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при внутримышечном – через 10-15 минут. Максимальный эффект – через 30-60 минут, продолжительность действия – 3-6 часов.

Фармакокинетика.

Препарат обладает быстрым обезболивающим действием. Время достижения Сmax при внутримышечном введении – 0,5-1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве – с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения – 2,5-3 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии; для снижения боли в перед- и послеоперационный период; обезболивание во время родов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к налбуфину гидрохлориду или любому из компонентов препарата.

Не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении центральной нервной системы, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном отравлении, алкогольном психозе, явном нарушении функции печени и почек.

Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметиков.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Под тщательным присмотром и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует употреблять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления аналгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Совместное применение противопоказано. Алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол – наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта вследствие блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Совместное применение не рекомендуется. Алкоголь – повышение седативного эффекта морфоанальгетиков. Ухудшение внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью:

- с другими анальгетиками морфийного типа (противокашлевыми средствами или при заместительной терапии), бензодиазепинами, барбитуратами – растет риск угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу в случае передозировки;

- с другими депресантами центральной нервной системы: другими морфиноанальгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), антигистаминными (Н₁) средствами, снотворными средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом баклофеном – усиливается угнетение центральной нервной системы.

Особенности применения.

У больных, страдающих наркоманией, препарат может вызывать острый приступ абстиненции. Возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения совместно с другими производными морфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбуфин-Фармекс в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.

Налбуфин-Фармекс следует с осторожностью применять женщинам с раскрытием шейки матки 4 см. В таком случае препарат следует применять исключительно внутримышечно. После применения препарата матери следует проводить постоянный мониторинг следующих показателей у новорожденных: угнетение дыхания, апноэ, брадикардия, аритмия.

Препарат содержит 6,6 мг натрия в каждом шприце. Это следует учитывать при применении пациентам, находящимся на жесткой диете с низким содержанием натрия. Налбуфин-Фармекс обладает умеренной способностью вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

При печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снизить дозу препарата.

У морфинзависимых лиц или пациентов, прошедших курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистического свойства налбуфина гидрохлорида.

Налбуфина гидрохлорид следует применять с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, паралитической кишечной непроходимостью, желчными коликами, эпилепсией и гипотиреозом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя назначать в период беременности или кормления грудью. Препарат применять только во время родов для обезболивания.

Следует избегать применения налбуфина в период беременности высокого риска, в частности, в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозирование должно соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме следует вводить внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг препарата на 1 кг массы тела больного; разовую дозу препарата вводить при необходимости каждые 4-6 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых – 0,3 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза – 2,4 мг/кг массы тела. Длительность применения – не больше 3 дней.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, которые вводятся медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой позитивной динамики болевого синдрома – 20 мг повторно через 30 минут.

Для премедикации – 100-200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза для введения в наркоз – 0,3-1 мг/кг в течение 10-15 минут, для поддержания наркоза – 250-500 мкг/кг каждые 30 минут.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначать препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания.

Правила подготовки шприца с лекарственным средством к использованию.

1. Вытащить из пачки контурную ячейковую упаковку со шприцом и иглой.

2. Достать шприц из упаковки, держа за стеклянный цилиндр. Удерживая цилиндр шприца одной рукой (избегая удерживания за поршень шприца), выкрутить колпачок шприца вращением по резьбе.

3. Снять защитный колпачок иглы (с этикеткой), удерживая контейнер с иглой.

4. Присоединить иглу к шприцу путем навинчивания до полной фиксации (до упора).

5. Нажать на поршень шприца до появления капли жидкости на кончике иглы в колпачке (хорошо видно сквозь прозрачный колпачок).

6. Снять с иглы защитный колпачок непосредственно перед инъекцией.

Дети.

Не применять.

Передозировка.

В случае передозировки возможны такие симптомы: угнетение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубление комы, судороги, рабдомиолиз, что прогрессирует до почечной недостаточности.

При лечении передозировки применять:

- на ранней стадии пациентам в сознании активированный уголь внутрь;

- поддерживающую терапию (кислород, введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление);

- внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

Побочные реакции.

У пациентов, которые лечатся налбуфином, чаще всего наблюдаются реакции седативного характера.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность (неугомонность), галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо или потенции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны кожи: крапивница, зуд.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: гипотермия, может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы, повышенная потливость.

При применении препарата в акушерской практике – угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции.

Срок годности.

Для шприцов: 3 года.

Для ампул: 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Налбуфин-Фармекс совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором глюкозы и раствором Хартмана.

Упаковка.

По 1 мл или по 2 мл в предварительно наполненном шприце, по 1 или 5 предварительно наполненных шприцов в комплекте с иголками в контурной ячейковой упаковке или блистере, по 1 контурной ячейковой упаковке или блистеру в пачке.

По 1 мл или по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке; по 10 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и его адрес места внедрения деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.

Дата последнего пересмотра.

Обо всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя: ООО «ФАРМЕКС ГРУП», Украина, 08301, Киевская область, г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100, тел.: +38 (044) 391-19-19, факс: +38 (044) 391-19-18, или через форму на сайте: http://www. pharmex. com. ua/kontakty/farmakonadzor